一种制备缬沙坦的新方法技术

本发明专利技术公开了一种制备缬沙坦的新方法，包括将N-（1-戊酰基）-N-[4-[2-(5-氰基)苯基]苄基]-L-缬氨酸烷基酯与叠氮钠在铵盐的参与下进行环合反应制得缬沙坦甲酯，将制备缬沙坦甲酯的环合反应液与含钠离子或钾离子的无机碱水溶液I混合，搅拌反应成盐，再过滤、洗涤、干燥，得到缬沙坦甲酯碱金属盐纯品；再将缬沙坦甲酯碱金属盐纯品与无机碱水溶液II混合水解，再酸化、萃取、一次重结晶、干燥，得到缬沙坦；其中所述的缬沙坦甲酯碱金属盐，结构式如下。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机和药物合成领域，具体是抗高血压药物缬沙坦的制备方法。
技术介绍
缬沙坦(Valsartan)是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)，临床上用于治疗高血压，中文名称是N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸，结构式如下

【技术保护点】
一种制备缬沙坦的新方法，包括将N?（1?戊酰基）?N?[4?[2?(5?氰基)苯基]苄基]?L?缬氨酸烷基酯与叠氮钠在铵盐的参与下进行环合反应制得缬沙坦甲酯，其特征在于，将制备缬沙坦甲酯的环合反应液与含钠离子或钾离子的无机碱水溶液I混合，搅拌反应成盐，再过滤、洗涤、干燥，得到缬沙坦甲酯碱金属盐纯品；再将缬沙坦甲酯碱金属盐纯品与无机碱水溶液II混合水解，再酸化、萃取、一次重结晶、干燥，得到缬沙坦；其中所述的缬沙坦甲酯碱金属盐，结构式如下：FDA00002699240400011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种制备缬沙坦的新方法，包括将N- (1-戊酰基)-N-[4-[2-(5-氰基)苯基]苄基]-L-缬氨酸烷基酯与叠氮钠在铵盐的参与下进行环合反应制得缬沙坦甲酯，其特征在于，将制备缬沙坦甲酯的环合反应液与含钠离子或钾离子的无机碱水溶液I混合，搅拌反应成盐，再过滤、洗涤、干燥，得到缬沙坦甲酯碱金属盐纯品；再将缬沙坦甲酯碱金属盐纯品与无机碱水溶液II混合水解，再酸化、萃取、一次重结晶、干燥，得到缬沙坦； 其中所述的缬沙坦甲酯碱金属盐，结构式如下2.根据权利要求1所述的制备缬沙坦的新方法，其特征在于，所述的含钠离子或钾离子的无机碱水溶液I为氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液、碳酸钠水溶液、碳酸钾水溶液、碳酸氢钠水溶液或碳酸氢钾水溶液。3.根据权利要求1所述的制备缬沙坦的新方法，其特征在于，缬沙坦甲酯与钠离子或钾离子的反应摩尔比为1:(广3)。4.根据权利要求1所述的制备缬沙坦的新方法，其特征在于，搅拌反应成盐条件为温度1(T40°C、反应时间4 6小时。5.根据权利要求1所述的制备缬沙坦的新方法，其特征在于，无机碱水溶液II为...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘一超，王晓维，王秀云，王俊华，
申请(专利权)人：江苏施美康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：