5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物的制备方法技术

本发明专利技术涉及制备5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物(I)的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物的方法。5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物是活性成分制造中重要的中间体化合物或已经是有效的杀真菌化合物(参见例如WO 2010/000841)。已知5-取代的1-烷基四唑可以在-70°C下通过1-甲基四唑的锂化来制备(参见Can. J. Chem. 1971,49,2139-2142)。然而， 使用5-苯甲酰-1-甲基四唑的例子的产率仅为41%。使用的1-甲基四唑同样也需要在以多级合成顺序制备。对于工业反应，低温和使用昂贵的丁基锂是不利的。J. Amer. Chem. Soc. 1963,85, 2967-2976揭示了另一种制备5-苯甲酰-1-甲基四唑的方法。使苄基氰与叠氮化铵反应，得到5-苄基四唑，再用三氧化铬氧化得到5-苯甲酰四唑。使用重氮甲烷将其甲基化至5-苯甲酰-1-甲基四唑。对于安全性和经济方面而言，该合成途径同样也是不利的。已知还可以通过乙酰氯与环己基异腈反应，并随后与叠氮酸反应，制备1-环己基-5-乙酰基四唑(参见Chem. Ber. 1961,94, 1116-1121)。叠氮酸是一种不稳定、极易爆炸且高毒性的液本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.22 EP 10166852.3;2010.06.23 US 61/357,7681.制备通式(I)的5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物的方法2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，使用式(II)的肟和式(III)的化合物，其中，R1是C1-C8-烷基、或任选地被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、C1-C6-烷基、甲基磺酰基、三氟甲基或苯基或萘基单取代的苯基； R2是C1-C8-烧基、C1-C8-齒代烧基或式-[A_0] m_B的烧氧基烧基；A 是-(CH2) 2_，- (CH2) 3-, -CH (CH3) _ 或-CH (CH...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·布里，D·贝尼耶，PY·克库尔朗恩，P·德斯博德斯，C·杜波斯特，N·路易，S·帕斯诺克，
申请(专利权)人：拜耳知识产权有限责任公司，
类型：
国别省市：