2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺的酸加成盐及其作为缓激肽B1受体拮抗剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及下式A游离碱或其对映异构体与生理学上可接受的酸B形成的新的酸加成盐AB，其中所述酸B选自盐酸、富马酸和酒石酸，还涉及其多晶型、水合物和溶剂合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2-{2-[[(4-甲氧基-2, 6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基) 氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己 基]乙酰胺的酸加成盐及其作为缓激肽BI受体拮抗剂的用途本专利技术涉及下式A游离碱或其对映异构体与生理学上可接受的酸B形成的新的酸加成盐AB

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.05 EP 10172018.31.下式A游离碱或其对映异构体与生理学上可接受的酸B形成的酸加成盐AB，2.权利要求1的酸加成盐，其特征在于它们为晶体形式。3.权利要求1的以下结晶酸加成盐AB (1)2-{2-[[(4-甲氧基_2，6-二甲基苯基)磺酰基]_(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(IR，3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二盐酸盐(1)， (2)2-{2-[[(4-甲氧基_2，6-二甲基苯基)磺酰基]_(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(lS，3R)-3-(4-甲基哌嗪-l-基)环己基]乙酰胺-二盐酸盐(2)， (3)2-{2-[[(4-甲氧基_2，6-二甲基苯基)磺酰基]_(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(lS，3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-(L)-酒石酸盐(3)， (4)2-{2-[[(4-甲氧基_2，6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(IR，3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-(D)-酒石酸盐(4)， (5)2-{2-[[(4-甲氧基_2，6-二甲基苯基)磺酰基]_(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(lS，3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二富马酸盐(5)，和 (6)2-{2-[[(4-甲氧基_2，6-二甲基苯基)磺酰基]_(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(IR，3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二富马酸盐(6)。4.权利要求3的结晶化合物(3)，其特征在于熔点为Tmp.=167±5°C。5.权利要求3的结晶化合物(4)，其特征在于熔点为Tmp.=167±5°C。6.权利要求3的结晶化合物(5)，其特征在于熔点为Tmp.=153±5°C。7.权利要求3的结晶化合物(6)，其特征在于熔点为Tmp.=152±5°C。8.结晶2-{2- [ [ (4-甲氧基-2，6- 二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基} -N-甲基-N-[(IR，3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：T帕丘尔，W弗伦格，M伯克，J施诺贝尔特，U沃思曼，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：
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