作为5‑HT2A血清素受体调节剂适用于治疗与其相关的病症的3‑苯基‑吡唑衍生物制造技术

本发明专利技术涉及某些调节5‑HT2A血清素受体活性的式（Ia）3‑苯基‑吡唑衍生物和其医药组合物。化合物和其医药组合物是针对适用于治疗以下各疾病的方法：血小板凝集、冠状动脉病、心肌梗塞、短暂性缺血性发作、绞痛、中风、心房颤动、降低血栓形成的风险、哮喘或其症状、激动或症状、行为异常、药物诱发的精神病、兴奋型精神病、抽动秽语综合症（Gilles de la Tourette's syndrome）、躁狂症、器质性或NOS精神病、精神失调症、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症和相关病症，以及睡眠障碍、睡眠障碍、糖尿病相关病症、进行性多灶性白质脑病等等。本发明专利技术也涉及与其它医药剂组合分开或一起投与用于组合治疗5‑HT2A血清素受体介导的病症的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及某些调节5-HT2A血清素受体的活性的式(Ia) 3_苯基-吡唑衍生物和其医药组合物。化合物和其医药组合物是针对适用于治疗以下各疾病的方法血小板凝集、冠状动脉病、心肌梗塞、短暂性缺血性发作、绞痛、中风、心房颤动、降低血栓形成的风险、哮喘或其症状、激动或其症状、行为异常、药物诱发的精神病、兴奋型精神病、抽动秽语综合症、躁狂症、器质性或NOS精神病、精神失调症、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症和相关病症，睡眠障碍、糖尿病相关病症、进行性多灶性白质脑病等等。本专利技术也涉及与其它医药剂组合分开或一起投与用于治疗5-HT2A血清素受体介导的病症的方法。
技术介绍
G蛋白偶合受体G蛋白偶合受体具有共同的结构基元。所有所述受体具有7个介于22与24个之间的疏水性氨基酸的序列，其形成7个α螺旋，每个α螺旋皆横跨膜。横跨膜螺旋通过具有大环的氨基酸链在膜的细胞外侧第四与第五横跨膜螺旋之间连接。另一主要包括亲水性氨基酸的大环使横跨膜螺旋5和6在膜的细胞内侧连接。受体的羧基末端位于细胞内，而氨基末端位于细胞外间隙中。认为环连接螺旋5和6以及羧基末端与G蛋白相互作用。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ia）化合物：或其医药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物；其中：V为O、S、S(=O)、S(=O)2或NR10；W为C1?4亚烷基，其视情况经1到8个独立地选自由以下各基组成的群组的取代基取代：C1?3烷基、C1?4烷氧基、羧基、氰基、C1?3卤烷基、卤素和氧代基；或W不存在；X为C(=O)、C(=S)或不存在；Y为O、NR11或不存在；Z为C1?4亚烷基或C3?6亚环烷基，其各自视情况经1到8个独立地选自由以下各基组成的群组的取代基取代：C1?3烷基、C1?4烷氧基、羧基、氰基、C1?3卤烷基、卤素、羟基和氧代基；或Z不存在；R1选自由以下各基组成的群组：H、C1?6烷基、C2?6烯基...

【技术特征摘要】
2004.11.19 US 60/629,774;2005.01.26 US 60/647,6391. 一种式(Ia)化合物2.根据权利要求I所述的化合物，其具有式(Ic):3.根据权利要求I或2所述的化合物，其中V为O。4.根据权利要求I到3中任一权利要求所述的化合物，其中W为-CH2-、-CH2CH2-、-CH2C(=0) -、-CH2CH2CH2-' -C (CH3) 2C (=0) -、-CH2CH (CH3) _、-CH (CH3) CH2-、_C (CH3) 2CH2-或-CH2C ...

【专利技术属性】
技术研发人员：布拉德利蒂加登，熊易峰，索尼娅斯特拉普莱内特，洪纳帕贾亚库马尔，彼得I多莎，康拉德法伊希廷格，马丁卡斯珀，于尔格莱曼，罗伯特M琼斯，戴维J阿纳特，秦宣卡罗琳崔，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：发明
国别省市：