治疗与S1P1受体有关的病症的方法技术

提供了治疗1

【技术实现步骤摘要】
治疗与S1P1受体有关的病症的方法
[0001]本专利技术是申请日为2016年01月06日的中国专利申请201680013614.0的分案申请，原申请的专利技术名称为“治疗与S1P1受体有关的病症的方法”。


[0002]提供了可用于治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1或SIP1)受体相关障碍的方法。
[0003]1‑
磷酸鞘氨醇(S1P，sphingosine
‑1‑
phosphate)受体1
‑
5构成了一类G蛋白偶联受体家族，其具有七个跨膜结构域。这些受体称为S1P1至S1P5(以前分别称为内皮分化基因(EDG)受体
‑
1、EDG受体
‑
5、EDG受体
‑
3、EDG受体
‑
6和EDG受体
‑
8；Chun等人，Pharmacological Reviews，54:265
‑
269，2002)]，通过与鞘氨醇激酶催化的鞘氨醇磷酸化所产生的1
‑
磷酸鞘氨醇结合而活化。S1P1、S1P4和S1P5受体活化Gi但不活化Gq，而S1P2和S1P3受体既活化Gi又活化Gq。S1P3受体(而不是S1P1受体)响应于激动剂，伴随细胞内钙的增加。
[0004]鉴于对可用于治疗S1P1受体相关障碍的S1P1激动剂的需求不断增长，化合物(R)
‑2‑
(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑/>(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1，APD334)或其药用盐、溶剂化物或水合物已成为重要的新化合物，
[0005][0006]参见PCT专利申请序列号PCT/US2009/004265，其通过引用整体并入本文。化合物1或其药用盐、溶剂化物或水合物是意在用于治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1)受体相关障碍的研究候选药物。
[0007]存在有效地治疗需要用化合物1或其药用盐、溶剂化物或水合物治疗的个体的需求。本本申请满足该需求并提供相关优点。
[0008]在本申请中引用任何参考文献不应被解释为承认这种参考文献是本申请的现有技术。

技术实现思路

[0009]提供了一种治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1)受体相关障碍的方法，其包括向需要治疗该障碍的个体开药(prescribing)和/或给药标准剂量的(R)
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(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物，所述标准剂量的量相当于约1.5至约2.5mg化合物1。
[0010]还提供了一种治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1)受体相关障碍的方法，其包括：向需要治疗该障碍的个体开药和/或给药标准剂量的(R)
‑2‑
(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物，所述标准剂量的量相当于约2.0mg化合物1。
[0011]还提供了(R)
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(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1)受体相关障碍的药物中的用途，所述治疗包括向需要治疗该障碍的个体开药和/或给药标准剂量的化合物1或其药用盐、水合物或溶剂化物，所述标准剂量的量相当于约1.5至约2.5mg化合物1。
[0012]还提供了(R)
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(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1)受体相关障碍的药物中的用途，所述治疗包括向需要治疗该障碍的个体开药和/或给药标准剂量的化合物1或其药用盐、水合物或溶剂化物，所述标准剂量的量相当于约2.0mg化合物1。
[0013]还提供了一种化合物，其为(R)
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(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物，其用于治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1)受体相关障碍的方法中，所述治疗包括向需要治疗该障碍的个体开药和/或给药标准剂量的化合物1或其药用盐、水合物或溶剂化物，所述标准剂量的量相当于约1.5至约2.5mg化合物1。
[0014]还提供了一种化合物，其为(R)
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(7
‑
(4
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环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物，其用于治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1)受体相关障碍的方法中，所述治疗包括向需要治疗该障碍的个体开药和/或给药标准剂量的化合物1或其药用盐、水合物或溶剂化物，所述标准剂量的量相当于约2.0mg化合物1。
[0015]还提供了一种滴定包装，其能够为治疗1
‑
磷酸鞘氨醇亚型1(S1P1)受体相关障碍提供在一定时间段内改变药物剂量的方案的依从性，其中所述药物为(R)
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(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物，所述包装包含：
[0016]第一数目个每日单位的包含一个或多个剂量的化合物1或其药用盐、水合物或溶剂化物的药物组合物，其中每个剂量的量相当于约1mg或更少的化合物1，和...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.(R)
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(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗炎性肠病的药物中的用途，其中所述化合物1或其药用盐、水合物或溶剂化物为化合物1的L
‑
精氨酸盐，其中所述药物呈包含相当于约2.0mg化合物1的量的化合物1或其药用盐、水合物或溶剂化物单位剂量形式，且所述治疗包括向需要治疗该障碍的个体给药所述药物。2.(R)
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(7
‑
(4
‑
环戊基
‑3‑
(三氟甲基)苄氧基)
‑
1,2,3,4
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四氢环戊并[b]吲哚
‑3‑
基)乙酸(化合物1)或其药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗炎性肠病的药物中的用途，其中所述化合物1或其药用盐、水合物或溶剂化物为化合物1的L
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：发明
国别省市：