【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及调节5-HT2A血清素受体活性的某些式(Ia)吡唑衍生物和其医药组合物。化合物和其医药组合物涉及可用于治疗以下疾病的方法失眠和相关睡眠障碍、血小板凝集、冠状动脉疾病、心肌梗塞、短暂性脑缺血发作、心绞痛、中风、心房纤颤、降低血栓形成的风险、哮喘或其症状、焦虑或其症状、行为障碍、药物诱发的精神病、兴奋型精神病、吉累斯·德拉图雷特综合症、躁狂症、器质性或NOS型精神病、精神障碍、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS型精神分裂症和相关病症、糖尿病相关病症、进行性多病灶性白质 脑病等。本专利技术还涉及与単独或一起投与的其它医药剂组合治疗5-HT2A血清素受体介导的病症的方法。
技术介绍
血清素受体血清素(5-羟色氨酸，5-HT)受体为ー类重要的G蛋白偶联受体。人们认为血清素在涉及学习和记忆、睡眠、体温调控、情绪、行为活动、疼痛、性行为和攻击行为、食欲、ネ申经退变调控和生物节律的过程中起到了重要作用。血清素与诸如焦虑、抑郁、強迫症、精神分裂症、自杀、孤独症、偏头痛、呕吐、酒精中毒和神经退变性病症等病理生理学病况相关联也在意料之中。关于集中在血清素受体...
【技术保护点】
一种式（Ia）的化合物：或其医药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；其中：R1和R2各自独立选自由以下组成的群组：H、C1？C6烷基、C1？C6烷基芳基、芳基、C3？C7环烷基、C1？C6卤代烷基、卤素、杂芳基和硝基；且其中C1？C6烷基、芳基和杂芳基任选经1、2、3、4或5个独立选自由以下组成的群组的取代基取代：C1？C6酰基、C1？C6酰氧基、C2？C6烯基、C1？C6烷氧基、C1？C6烷基、C1？C6烷基甲酰胺、C1？C6烷基磺酰胺、C1？C6烷基亚磺酰基、C1？C6烷基磺酰基、C1？C6烷硫基、C1？C6烷脲基、C1？C6烷基氨基、C2？C6炔基、氨基、C1？C6烷氧...
【技术特征摘要】
2006.10.03 US 60/849,0701 ー种式(Ia)的化合物2.ー种医药组合物，其包含根据权利要求I所述的化合物和医药学上可接受的载剂。3 效量的根据权利要求I所述的化合物或根据权利要求2所述的医药组合物。4.一种治疗个体的睡眠障碍的方法，其包含对所述有需要的个体投与治疗有效量的根据权利要求I所述的化合物或根据权利要求2所述的医药组合物。5.ー种增加个体的慢波睡眠的方法，其包含对所述有需要的个体投与治疗有效量的根据权利要求I所述的化合物或根据权利要求2所述的医药组合物。6.一种改进个体的睡眠巩固的方法，其包含对所述有需要的个体投与治疗有效量的根据权利要求I所述的化合物或根据权利要求2所述的医药组合物。7.一种改进个体的睡眠維持的方法，其包含对所述有需要的个体投与治疗有效量的根据权利要求I所述的化合物或根据权利要求2所述的医药组合物。8.一种治疗个体的与血小板凝集相关的病况的方法，其包含对所述有需要的个体投与治疗有效量的根据权利要求I所述的化合物或根据权利要求2所述的医药组合物。9.一种降低血管成形术或冠状动脉搭...
【专利技术属性】
技术研发人员：熊易峰，马丁C谢里耶，金孙卡洛琳蔡，彼得I多莎，布莱恩M史密斯，索尼娅斯特拉普莱内特，布雷特厄尔曼，布拉德利蒂加登，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：发明
国别省市：
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