【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、提供了一种治疗5-羟色胺(ht)2c受体相关障碍的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
2、还提供了一种用于治疗癫痫的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
3、还提供了一种用于减轻癫痫发作的严重程度的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的
4、还提供了一种用于治疗发作障碍的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
5、还提供了一种治疗发育性和癫痫性脑病(dee)和其他难治性癫痫的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
6、随着继续描述专利公开文本，本文公开的本专利技术的这些和其他方面将被更详细地阐述。
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1.一种治疗5-羟色胺(HT)2C受体相关障碍的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(R)-N-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
2.一种用于治疗癫痫的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(R)-N-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
3.一种用于减轻癫痫发作的严重程度的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(R)-N-(2,2-二氟乙
4.一种用于治疗发作障碍的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(R)-N-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述发作障碍选自癫痫、全面强直-阵挛性发作癫痫、肌阵挛失神癫痫、额叶癫痫、颞叶癫痫、兰道-克勒夫纳综合征、拉斯马森综合征、德拉韦综合征、Doose综合征、CDKL5障碍、婴儿痉挛(韦斯特综合征)、青少年肌阵挛癫痫(JME)、疫苗相关脑病、难治性儿童癫痫(ICE)、伦诺克斯-加斯托综合征(LGS)、雷特综合征、大田原综合征、CDKL5障碍、儿童失神癫痫、原发性震颤、急性反复性癫痫发作、良性罗兰多癫痫、癫痫持续状态、难治性癫痫持续状态、超难治性癫痫持续状态(SRSE)、PCDH19小儿癫痫、药物戒断引起的发作、酒精戒断引起的发作、发作活动增加和突破发作。
6.一种治疗发育性和癫痫性脑病(DEE)和其他难治性癫痫的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(R)-N-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
7.根据权利要求6所述的方法，其中所述DEE选自伦诺克斯-加斯托综合征、德拉韦综合征、Doose综合征(癫痫伴肌阵挛-失张力发作(EM AS))、韦斯特综合征(婴儿痉挛)、兰道-克勒夫纳综合征以及遗传性障碍如CDKL5脑病或CHD2脑病。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述DEE选自大田原综合征、伦诺克斯-加斯托综合征、德拉韦综合征、Doose综合征、韦斯特综合征、兰道-克勒夫纳综合征、结节性硬化复合症、CDKL5脑病、CHD2脑病、早期肌阵挛脑病、婴儿癫痫伴游走性局灶性发作、癫痫伴肌阵挛-失张力发作和癫痫性脑病伴睡眠期间持续性棘波。
9.一种治疗发作障碍的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用治疗有效量的(R)-N-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物的所述治疗有效量为约6-12mg。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述发作障碍选自癫痫、全面强直-阵挛性发作癫痫、肌阵挛失神癫痫、额叶癫痫、颞叶癫痫、兰道-克勒夫纳综合征、拉斯马森综合征、德拉韦综合征、Doose综合征、CDKL5障碍、婴儿痉挛(韦斯特综合征)、青少年肌...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种治疗5-羟色胺(ht)2c受体相关障碍的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
2.一种用于治疗癫痫的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
3.一种用于减轻癫痫发作的严重程度的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
4.一种用于治疗发作障碍的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
5.根据权利要求4所述的方法，其中所述发作障碍选自癫痫、全面强直-阵挛性发作癫痫、肌阵挛失神癫痫、额叶癫痫、颞叶癫痫、兰道-克勒夫纳综合征、拉斯马森综合征、德拉韦综合征、doose综合征、cdkl5障碍、婴儿痉挛(韦斯特综合征)、青少年肌阵挛癫痫(jme)、疫苗相关脑病、难治性儿童癫痫(ice)、伦诺克斯-加斯托综合征(lgs)、雷特综合征、大田原综合征、cdkl5障碍、儿童失神癫痫、原发性震颤、急性反复性癫痫发作、良性罗兰多癫痫、癫痫持续状态、难治性癫痫持续状态、超难治性癫痫持续状态(srse)、pcdh19小儿癫痫、药物戒断引起的发作、酒精戒断引起的发作、发作活动增加和突破发作。
6.一种治疗发育性和癫痫性脑病(dee)和其他难治性癫痫的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中将化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物经由调整方案施用，所述调整方案包括向上调整化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，直至施用最佳化的剂量。
7.根据权利要求6所述的方法，其中所述dee选自伦诺克斯-加斯托综合征、德拉韦综合征、doose综合征(癫痫伴肌阵挛-失张力发作(em as))、韦斯特综合征(婴儿痉挛)、兰道-克勒夫纳综合征以及遗传性障碍如cdkl5脑病或chd2脑病。
8.根据权利要求7所述的方法，其中所述dee选自大田原综合征、伦诺克斯-加斯托综合征、德拉韦综合征、doose综合征、韦斯特综合征、兰道-克勒夫纳综合征、结节性硬化复合症、cdkl5脑病、chd2脑病、早期肌阵挛脑病、婴儿癫痫伴游走性局灶性发作、癫痫伴肌阵挛-失张力发作和癫痫性脑病伴睡眠期间持续性棘波。
9.一种治疗发作障碍的方法，所述方法包括：向有需要的个体开具和/或施用治疗有效量的(r)-n-(2,2-二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4]二氮杂卓[6,7,l-hi]吲哚-8-甲酰胺(化合物1)或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中化合物1或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物的所述治疗有效量为约6-12mg。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述发作障碍选自癫痫、全面强直-阵挛性发作癫痫、肌阵挛失神癫痫、额叶癫痫、颞叶癫痫、兰道-克勒夫纳综合征、拉斯马森综合征、德拉韦综合征、doose综合征、cdkl5障碍、婴儿痉挛(韦斯特综合征)、青少年肌阵挛癫痫(jme)、疫苗相关脑病、难治性儿童癫痫(ice)、伦诺克斯-加斯托综合征(lgs)、雷特综合征、大田原综合征、cdkl5障碍、儿童失神癫痫、原发性震颤、急性反复性癫痫发作、良性罗兰多癫痫、癫痫持续状态、难治性癫痫持续状态、超难治性癫痫持续状态(srse)、pcdh19小儿癫痫、药物戒断引起的发作、酒精戒断引起的发作、发作活动增加和突破发作。
11.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述施用导致惊厥/运动发作和其他发作类型的频率的改善。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述施用导致以下中的一项或多项的改...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·帕拉斯兰普利亚，C·J·奥雷维诺，P·佩雷拉，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：发明
国别省市：
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