【技术实现步骤摘要】
,8-二氮杂-螺癸烷衍生物及其制备方法
本专利技术涉及一种I-三氟甲基-2，8- 二氮杂-螺癸烷-8-羧酸叔丁酯的制备方法。
技术介绍
2，8- 二氮杂-螺癸烷类化合物是一类结构较特殊的分子，可将关键的药效团单元有效连接整合到其刚性结构中，形成具有特殊空间构型/构象的分子，从而能匹配生物体内不同生物大分子的空间结构，产生不同的生物活性或效用，具有广阔的应用价值，特别是在药物研究过程中作为模板化合物。本专利技术在2，8-二氮杂-螺癸烷的I位引入三氟甲基，以期改变分子结构的电子效应以及空间效应来达到改善其类药性质的目的，并提供了这类新型化合物的合成方法。以下为部分专利和文献中已经公开的并与本专利技术专利相关的一些示例 专利W02005040167报道一系列2，8- 二氮杂-螺癸烷类片段的化合物，如化合物I对CCR8受体表现出很好的活性，而CCR8是一类治疗哮喘的靶标。权利要求1.I-三氟甲基-2，8-二氮杂-螺癸烷衍生物，结构通式见下式2.根据权利要求I所述的I-三氟甲基_2，8-二氮杂-螺癸烷衍生物，其特征是当R2为叔丁氧羰基时，为I所示的I-三氟甲基-2取代-2，8- 二氮杂-螺癸烷-8-羧酸叔丁酯衍生物3.根据权利要求I所述的I-三氟甲基_2，8-二氮杂-螺癸烷衍生物，其特征是当R2为氢时，为II所示的I-三氟甲基-2-取代_2，8-二氮杂-螺癸烷衍生物4.根据权利要求2所述I-三氟甲基-2，8-二氮杂-螺癸烷衍生物，其特征是当R2为叔丁氧羰基时，所述的I-三氟甲基-2取代_2，8-二氮杂-螺癸烷-8-羧酸叔丁酯衍生物为下述化合物中一种 I-a: 2...
【技术保护点】
1?三氟甲基?2,8?二氮杂?螺[4.5]癸烷衍生物，结构通式见下式：式1其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的苄基、酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种；R2为氢或烷氧羰基。299571dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：肖琳霞，刘德军，喻婷婷，孙玮丽，沈余红，董径超，吴颢，马汝建，陈曙辉，林寿忠，
申请(专利权)人：武汉药明康德新药开发有限公司，天津药明康德新药开发有限公司，上海药明康德新药开发有限公司，无锡药明康德新药开发有限公司，上海合全药业股份有限公司，上海合全药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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