【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供了一种铜盐为催化剂,直接制备3-芳酰基吲哚化合物的合成方法。
技术介绍
吲哚类化合物是一类重要的生物碱,具有显著的生理活性,广泛存在于各种天然产物和药物中(Sundberg, R. J. The Chemistry of Indoles. Academic Press: NewYork, 1970 ;Joule, J. A. Indole and its Derivatives. In Science of Synthesis:Houben-ffeyl Methods of Molecular Transformations (Eds. : Thomas, E. J. ). GeorgeThieme Verlag: Stuttgart, 2000, Category 2, Vol. 10, Chapter 10.13)。近年来,随着长春花碱(vinblastine),长春新碱(vincristine)和长春瑞滨(vinorelbine)等含吲哚结构单元的化合物在癌症治疗上的应用,这类化合物的抗肿瘤作用已得到人们的广泛关注,并对其进行了大量研究和报道 ...
【技术保护点】
如下述式(I)的一种3?芳酰基吲哚化合物的合成方法,其特征在于,以R1?取代吲哚(Ⅱ)与R2?取代苯甲酰甲酸(Ⅲ)为原料,铜盐为催化剂,银盐为氧化剂,在有机溶剂中进行脱羧的酰基化反应,?????????????????????????????????????????????????其中R1表示氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素、硝基、氨基、氨甲基、氰基或羟基,R2表示氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素、硝基、氨基、氨甲基、甲酰胺基、羟基、甲巯基、氰基、乙酰基,其中的卤素是指氟、氯、溴或碘。585781dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张志强,王翠苹,余江龙,阎京波,卢公昊,贾宏敏,王月,迟海军,董岩,李华,吕大超,张鸿,
申请(专利权)人:辽宁科技大学,
类型:发明
国别省市:
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