【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物中间体的合成方法，具体涉及I-戊基-3-(1萘甲酰基)吲哚的合成方法。
技术介绍
目前，我国每年约需与成品药生产配套的药物中间体2000多种，需求量达250万吨以上。经过30多年的发展，我国生产的药物中间体基本能够配套，只有少部分需要进口。而且由于我国资源比较丰富，原材料价格比较低，有许多中间体实现了大量出口。然而，中间体产品更新速度快，一个产品一般面市3-5年后，其利润率便大幅度下降，这迫使企业不断开发新产品，才能保持较高的生产利润。I-戊基-3-(1萘甲酰基)吲哚作为一种新型药物中间体产品，具有广阔的市场和高副价值。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种I-戊基-3-(1萘甲酰基)吲哚的合成方法，该合成方法在工艺技术方面具有先进性和创新性，抑制“三废”的产生和排放量，减少有害性，降低成本，提高产品质量，保证产品收率。本专利技术的技术解决方案是该合成方法以I-萘甲酸、乙二酰氯、吲哚、溴代正戊烷为原料，采用二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯或丙酮为溶剂，EtAlCl2、DMF催化，先向I-萘甲酸溶液中滴加乙二酰氯制备I-萘甲酰氯，再与吲哚的甲苯溶液混合，在EtAlCl2催化下制备3_(1萘甲酰基)吲哚，用溴戊烷进行N上烷基化，经过滤、萃取、重结晶、离心、烘干得产品。其中，所述的I-戊基-3-(I萘甲酰基)吲哚的合成路线如下
【技术保护点】
1？戊基？3？(1萘甲酰基)吲哚的合成方法，其特征在于：该合成方法以1？萘甲酸、乙二酰氯、吲哚、溴代正戊烷为原料，采用二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯或丙酮为溶剂，EtAlCl2、DMF催化，先向1？萘甲酸溶液中滴加乙二酰氯制备1？萘甲酰氯，再与吲哚的甲苯溶液混合，在EtAlCl2催化下制备3？(1萘甲酰基)吲哚，用溴戊烷进行N上烷基化，经过滤、萃取、重结晶、离心、烘干得产品。
【技术特征摘要】
1.I-戊基-3-(1萘甲酰基)吲哚的合成方法，其特征在于该合成方法以I-萘甲酸、乙二酰氯、吲哚、溴代正戊烷为原料，采用二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯或丙酮为溶剂，EtAlCl2,DMF催化，先向I-萘甲酸溶液中滴加乙二酰氯制备I-萘甲酰氯，再与吲哚的甲苯溶液混合，在EtAlCl2催化下制备3-(1萘甲酰基)吲哚，用溴戊烷进行N上烷基化，经过滤、萃取、重结晶、离心、烘干得产品。2.根据权利要求I所述的I-戊基-3-(I萘甲酰基)吲哚的合成方法，其特征在于所述的I-戊基-3-(I萘甲酰基)吲哚的合成路线如下3.根据权利要求I所述的I-戊基-3-(I萘甲酰基)吲哚的合成方法，其特征在于该合成方法包括以下步骤 ⑴于0°C向I-萘甲酸溶液中滴加乙二酰氯，滴完缓慢升温至25 30°C，搅拌反应lh，然后升温回流反应lh，略降温，将系统中溶剂和剩余的乙二酰氯用负压蒸去，得I-萘甲酰氯； ⑵将上述负压蒸馏后的剩留物降温至40°C以下，搅拌并快...
【专利技术属性】
技术研发人员：万学明，吴昊，
申请(专利权)人：江苏昊华精细化工有限公司，
类型：发明
国别省市：
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