作为SYK和JAK抑制剂的吡咯并吡嗪衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式I的新的吡咯并吡嗪衍生物的用途，其中变量Q和R1和R2如本文所述的定义，其抑制JAK和SYK并且对于治疗自身免疫疾病和炎性疾病有用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为SYK和JAK抑制剂的吡咯并吡嗪衍生物本专利技术涉及新的吡咯并吡嗪衍生物的用途，其为JAK和SYK抑制剂，并且选择性地抑制JAK3和用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病。蛋白激酶构成人类酶中的最大家族之一，并且通过将磷酸基团加到蛋白质上而调节许多不同的信号传导过程；特别是酪氨酸激酶使蛋白质在酪氨酸残基的醇部分上磷酸化。酪氨酸激酶家族包括控制细胞生长、迁移和分化的成员。异常的激酶活性已经牵涉于多种人类疾病中，所述的疾病包括癌症、自身免疫疾病和炎性疾病。由于蛋白激酶属于细胞信号传导的关键调节物，因此它们提供用小分子激酶活性抑制剂调节细胞功能的手段，并因此成为良好的药物设计靶点。除了治疗激酶-介导的疾病过程之外，有选择性的和有效的激酶活性抑制剂也可以用于研究细胞信号传导过程和识别具有治疗意义的其它细胞靶点。JAK (JAnus激酶)是细胞质蛋白酪氨酸激酶的家族，其包括JAKl、JAK2、 JAK3和TYK2。每种JAK优先与离散的细胞因子受体的胞质内部分缔合(Annu.Rev.Immunol. 16(1998)，pp. 293-322)。在配体结合后JAK被活化，并且通过将细胞因子受体磷酸化而本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·T·亨德里克斯，J·C·赫尔曼，R·K·孔德鲁，Y·娄，S·M·兰什，T·D·欧文斯，M·索思，C·W·伊，
申请(专利权)人：弗·哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：
国别省市：