【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型化合物包括它们的药学可接受的盐和溶剂化物,所述化合物是神经激肽3受体(NK-3)的选择性拮抗剂并且可用作治疗性化合物,尤其是在治疗和/或预防各种CNS和外周疾病或病症中。
技术介绍
速激肽受体是一组结构相关肽的靶标,所述肽包括P物质(SP)、神经激肽A(NKA)和神经激肽B (NKB),总称为“速激肽(tachykinin)”。速激肽在中枢神经系统(CNS)和外周 组织中合成,在这些地方它们发挥各种各样的生物活性。三种速激肽受体是已知的,它们被命名为神经激肽-I (NK-I)受体、神经激肽-2(NK-2)受体和神经激肽-3 (NK-3)受体。速激肽受体属于视紫红质样7个膜G-蛋白偶联受体。SP具有最高的亲和力并且被认为是NK-I的内源性配体,NKA被认为是NK-2受体的内源性配体,且NKB被认为是NK-3受体的内源性配体,尽管可能存在一些交叉反应性。ΝΚ-1、ΝΚ-2和NK-3受体已经在不同物种中被鉴定到。NK-I和NK-2受体在许多种外周组织中表达,NK-I受体也在CNS中表达;而NK-3受体主要在CNS中表达。神经激肽受体介导多种速激肽刺激 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:哈米德·霍维达,玛丽奥黛尔·罗伊,格雷姆·洛瓦特·弗雷泽,纪尧姆·都泽威尔,
申请(专利权)人:欧洲筛选有限公司,
类型:
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