灯盏花乙素及其类似物的制备方法技术

技术编号:7913718 阅读:234 留言:0更新日期:2012-10-24 23:09
本发明专利技术公开了一种灯盏花乙素及其类似物的制备方法,包括:从柚皮素出发获得7-OH受体化合物;从葡萄糖醛酸3,6内酯出发获得糖醛酸给体化合物;将上述7-OH受体化合物和糖醛酸给体化合物反应,最终获得灯盏花乙素或其类似物。本发明专利技术方法以柚皮素为原料,便宜易得;反应路线灵活,便于得到一系列灯盏花乙素的类似物;得到的灯盏花乙素的类似物具有更好的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂
,尤其涉及一种。
技术介绍
灯盏花乙素是临床上大量使用的治疗心脑血管疾病的一线药物,具有扩张心脑血管,增加血流量,改善血液循环等重要药理作用。作为灯盏花乙素来源的野生灯盏花资源有限,且正在逐年急剧减少。所以,开发替代的灯盏花乙素制备原料和制备方法,尤其是研究灯盏花的高效大规模合成方法具有重要·现实意义,可以极大促进中医药研究开发与产业现代化。另外,灯盏花乙素的生物利用度尚待进一步优化,提供适合的灯盏花乙素类似物则有望解决这一问题。
技术实现思路
本专利技术的第一方面提供一种灯盏花乙素的制备方法,包括a.按反应路线(A)从结构式I表示的柚皮素获得结构式11表示的7-0H受体化合物;权利要求1.一种灯盖花乙素的制备方法,包括 a.按反应路线(A)从结构式I表示的柚皮素获得结构式11表示的7-0H受体化合物;2.一种灯盏花乙素类似物的制备方法,包括 a.根据权利要求I的反应路线(A),还额外地在中间化合物6、化合物8或化合物9的甙元酚羟基引入聚乙二醇链,以分别获得7-0H受体化合物19、7-0H受体化合物22或7-0H受体化合物24 ;3.如权利要2所述的灯盏花乙素类似物的制备方法,其中化合物6、化合物8和化合物9在碳酸钾及氯代聚乙 二醇的作用下引入聚乙二醇链。全文摘要本专利技术公开了一种,包括从柚皮素出发获得7-OH受体化合物;从葡萄糖醛酸3,6内酯出发获得糖醛酸给体化合物;将上述7-OH受体化合物和糖醛酸给体化合物反应,最终获得灯盏花乙素或其类似物。本专利技术方法以柚皮素为原料,便宜易得;反应路线灵活,便于得到一系列灯盏花乙素的类似物;得到的灯盏花乙素的类似物具有更好的生物利用度。文档编号C07H17/07GK102746351SQ201210254728公开日2012年10月24日 申请日期2012年7月23日 优先权日2012年7月23日专利技术者罗煜 申请人:上海蓝木化工有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种灯盏花乙素的制备方法,包括:a.按反应路线(A)从结构式1表示的柚皮素获得结构式11表示的7?OH受体化合物;反应路线(A)b.按照反应路线(B)从结构式12表示的葡萄糖醛酸内酯获得结构式15表示的糖醛酸给体化合物;反应路线(B)c.按照反应路线(C)从7?OH受体化合物11和糖醛酸给体化合物15获得灯盏花乙素18;?反应路线(C)???????????????????????????。2012102547288100001dest_path_image002.jpg,2012102547288100001dest_path_image004.jpg,2012102547288100001dest_path_image006.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:罗煜
申请(专利权)人:上海蓝木化工有限公司
类型:发明
国别省市:

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