含氰胍结构的苯并环庚基吡啶衍生物、制备方法、药物组合物及其医药用途技术

本发明专利技术涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物有较好的抗过敏/抗炎作用。本发明专利技术还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明专利技术合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化工
，涉及含氰胍结构的苯并[5，6]环庚基[l，2_b]吡啶衍生物、制备方法、药物组合物及其医药用途。
技术介绍
过敏性疾病是一种常见的疾病，它与体内的自身活性物质(Autacoids)有关。组胺(Histamine)是过敏反应的主要化学介质之一，其生理效应是致病的直接原因。组胺受体有Hi、H2、H3三个激动H1受体，可引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还可引起毛细血管舒张、管壁通透性增加、腺体分泌增多、水肿和痒感等效应，参与免疫应答和变态反应的发生。抗过敏药物依其作用环节的不同可分为组胺酸脱羧酶抑制剂，阻断组胺释放的抗组胺药，抑制其他过敏介质释放的抑制剂和组胺H1受体拮抗剂。目前临床应用的H1受体拮抗剂品种较多，可分为经典和非经典的两大类。经典的H1受体拮抗剂易透过血脑屏障与相关受体发生亲和性，引起嗜睡、镇静等主要副作用。此外这类药物作用时间短，若加大剂量，会产生更大的毒副作用。从1980年开始，发现了对中枢神经渗透较低，对中枢受体亲和力较低的药物。这些药物在化学结构上与经典的H1受体拮抗剂不同，且其嗜睡副作用明显降低。三环类氯雷他定属于非镇静性H1受体拮抗剂，对外周H1受体有较高的选择性，从而避免了中枢副作用。地洛他定是氯雷他定的体内活性代谢物。地洛他定也是高选择性的H1受体拮抗剂。说明地洛他定是该三环类化合物抗组胺活性的基本药效团。三环类药物氯雷他定(loratadine, I)属于非镇静性H1受体拮抗剂,对外周H1受体有较高的选择性，从而避免了中枢副作用。地洛他定(desloratadine,2)是氯雷他定的体内活性代谢物。地洛他定也是高选择性的H1受体拮抗剂。地洛他定除了强烈抑制组胺和其它变态反应介质的释放外，还显示了强烈的抗炎作用。它在极低浓度时就抑制某些白介素的释放。在临床使用中，地洛他定表现为吸收迅速，半衰期长，有明显的抗气道阻塞作用，无中枢镇静麻醉作用等优点。此外，将地洛他定(2)与吡啶二甲基连接得到化合物卢帕他定(rupatadine，3)不仅对组胺H1受体有强烈的拮抗作用，而且对炎症介质(PAF)的释放也有强的抑制作用，是一种新型的双重抑制剂。本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述通式(I)化合物、混旋体、光学异构体或其药学上可接受的盐：R代表C1～C8的直链或支链的烷基，取代或未取代的芳基。上述C1～C8的烷基是指1～8个碳的直链或支链的烷基。例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基、庚基、辛基等。上述取代的芳基是指含有1～5个取代基的芳环。这些取代基可以为氯，硝基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，甲基，甲酰基等。FSA00000724242900011.tif

【技术特征摘要】
1.下述通式(I)化合物、混旋体、光学异构体或其药学上可接受的盐2.按照权利要求I的通式(I)化合物及其药用盐其中R代表Cl C8的直链或支链的烷基，取代或未取代的芳基。上述Cl CS的烷基是指I 8个碳的直链或支链的烷基。例如甲基、こ基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基...

【专利技术属性】
技术研发人员：金荣富，陈静，周金培，陈学锋，刘武昆，
申请(专利权)人：安徽宏业药业有限公司，
类型：发明
国别省市：