用于肿瘤治疗的含氟水溶性铂配合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了用于肿瘤治疗的含氟水溶性铂配合物及其制备方法，该配合物是式（I）所示：试验证明本发明专利技术的铂配合物与临床药物奥沙利铂相比其水溶性超过一百倍。其稳定性与奥沙利铂相比也得到了明显改善。动物模型药效实验证明，本发明专利技术的铂配合物在长期抑制肿瘤的效果方面亦优于奥沙利铂，充分体现了肿瘤靶向效果。本发明专利技术所提供的铂配合物，不仅能够解决现存铂类药物因为缺乏水溶性而存在的制剂稳定性差的问题以及临床使用不方便的缺陷，而且能够改善和提高现有临床药物在肿瘤治疗效果方面存在的不足。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种水溶性钼配合物，特别涉及一种用于肿瘤治疗的含氟水溶性钼配合物及制备方法。
技术介绍
钼类抗癌药是肿瘤治疗领域具有代表性的一类药物。其属于细胞周期非特异性药物，对肉瘤，恶性上皮肿瘤，淋巴瘤以及生殖细胞肿瘤都具有治疗功效。目前世界上广泛应用于临床治疗的具有代表性的钼类抗癌药主要有顺钼，卡钼和奥沙利钼。钼类抗癌药物的致命缺点是具有极强的毒副作用以及固有的和后续形成的耐药性问题。另外由于此类药物是金属有机化合物，所有钼类上市药物普遍存在水溶性极低的特性，下表是上述三种上市临床药物的水溶性数据

【技术保护点】

【技术特征摘要】
2011.06.24 CN 201110171538.51.用于肿瘤治疗的含氟水溶性钼配合物，其特征是式(I)所示2.根据权利要求I所述的用于肿瘤治疗的含氟水溶性钼配合物，其特征是所述η是1_3 ο3.根据权利要求I所述的用于肿瘤治疗的含氟水溶性钼配合物，其特征是所述R选自下述单糖基，单糖I-位取代为α或者β或者两者的混合物4.根据权利要求I所述的用于肿瘤治疗的含氟水溶性钼配合物，其特征是所述X和Y一起为反式-(卟，210-环己二胺，反式-(13，25)-环己二胺，顺式_ (1R，2S)_环己二胺，顺式-(1S，2R)_环己二胺，消旋反式-1，2-环己二胺或消旋顺式-1，2-环己二胺。5.制备权利要求1-4之一的用于肿瘤治疗的含氟水溶性钼配合物的中间体，其特征是式(III)所示6.权利要求1-4之一的用于肿瘤治疗的含氟水溶性钼配合物(I)的制备方法，其特征是包括如下步骤 将式(II)化合物与调节了 pH为7-9的式(III)...

【专利技术属性】
技术研发人员：王以强，刘阳，
申请(专利权)人：天津谷堆生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：