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一种提高油性药物抗氧化能力的方法技术

技术编号:7641533 阅读:264 留言:0更新日期:2012-08-04 19:03
一种提高油性药物抗氧化能力的方法,它涉及提高油性药物抗氧化能力的方法,本发明专利技术要解决现有的油性药物在采用抗氧化保护措施后却不易实现与其他粉末状药物组合的问题。本发明专利技术通过如下步骤来实现:一、按质量份数比称取壳聚糖、羧甲基纤维素钠、油性药物、乳化剂和固化剂;二、分别将壳聚糖和羧甲基纤维素钠溶解在醋酸溶液中,分别得到壳聚糖溶液和羧甲基纤维素钠溶液;四、将油性药物及乳化剂和壳聚糖溶液加入到高剪切乳化机中得到乳剂;五、将羧甲基纤维素钠溶液滴入到乳剂中,得到混合物;六、用氨水调节混合物的pH值得到复合物,然后加入固化剂,得到固相物,再将固相物洗涤、抽滤并干燥。本发明专利技术可用于生物医学工程、化工和医药等领域。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及提高油性药物抗氧化能力的方法
技术介绍
近年来,微囊技术在生物医学工程、化工、医药、香料、化妆品、压敏复写纸和液晶等领域得到广泛应用。无论亲水性还是亲油性物质都可以被包囊。微囊化具有改善芯材物理性质、保护芯材、防止药物失活、减少刺激、减少复方制剂的配伍禁忌和缓、控释作用。油性药物,在空气中易挥发,易被氧化,需要采取措施对其进行保护。目前,易氧化油性药物常制成胶丸剂、滴丸剂和软胶囊。这些剂型虽在一定程度上提高了药物的抗氧化能力却不易实现与其他粉末状药物组合制成复方制剂。此外,也有研究将油性药物制成^ -环糊精包合物以提高其稳定性,虽然也能包裹药物,但由于P -环糊精管腔不能封闭,包裹在其中的药物不能完全与空气隔离,因此,抗氧化性能远达不到实用要求。
技术实现思路
本专利技术是要解决现有的油性药物在采用抗氧化保护措施后却不易实现与其他粉末状药物组合的问题,而提供。本专利技术中的是通过以下步骤实现的—、按质量份数比称取I 2份壳聚糖、I 2份羧甲基纤维素钠、0. 2 6份油性药物、0. 01 0. 6份乳化剂和0. I 2份固化剂;二、将步骤一称取的壳聚糖溶解在醋酸溶液中,用温度为50 55°C的水浴加热使其溶解并调节PH值至I. 6 2. 4,得到壳聚糖溶液;三、将步骤一称取的羧甲基纤维素钠溶解在醋酸溶液中,用温度为50 55°C的水浴加热使其溶解并调节PH值至I. 6 2. 4,得到羧甲基纤维素钠溶液;四、将步骤一称取的油性药物及乳化剂和步骤二得到的壳聚糖溶液加入到高剪切乳化机中在转速为8000 IOOOOrpm的条件下,剪切搅拌20 50s使其成为粒径均匀且稳定的乳剂;五、将步骤三中得到的羧甲基纤维素钠溶液滴入到步骤四得到的乳剂中,在温度为15 25°C的条件下搅拌30 50min后,得到混合物;六、用氨水调节步骤五得到的混合物的pH值直至复合物完全析出,然后继续搅拌30 50min,再加入步骤一称取的固化剂,搅拌0. 5 2h,得到固相物,再将固相物洗涤、抽滤并干燥,完成提高药物抗氧化能力的操作。其中,步骤一中所述的油性药物为丁香酚、月见草油、维生素E、氯贝丁酯或苯甲醇;步骤一中乳化剂为泊洛萨姆-188 ;步骤一中固化剂为戊二醛、TG酶、京尼平或丹宁酸; 步骤二中壳聚糖的质量与醋酸溶液的体积的比为(0. I lg) lmL,所述醋酸溶液的质量百分浓度为步骤三中羧甲基纤维素钠质量与醋酸溶液的体积的比为(0.1 lg) ImL;所述醋酸溶液的质量百分浓度为本方法中芯材为易氧化的油性药物,囊材为壳聚糖和羧甲基纤维素钠,芯材与囊材的质量比为(I 20) (3 : I)。复凝聚是溶液中两种带相反电荷的高分子化合物通过静电相互吸引形成更高分子量的化合物,新形成的高分子化合物在水中溶解度降低析出,包裹在油滴表面,再通过交联剂交联固化,形成牢固的网状结构的壁材包裹囊心,从而达到抗氧化或掩味等目的。 本专利技术的有益效果如下I、基本上达到了对油性药物的保护,隔绝或减少了其与氧气的接触,防止药物失活,提高了药物的储藏时间。2、采用微囊化的方法将油性药物固体化,固体化后的微囊为粉末状,因此可以与其他粉末状药物组合制成复方制剂。3、专利技术采用氨水替代氢氧化钠进行pH调解析出,减少了壳聚糖链的断裂,使获得的交联网状结构更致密,大大提高了药物的包封效率和抗氧化性。4、本专利技术制备过程简单经济,易于工业化生产,制备过程条件温和,制备的微囊粒径分布均一。附图说明附图I是实验一中的丁香酚和丁香酚微囊的百分含量与时间的关系曲线,其中-■_为丁香酚的百分含量与时间的关系曲线,- _为丁香酚微囊的百分含量与时间的关系曲线。具体实施例方式本专利技术技术方案不局限于以下所列举具体实施方式,还包括各具体实施方式间的任意组合。具体实施方式一本实施方式中按以下步骤进行—、按质量份数比称取I 2份壳聚糖、I 2份羧甲基纤维素钠、0. 2 6份油性药物、0. 01 0. 6份乳化剂和0. I 2份固化剂;二、将步骤一称取的壳聚糖溶解在醋酸溶液中,用温度为50 55°C的水浴加热使其溶解并调节PH值至I. 6 2. 4,得到壳聚糖溶液;三、将步骤一称取的羧甲基纤维素钠溶解在醋酸溶液中,用温度为50 55°C的水浴加热使其溶解并调节PH值至I. 6 2. 4,得到羧甲基纤维素钠溶液;四、将步骤一称取的油性药物及乳化剂和步骤二得到的壳聚糖溶液加入到高剪切乳化机中在转速为8000 IOOOOrpm的条件下,剪切搅拌20 50s使其成为粒径均匀且稳定的乳剂;五、将步骤三中得到的羧甲基纤维素钠溶液滴入到步骤四得到的乳剂中,在温度为15 25°C的条件下搅拌30 50min后,得到混合物;六、用氨水调节步骤五得到的混合物的pH值直至复合物完全析出,然后继续搅拌30 50min,再加入步骤一称取的固化剂,搅拌0. 5 2h,得到固相物,再将固相物洗涤、抽滤并干燥,完成提高药物抗氧化能力的操作。其中,步骤一中所述的油性药物为丁香酚、月见草油、维生素E、氯贝丁酯或苯甲醇;步骤一中乳化剂为泊洛萨姆-188 ;步骤一中固化剂为戊二醛、TG酶、京尼平或丹宁酸;步骤二中壳聚糖的质量与醋酸溶液的体积的比为(0. I lg) lmL,所述醋酸溶液的质量百分浓度为步骤三中羧甲基纤维素钠质量与醋酸溶液的体积的比为(0.1 lg) ImL;所述醋酸溶液的质量百分浓度为本方法中芯材为易氧化的油性药物,囊材为壳聚糖和羧甲基纤维素钠,芯材与囊材的质量比为(I 20) (3 : I)。本专利技术的有益效果如下I、基本上达到了对油性药物的保护,隔绝或减少了其与氧气的接触,防止药物失活,提高了药物的储藏时间。2、采用微囊化的方法将油性药物固体化,固体化后的微囊为粉末状,因此可以与其他粉末状药物组合制成复方制剂。3、专利技术采用氨水替代氢氧化钠进行pH调解析出,减少了壳聚糖链的断裂,使获得的交联网状结构更致密,大大提高了药物的包封效率和抗氧化性。4、本专利技术制备过程简单经济,易于工业化生产,制备过程条件温和,制备的微囊粒径分布均一。具体实施方式二 本实施方式与具体实施方式一不同的是步骤二中壳聚糖的质量与醋酸溶液的体积的比为(0.2 0.8g) lmL。其它步骤和参数与具体实施方式一相同。具体实施方式三本实施方式与具体实施方式一不同的是步骤一中壳聚糖的质量与醋酸溶液的体积的比为(0.4 0.6g) lmL。其它步骤和参数与具体实施方式一相同。 具体实施方式四本实施方式与具体实施方式一不同的是步骤一中壳聚糖的质量与醋酸溶液的体积的比为0.5g lmL。其它步骤和参数与具体实施方式一相同。具体实施方式五本实施方式与具体实施方式一至四之一不同的是步骤三中羧甲基纤维素钠质量与醋酸溶液的体积的比为(0. 2 0. 8g) lmL。其它步骤和参数与具体实施方式一至四之一相同。具体实施方式六本实施方式与具体实施方式一至四之一不同的是步骤三中羧甲基纤维素钠质量与醋酸溶液的体积的比为(0. 4 0. 6g) lmL。其它步骤和参数与具体实施方式一至四之一相同。具体实施方式七本实施方式与具体实施方式一至四之一不同的是步骤三中羧甲基纤维素钠质量与醋酸溶液的体积的比为0.5g lmL。其它步骤和参数与具体实施方本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:赵学玲邢秀丽李强龚显峰张华
申请(专利权)人:黑龙江大学
类型:发明
国别省市:

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