一种通过对氨基苯胂酸重氮化制备阿散酸制剂的方法技术

技术编号:7525338 阅读:488 留言:0更新日期:2012-07-12 06:04
本发明专利技术公开了一种通过对氨基苯胂酸重氮化制备阿散酸制剂的方法,其特征在于,包括以下步骤:将对氨基苯胂酸的氨盐在盐酸和亚硝酸钠的存在下发生重氮化反应,生成对氨基苯胂酸重氮盐;对氨基苯胂酸重氮盐在氯化亚铜的作用下脱氮生成对氯苯砷酸;对氯苯砷酸与三甲氧苄氨嘧啶反应,在碱催化条件下,脱去一分子HCl或二分子HCl,生成同时带有对氨基苯胂酸和三甲氧苄氨嘧啶基团的单取代产物或双取代产物。本发明专利技术将水溶性侧链(TMP)共价连接到水不溶性药物(阿散酸)上,将阿散酸转变为水溶性药物,从而解决药物溶解性过低、吸收差而导致的生物利用率低下的缺点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,属于兽禽类药物制剂领域。
技术介绍
基于饲料工业和集约化的现代畜牧养殖业,不仅为社会提供了极为丰富的动物源性食品,而且也极大地推动了兽药(饲料添加剂)产业的迅猛发展。在高饲料营养浓度、高密度饲养条件下,兽禽抵抗力差,使规模化畜牧养殖的风险不断上升,为了降低病死率,追求高生产效率,不得不大量使用兽药和饲料添加剂,包括各种抗生素、化学合成药等。多品种、高剂量兽药(饲料添加剂)的大范围和超剂量使用,其弊端日益凸现。滥用兽药的后果,一是导致兽药在动物性食品中的残留;二是兽药利用率低,所使用的兽药约 70-80%通过粪尿排放到环境中,造成生态污染并通过食物链影响人类食品;三是导致产生大量耐药病原微生物。所有兽药(包括预防用的饲料添加剂),都应该制成一定的剂型,以制剂的形式应用于治疗、预防或诊断疾病,而制剂的有效性、安全性、合理性和精密性等,则反映了兽药 (饲料添加剂)的水平,决定了兽药的效果。剂型对药物的疗效起着极为重要的作用,现已打破了“化学结构”是唯一决定疗效的传统观念。具体表现为剂型可以改变药物作用的性质;剂型能调节药物作用速度;剂型的改变可降低或消除药物毒副作用;剂型本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:韩剑众
申请(专利权)人:浙江工商大学
类型:发明
国别省市:

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