【技术实现步骤摘要】
本专利技术属药物化学领域,涉及选择性褪黑激素受体激动剂雷美替胺(Ramelteon) 合成的重要中间体——具有光学活性1-茚酮-3-乙酸类化合物(I)的制备方法,权利要求1. 一种光学活性1-茚酮-3-乙酸类化合物(I)的制备方法,2.如权利要求1所述的光学活性1-茚酮-3-乙酸类化合物(I)的制备方法,其特征在于手性有机仲胺优选为-UN-甲基-a-苯乙胺、(aR)-N-甲基-a-苯乙胺、 fk^苄基-a-苯乙胺、知以苄基_a-苯乙胺、#,tT-双-乙二胺、双-乙二胺、1,3-双-氨基]-2-丙醇、 1,3-双-氨基]-2-丙醇。3.如权利要求1所述的光学活性1-茚酮-3-乙酸类化合物(I)的制备方法,其特征在于,所述步骤A)中形成复盐(II)所用溶剂为水、C广C6脂肪醇、C3_8脂肪酮、乙醚、异丙醚、 甲基叔丁基醚、四氢呋喃、Cp6脂肪酸与Cp6脂肪醇所形成酯、苯、甲苯、或乙腈。4.如权利要求1所述的光学活性1-茚酮-3-乙酸类化合物(I)的制备方法,其特征在于,所述步骤A)中手性有机仲胺与外消旋的1-茚酮-3-乙酸类化合物(W-(I))的摩尔配比为 0. 5^3. 0:1. 0。5.如权利要求1所述的光学活性1-茚酮-3-乙酸类化合物(I)的制备方法,其特征在于,所述步骤B)中所用有机溶剂为乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、氯仿、苯、正庚烷、甲苯或Cp6脂肪酸与Cp6脂肪醇所形成酯。6.如权利要求1所述的光学活性1-茚酮-3-乙酸类化合物(I)的制备方法,其特征在于,所述步骤B)中所用酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸。7.一类(S)-或(R ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:邓勇,宋窈瑶,万杰,桑志培,袁文,
申请(专利权)人:四川大学,
类型:发明
国别省市:
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