【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，进一步涉及肿瘤治疗药物乌苯美司中间体的制备方法。
技术介绍
乌苯美司是一种新型的抗肿瘤药物，是从橄榄网状链霉菌的培养液中分离得到的氨肽酶抑制剂，对氨肽酶N具有抑制作用，从而干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生， 使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后的治疗，以及其他实体瘤患者。乌苯美司化学名为N--L-亮氨酸，其结构式如下权利要求1. ，其特征在于将以下反应得到的 3-乙酰氨基-2-羟基-4-氧代-4-苯基-丁酸进行重结晶操作2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述3-乙酰氨基-2-羟基-4-氧代-4-苯基-丁酸与水的质量比为1 6-15。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述3-乙酰氨基-2-羟基-4-氧代-4-苯基-丁酸与水的质量比为1 8-10。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于析晶方式采用自然冷却析晶，所述自然冷却的温度为10-40°C。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述自然冷却的温度为20-30°C。6.根据权利要求1或4所述的方法，其特征在于重结晶析晶时可搅拌析晶或静置析晶。全文摘要本专利技术提供了，采用水为重结晶溶剂，分离除去3-乙酰氨基-2-羟基-4-氧代-4-苯基-丁酸中的赤式异构体，得到含量高的苏式异构体(2RS，3SR)-3-乙酰氨基-2-羟基-4-氧代-4-苯基丁酸，而产品中赤式异构体的含量小于2％，有利于后续步骤的操作，可以提高...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：钱建彬，秦怀伟，朱勇，王庆秋，钟祥章，张广明，尹志媛，
申请(专利权)人：深圳万乐药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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