具有稠合环的*唑烷酮衍生物制造技术

技术编号:7146540 阅读:297 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
公开了新型抗菌剂,其包含式(I)所示的化合物、所述化合物的可药用盐、或者所述化合物或可药用盐的溶剂化物。式(I)中,环A为式(A-1)、(A-2)、(A-3)或(A-4)所示的基团;环B为任选被取代的苯环;环C代表任选被取代的在环中含有至少一个氮原子和1-3个双键的6-元杂环,其中与环B连接点的原子为碳原子;环D代表任选被取代的5-元环,所述环在环中具有一个或两个双键;A1和A2独立代表N或C;m代表0或1;R代表H、-NHC(=O)RA、-NHC(=S)RA、-NH-het1、-O-het1、-S-het1、-S(=O)-het1、-S(=O)2-het1、het2、-CONHRA、-OH、低级烷基、低级烷氧基或低级烯基;和het1和het2独立为杂环基。AA环ABB或CC(前提是不包括由D环和C环组成的稠合环C-D为式(a)或(b)的情况)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有稠合环的噁唑烷酮衍生物本专利技术涉及具有稠合环的螺唑烷酮衍生物及包含所述衍生物的药物(例如抗菌 性)组合物。具有杀菌活性的各种嚼唑烷酮衍生物在本领域众所周知。例如,已知 ⑶-η--2-氧-5-B^唑烷基]甲基]乙酰胺(“利奈唑 胺(Iinezolid) ”)对耐受甲氧西林的金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus) (MRSA) 和耐受万古霉素的肠球菌(VRE)具有有效的杀菌活性(例如参见专利文献1),其被批准为 抗-VRE感染药物,可市购。另外,业已报道了具有下式结构的1 唑烷酮型抗菌剂,其中5-6稠合环与利奈唑 胺的苯部分连接(专利文献2-7和非专利文献1和2)。W02006/035283 (专利文献 2)权利要求其中环A为以下基团中的任何一种 1.包含式(I)化合物、可药用盐或它们的溶剂化物的抗菌剂 A7 为 CR7、CR7R7,、N、NR7 ”、0 或 S ;A8 为 CR8、CR8R8,、N、NR8 ”、0 或 S ;和R6> R6,、R7> R7,、R8和R8,独立选自由以下组成的取代基组A 氢、任选被取代的低级烷 基、任选被取代的低级烯基、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.包含式(I)化合物、可药用盐或它们的溶剂化物的抗菌剂:[化学式1]其中环A为以下基团中的任何一种:[化学式2]其中虚线代表存在或不存在键;m为0或1;R代表H、-NHC(=O)RA、-NHC(=S)RA、-NH-het1、-O-het1、-S-het1、-S(=O)-het1、-S(=O)2-het1、het2、-CONHRA、-OH、低级烷基、低级烷氧基或低级烯基;RA为氢、低级烷基、卤代低级烷基、氨基、(低级烷基)氨基、低级烯基、杂环(低级)烷基、(低级烷基)羰基、(低级烷基)羰基低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基(低级)烷基、芳基羰基、芳基羰基(低级)烷基、杂环羰基或杂环羰基(低级...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:加藤一生
申请(专利权)人:财团法人乙卯研究所
类型:发明
国别省市:JP

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