【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于治疗p38激酶相关病症(p38 kinase-associated condition) 的三唑并吡啶化合物。本专利技术还涉及含有至少一种本专利技术化合物的药物组合物，其可用于 治疗激酶相关病症如P38激酶相关病症的，以及本专利技术还涉及在患者中抑制激酶活性的方 法。
技术介绍
很多种细胞因子参与炎症应答(inflammatory response)，包括IL-1、 IL-6、IL-8和TNF-α。在很多种疾病中涉及细胞因子如IL-I和TNF-α的过量产生 (overproduction)，这些疾病包括炎性肠病、类风湿性关节炎、牛皮癣、多发性硬化、内毒素 休克(endotoxin shock)、骨质疏松、阿尔兹海默病(Alzheimer's disease)和充血性心力 衰竭(congestive heart failure)等[Henry et al. ， Drugs Fut. ,24 :1345-1354(1999) 和 Salituro et al.，Curr. Med. Chem.，6 :807-823 (1999)]。人类患者中的证据表明细胞 因子的蛋白拮抗剂对于治疗慢性炎性障碍(chronic inflammatory disease)是有效的， 所述蛋白拮抗剂如 TNF-α 的单克隆抗体(Enbrel) [Rankin et al.，Br. J. Rheumatol. ,34 334-342(1995)]和可溶性TNF-α 受体-Fc 融合蛋白(soluble TNF- α receptor-Fc fusion prot...
【技术保护点】
１．式Ｉ化合物或其对映异构体、非对映异构体或可药用盐：其中：Ｒ１为任选取代的噻唑基；以及Ｒ２选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳基氨基、任选取代的单环芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基和任选取代的环烯基，前提条件是：（ｉ）当Ｒ１为取代的噻唑基时，则所述噻唑基不被乙氧基取代；以及（ｉｉ）当Ｒ２为取代的苯基时，则所述苯基不被三氟甲基或甲磺酰基取代。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US61/074,2012008年6月20日1.式I化合物或其对映异构体、非对映异构体或可药用盐2.权利要求1的化合物，其中R1为噻唑基，所述噻唑基任选地在碳原子上被选自以下 的取代基取代任选取代的低级烷基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯基、任选取代的炔 基、羟基、氰基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯 基、任选取代的硫基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷基羰基、任选取代的烷基羰基 氧基、任选取代的氨基、任选取代的酰氨基、任选取代的脒基、任选取代的氨甲酰基、任选取 代的氨基甲酸酯基、任选取代的脲基、任选取代的羟氨基、任选取代的羟基酰氨基、商素、卤 代烷基和卤代烷氧基。3.权利要求1或2的化合物，其中R1为噻唑-5-基，所述噻唑-5-基任选地在2位被选 自以下的取代基取代任选取代的低级烷基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯基、任选取 代的炔基、羟基、氰基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代 的环烯基、任选取代的硫基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷基羰基、任选取代的烷 基羰基氧基、任选取代的氨基、任选取代的酰氨基、任选取代的脒基、任选取代的氨甲酰基、 任选取代的氨基甲酸酯基、任选取代的脲基、任选取代的羟氨基、任选取代的羟基酰氨基、 卤素、卤代烷基和卤代烷氧基。4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1为噻唑-5-基，所述噻唑-5-基在2位被 任选取代的氨基取代。5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中R1为噻唑-5-基，所述噻唑-5-基在2位被 低级烷基氨基取代。6...
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