【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于制备多环肉桂酰胺化合物的新的合成方法、中间体和前体。
技术介绍
阿尔茨海默病是以神经元变性和损失以及老年斑形成和神经原纤维变性为特征 的疾病。目前，阿尔茨海默病仅通过采用以乙酰胆碱酯酶抑制剂为代表的症状改善剂的对 症治疗来进行治疗，还没有开发出抑制该疾病发展的基础治疗法。为了得到用于阿尔茨海 默病的基础治疗法，必须开发用于控制发病原因的方法。据信作为淀粉样蛋白前体蛋白(下文称为APP)的代谢物的Αβ-蛋白高度参与神 经元的变性和损失以及痴呆症状的发作(非专利文献1和非专利文献幻。Αβ-蛋白的主 要分子种类是由40个氨基酸组成的A β 40及在C-末端增加了两个氨基酸的A β 42。已知 Αβ40和Αβ42具有高聚集性(非专利文献幻并且是老年斑的主要组分(非专利文献4和 非专利文献5)。此外，还已知APP和早老素基因中的突变可增加A β 40和A β 42，这在家族 性阿尔茨海默病中观察到(非专利文献6、非专利文献7和非专利文献8)。因此，预期减少 Αβ 40和Αβ 42生成的化合物可作为阿尔茨海默病的进程抑制剂或预防剂。Αβ通过由β-分泌酶和...
【技术保护点】
１．制备基本上立体化学纯的化合物１２（（－）－２－｛（Ｅ）－２－［６－甲氧基－５－（４－甲基－１Ｈ－咪唑－１－基）吡啶－２－基］乙烯基｝－８－［２－（三氟甲基）苯基］－５，６，７，８－四氢［１，２，４］三唑并［１，５－ａ］吡啶）的方法，该方法包括下列步骤：ａ）．如下所示通过使式Ｉ化合物与式ＩＶ化合物反应形成化合物１１和化合物１２的混合物：其中Ｘ为离去基团；Ｒ为Ｃ１－Ｃ６支链或直链的烷基基团，或Ｃ２－Ｃ６支链或直链的烯基基团；且碳１处的立体化学为Ｒ和Ｓ异构体的混合物；ｂ）．通过用手性羧酸化合物处理化合物１１和化合物１２的混合物来形成化合物１１和化合物１２的非对映体盐的混合物；...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：中村太树，
申请(专利权)人：卫材RD管理有限公司，
类型：发明
国别省市：JP
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。