一种肉桂总多酚提取物的制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种肉桂总多酚提取物，其特征在于按重量百分比计其中肉桂总多酚含量高于50％，杂质香豆素含量低于0.5％，桂皮醛含量低于5％。该肉桂总多酚提取物是从肉桂中提取，经大孔树脂柱纯化制得，制备方法简单，提取效率高，生产成本低，安全性高，适于工业化生产。该肉桂总多酚提取物可以制备成用于治疗、预防糖尿病及其并发症的口服片剂、口腔崩解片、含片、分散片、硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释制剂、颗粒剂、丸剂、滴丸、口服液体制剂、干混悬剂等药物制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂
，涉及一种从中药肉桂中提取的有效部位，本专利技术还涉及该有效部位的制备方法及其医药用途。具体的说涉及一种肉桂总多酚提取物，该提取物采用乙醇提取、大孔吸附树脂纯化的方法制得，可以制备成用于治疗、预防糖尿病及其并发症的药物制剂。
技术介绍
糖尿病是一种广泛的疾病，发病率每年都在上升，全世界目前约I. 25亿左右的糖尿病患者，已成为当代三大疑难病之一。我国目前已有糖尿病患者约4000万人，同时糖尿病人群的发展正趋于低龄化，此外糖尿病本身还带有很多并发症，高血压、冠心病等，严重影响患者的生活质量。在糖尿病的预防和治疗领域中，迫切需要开发出一种疗效好、副作用 低、具有多重效果且成本低的天然药物。肉桂为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥树皮,始载于《神农本草经》，在我国至少有2000年的药用史，其味辛甘、大热，有补火助阳、引火归源、散寒止痛等功效，多产于我国云南、广西、广东、福建等省。肉桂是我国卫生部公布的药食兼用的植物材料，既在民间作为食用香料广泛使用，又在中医临床上作为药品使用。肉桂所含化学成分有肉桂油、多酚、有机酸、鞣质、多糖、肉桂苷、桂皮苷、留体、木质素等。国外一些科学家经过大量的实验和研究发现肉桂多酚类提取物治疗糖尿病的效果显著，在小鼠和人体身上均取得了成功，而且国外患者多用肉桂粉或者肉桂多酚类提取物作为辅助降糖药物服用，取得很好的效果。研究发现，肉桂中含有一种类似于胰岛素的物质，一种多酚类物质，能提高胰岛素对血糖水平的稳定作用和降低胰岛素抵抗。实现此类功能的方式为①活化能刺激胰岛素受体的酶。②是骨骼肌肉组织中的胰岛素信号通路更加畅通。在中国专利公报所公开的有关肉桂的专利申请中有如下几份涉及到肉桂提取物及其在糖尿病方面的应用。申请号为200610117512. 1，名称为“肉桂提取物的制备方法、肉桂提取物、其组合物以及用途”的专利申请涉及到肉桂提取物的制备方法，包括以下步骤a)将肉桂原料与水性溶剂混匀；b)抽提由步骤a)所得的混合物；c)分离残渣，得到肉桂提取物。所得肉桂提取物中含有肉桂醇、肉桂酸、肉桂醛、丁香酚等，外观为黄色澄明液体，PH为4. 6左右。此专利技术还提供了含有该提取物的组合物。此专利技术的肉桂提取物可用于制备治疗具有降血糖和降血脂的双重功效且具有保肝功能的药物或保健品。该专利技术所涉及的肉桂提取物主要是肉桂挥发油。申请号为200610201217. 4，名称为“肉桂在治疗糖尿病上的用途及产品和其制备方法”的专利申请涉及到将肉桂用于制备预防、治疗糖尿病的药物、保健品或食品。此专利技术所述肉桂为肉桂药材粉末或肉桂的水提取物；肉桂水提取物的成分是水溶性多酚，皂苷和少量的鞣质和生物碱，其中水溶性多酚含量为10-99%。肉桂的水提取物的制备方法是将肉桂加水煎煮得到水提液，浓缩，用有机溶剂萃取，萃取液浓缩干燥得到水提物；或将有机溶剂萃取液浓缩用硅胶柱进行层析，洗脱，干燥得到水提物。该专利技术采用了用水煎煮的方法，提取温度较高，多酚类成分对温度较为敏感，容易在高温条件下受到破坏。申请号为200810044451. X，名称为“以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法”的专利申请涉及以肉桂为原料制备抗糖尿病制剂的方法。要点是将肉桂粉碎后用酯溶性溶剂提取，或肉桂粉碎后用水或水-乙醇溶液煮沸再用酯溶性溶剂萃取，有毒成分黄樟素溶解于酯溶性溶剂中，提取后的肉桂粉末或萃取后的提取溶液经蒸馏得到的粉末状物质即为抗糖尿病制剂。该专利技术的提取过程包括酯溶性溶剂提取或萃取的步骤，安全性低，不利于工业生产。肉桂中含有香豆素、桂皮醛等有害成分。香豆素具有肝毒性，半数致死量大鼠口服为293mg/kg，小鼠口服为196mg/kg。小剂量桂皮醛可引起小鼠运动抑制，眼睑下垂，大量则引起强烈痉挛，运动失调，耳血管扩张，呼吸促迫，翻正反射消失，死亡。外观表现镇静，但对声音及触觉刺激反应仍敏感。因此在将肉桂开发为抗糖尿病制品时，必须尽量减少其中的 香豆素、桂皮醛等成分的含量，使其控制在长期使用时是相对安全的。近年来中药提取液的纯化多采用大孔吸附树脂，大孔树脂的多孔网状结构、巨大的表面积使其具有良好的吸附性能。研究结果显示，在天然药物的精制、中药有效成分与有效部位的分离、纯化，中成药的质量控制等方面，大孔吸附树脂已显示出独特的作用优势。中药提取液经大孔吸附树脂处理后得到的精制物可使药效成分高度富集，杂质大幅度降低；同时，树脂处理可有效地除去水提取液中的大量糖类、无机盐、黏液质等成分，降低产品的吸潮性，显著降低服用量，有利于提高产品的稳定性和质量控制，有利于制成现代剂型的中药。大孔吸附树脂按其极性大小的不同和所选用的单体分子结构的不同，可分为非极性、中等极性、极性和强极性四种类型。I)非极性吸附树脂为苯乙烯-二乙烯苯聚合物，也称芳香族吸附剂。此类吸附树脂品种较多，如Daion HP-20、D101、HPD100等；2)中等极性吸附树脂为聚丙烯酸酯型聚合物，以多功能团的甲基丙烯酸酯作为交联剂，也称脂肪族吸附剂，Amberlite XAD-6、AmberIite XAD-7、AmberIite XAD-8 等；3)极性吸附树脂含硫氧、酰胺等基团，如Amberlite XAD-9、AmberIite XAD_10、NKA_9等；4)强极性吸附树脂含氨基、批唳、氧化氮等极性基团，如Amberlite XAD-IU Amberlite XAD-12等。大孔吸附树脂通过物理吸附和树脂网状孔穴的筛分作用达到分离提纯目的。大孔吸附树脂包含许多微观小球组成的网状孔穴结构，具有巨大的比表面积；加上大孔树脂在合成过程中引入的极性基团，使其显示出良好的吸附特性。大孔树脂的吸附力是由于范德华力或产生氢键的结果。其中，范德华力是一种分子间作用力，包括定向力、色散力、诱导力等。由于大孔树脂多孔性网状孔穴的存在，使其对不同分子大小的物质具有一定的筛选作用。因此，不同的有机化合物根据其与大孔树脂的吸附力的不同以及分子量的大小差异，在树脂的吸附机理和筛分原理作用下实现分离。目前，肉桂多酚类成分的分离纯化研究公开的资料不多，没有适合工业化生产的资料。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种高效低毒的肉桂总多酚提取物。本专利技术的另一个目的是提供上述肉桂总多酚提取物的制备方法。本专利技术还有一个目的是提供上述肉桂总多酚提取物在制备治疗、预防糖尿病及其并发症的药物或制备有助于降低血糖的保健品中的应用。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是一种肉桂总多酚提取物，它是从中药肉桂中提取的总多酚，按重量百分比计总多酹含量高于50%,杂质香豆素含量低于O. 5%,桂皮醒含量低于5% ；而且，该肉桂总多酚提取物是通过包括以下步骤的方法进行的(I)将肉桂粉碎后，用10% 95%乙醇溶液提取至少一次，合并提取液，将提取液浓缩至几乎无醇味，加浓缩液O. 5倍 4倍量的水稀释搅拌均匀，静置，除去沉淀物，得到肉桂粗提液； (2)将⑴所得的肉桂粗提物加于大孔吸附树脂柱，先用水或不高于15%的低浓度乙醇洗脱，将水或低浓度乙醇洗脱液弃去不用，除去极性大的杂质，再用20% 80%的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，回收乙醇并浓缩，干燥，即得肉桂总多酚提取物。本专利技术的肉桂总多酚提取物中，按重量百本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种肉桂总多酚提取物，其特征在于按重量百分比计其中总多酚含量高于50％，杂质香豆素含量低于0.5％，桂皮醛含量低于5％；而且，该肉桂总多酚提取物是通过包括以下步骤的方法进行的：(1)将肉桂粉碎后，用10％～95％乙醇溶液提取至少一次，合并提取液，将提取液浓缩至几乎无醇味，加浓缩液0.5倍～4倍量的水稀释搅拌均匀，静置，除去沉淀物，得到肉桂粗提液；(2)将(1)所得的肉桂粗提液加于大孔吸附树脂柱，先用水或不高于15％的低浓度乙醇洗脱，将水或低浓度乙醇洗脱液弃去不用，除去极性大的杂质，再用20％～80％的乙醇溶液洗脱，收集洗脱液，回收乙醇并浓缩，干燥，即得肉桂总多酚提取物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：卢欣，王春丽，
申请(专利权)人：天津市聚星康华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：