【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及发现选择性血小板降低剂阿那格雷的取代的类似物，其具有降低的潜 在的心血管副作用，因此应该在骨髓增生性疾病的治疗中导致改善的患者顺应性和安全 性。更具体地，本专利技术涉及某些咪唑并喹唑啉衍生物，其具有在人中作为血小板降低剂的功 用。本专利技术的化合物通过抑制巨核细胞生成(megakaryocytopoeisis)并因此抑制血小板 的形成而发挥作用。
技术介绍
盐酸阿那格雷(Agrylin ，fcigrid )是新型口服咪唑并喹唑啉，其在人中选择 性减少血小板计数，并且在骨髓增生性疾病(MPD)的治疗中用于该目的，所述骨髓增生性 疾病(MPD)例如为原发性血小板增多症(ET)，其中增加的血小板计数可使患者处于增加的 血栓形成风险中。阿那格雷，6，7-二氯-1，5-二氢咪唑并-喹唑啉-2(3 )-酮的化 学结构在下式中以盐酸一水合物示出权利要求1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2均是甲基。3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2与和它们连接的碳原子一起形成环丙基。4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R5、R6、R7和R8中的两个是氢，其余 两个独立地选自Ra和Rb。5.根据权利要求4所述的化合物，其中R7和R8均是氢。6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R5、R6、R7和R8中的三个是氢，其 余选自Ra和铲。7.根据权利要求6所述的化合物，其中R7和R8均是氢。8.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R5、R6、R7和R8均是氢。9.根据前述权利要...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］均是甲基或一起形成亚甲基；或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与和它们连接的碳原子一起形成环丙基；或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］中的一个是甲基并且另一个是氢； Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］中的两个、三个或四个是氢，剩余基团选自Ｒ↑［ａ］和Ｒ↑［ｂ］； Ｒ↑［９］是氢、Ｃ↓［１－６］烷基或者Ⅰ族或Ⅱ族金属离子； Ｒ↑［ａ］选自Ｃ↓［１－６］烷基和Ｃ↓［２－６］烯基，其中每一个均任选地被１、２、３、４或５个Ｒ↑［ｂ］取代； Ｒ↑［ｂ］选自卤素、三氟甲基、氰基、硝基、－ＯＲ↑［ｃ］、－Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［ｃ］、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［ｃ］、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ↑［ｃ］、－Ｓ（Ｏ）↓［ｌ］Ｒ↑［ｃ］、－Ｎ（Ｒ↑［ｃ］）Ｒ↑［ｄ］、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ↑［ｃ］）Ｒ↑［ｄ］、－Ｎ（Ｒ↑［ｃ］）Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［ｄ］、－Ｓ（Ｏ）↓［ｌ］Ｎ（Ｒ↑［ｃ］）Ｒ↑［ｄ］和－Ｎ（Ｒ↑［ｃ］）Ｓ（Ｏ）↓［ｌ］Ｒ↑［ｄ］； Ｒ↑［ｃ］和Ｒ↑［ｄ］各自独立地是氢或Ｒ↑［ｅ］； Ｒ↑［ｅ］选自Ｃ↓［１－６］烷基和Ｃ↓［２－６］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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