【技术实现步骤摘要】
在文章 j novel and short convergent approach for N~aryl-5-aminomethyl~2~ oxazolidinone derivatives Linezolid and DUP-721 (Indian Journal of Chemistry Section B organic chemistry including medicinal chemistry 44B(6)， 1236-1238， 2005)中，报道了使用如下方法制备S-利奈唑胺(式2)权利要求1. 一种制备如下利奈唑胺中间体的方法，2.根据权利要求1所述的制备利奈唑胺中间体的方法，其特征在于步骤(1)中所述醇为甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、异丁醇或叔丁醇；所述醚为乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃或1.4-二氧六环；所述卤代烃为二氯甲烷或氯仿；所述极性非质子溶剂为N，N-二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮；所述酯为乙酸乙酯；所述烷烃为正己烷、环己烷或石油醚。3.根据权利要求2所述的制备利奈唑胺中间体的方法，其特征在于步骤(1)中所述有机溶剂选自乙酸乙酯、乙醚及其混合溶剂。4.根据权利要求1所述的制备利奈唑胺中间体的方法，其特征在于步骤(1)中所述手性酸为L-酒石酸或D-扁桃酸。5.根据权利要求1所述的制备利奈唑胺中间体的方法，其特征在于步骤(1)中所述消旋化合物5-氨甲基-3-(3-氟-4-吗啉基苯基)_噁唑烷-2-酮与手性酸的摩尔比为 1:1-1:2。6.根据权利要求1所述的制备利奈唑胺中间体的方法，其特征在于步骤(3)中所述碱为氢氧化钾...
【技术保护点】
１．一种制备如下利奈唑胺中间体的方法，其特征在于：包括以下步骤：（１）成盐反应：取消旋化合物５－氨甲基－３－（３－氟－４－吗啉基苯基）－噁唑烷－２－酮与手性酸溶于有机溶剂中，混合均匀，得到一对非对映异构体盐；所述手性酸为手性羧酸或手性磺酸；所述消旋化合物５－氨甲基－３－（３－氟－４－吗啉基苯基）－噁唑烷－２－酮与手性酸的摩尔比为１：１－１：１０；所述有机溶剂选自醇、醚、卤代烃、极性非质子溶剂、酯、烷烃及其混合溶剂，或选自水、水与醇的混合溶剂、水与极性非质子溶剂的混合溶剂；（２）析晶：步骤（１）得到的非对映异构体盐在上述有机溶剂中析晶，过滤，得到单一的非对映异构体盐；（３）游离中间体：将步骤（２）中得到的非对映异构体盐溶于水中，加入碱，调节ｐＨ值至碱性，将利奈唑胺中间体游离；所述碱为无机碱；（４）萃取：在步骤（３）中得到的含有游离利奈唑胺中间体的溶液中加入萃取剂萃取，将游离出来的利奈唑胺中间体萃取到有机相中， 收集萃取剂，浓缩干燥后，即得利奈唑胺中间体；所述萃取剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醚、甲基叔丁基醚及其混合溶剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘子宁，张明明，周永强，
申请(专利权)人：扬子江药业集团南京海陵药业有限公司，南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司，
类型：发明
国别省市：84
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