【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备可作为香草素亚型1受体(VRl)抑制剂使用的吲唑基脲的方法。 本专利技术还涉及在制备吲唑基脲的该方法中的中间体及其应用。作为香草素亚型1受体(VRl)的拮抗剂的式⑴化合物最初是利用USSN 10/864，068中所述的合成途径制备的。该专利技术中的合成途径依赖于用亚硝酸钠处理硝基苯胺以形成硝基吲唑中间体。近来的发展提供了一种极其有效的新的合成途径，它产生的杂质较少，并且对于生成这种有价值的化合物是一种更合算的方法。这种新方法还包含以下的创新性化学方法通过相应的卤代苯甲醛或某些卤代酮取代的苯环与胼缩合，制备4-卤吲唑的新方法；在W或N2位选择性保护卤吲唑的方法；和将卤吲唑转化成吲唑基脲的方法。作为香草素亚型1受体(VRl)的拮抗剂的通式⑴化合物，如USSN =10/864, 068 中所述，可用于治疗与香草素亚型1受体的活性过高有关的疾病。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备式⑴化合物的新方法，权利要求1.含有式(Xa)化合物、式0(b)化合物或其混合物的一种组合物，2.权利要求1的化合物，它可用在制备式(IX)化合物的方法中，式(IX)化...
【技术保护点】
１．含有式（Ｘａ）化合物、式（Ｘｂ）化合物或其混合物的一种组合物，它可用在制备式（ＩＸ）化合物的方法中。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·A·卢金，M·C·P·徐，D·P·弗南多，B·J·科特基，M·R·利恩纳，
申请(专利权)人：雅培制药有限公司，
类型：发明
国别省市：US
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