本发明专利技术的目的在于提供一种以山楂叶总黄酮为原料制备的缓释片剂及其制备方法，其特征在于，该缓释片剂为胃漂浮型缓释片剂，其成分及重量百分比为，药物原料∶辅料＝70-35％∶30-65％；其中药物原料为山楂叶总黄酮；辅料的组成及占辅料的重量百分比为：羟丙基甲基纤维素60-80％、羧甲基纤维素钠10-30％、聚乙烯吡咯烷酮1-3％、海藻酸钠2-4％、聚乙烯醇3-5％。工艺采用2次制粒、辅料内外加的方法混合药物原料和辅料，将制备量的聚乙烯吡咯烷酮溶解在95％乙醇中作为粘合剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药现代给药系统的制备领域，特别涉及一种以中药山楂叶的提取物-山楂叶总黄酮为原料制备胃内漂浮型缓释片剂的处方组成和制备方法。
技术介绍
随着人们生活水平的提高，人们对药品的要求也在提高，要求药品疗效好的同时副作用要小、服用方便、顺应性好、价格适宜，要求市场生产更加人性化的给药系统新剂型。 为此，现代给药系统的剂型研究得到了飞速发展，由第一代常规剂型的普通片、丸、颗粒、针剂等发展到第二代缓释给药剂型、第三代缓/控释给药剂型、第四代靶向给药剂型和第五代应答式给药系统。其中，第三代缓/控释制剂品种以其显著的优点和适宜的价位而受到广泛的关注。化学药为原料的药物缓/控释制剂，在处方设计、辅料及成型工艺等方面，国内外学者都做了大量的研究工作，取得了许多专利，成熟的品种如盐酸地尔硫卓等在临床上已得到广泛的应用。胃漂浮缓释制剂是第三代缓/控释制剂，是现代先进的给药方式和给药系统。是由药物和一种或多种亲水凝胶骨架材料及附加剂制成的定位缓释制剂。其剂型有片剂、胶囊和微囊等。胃内漂浮制剂其设计成败的关键在于①选择适宜的处方即药物、辅料组成及配比，②适宜的制备方法。这2项选择适当才能使制剂在胃内产生预期的持续漂浮、释药效果。不同的药物制备胃漂浮缓释制剂的处方不同，制法有异，同一药物制备相同或不相同的胃漂浮缓释制剂的处方亦有不同。山楂叶总黄酮为蔷薇科植物山楂的叶经提取得到的总黄酮类成分，主要为牡荆素、金丝桃苷、懈皮素，芦丁等，研究显示山楂叶总黄酮可促使血管扩张，冠状动脉血流量增加，有调血脂、降血压和强心作用，能改善心脏活力和兴奋中枢神经系统，且具抗氧化作用。 《中国药典》2005年版一部中收载山楂叶总黄酮片剂-益心酮片，用于治疗气结血瘀、胸闷憋气、心悸健忘、眩晕耳鸣、冠心病、心绞痛、高脂血、脑动脉供血不足等症。目前山楂叶总黄酮为原料的中成药制剂有片剂、软胶囊、滴丸。《中成药》2006第10期载“山楂叶总黄酮亲水凝胶骨架型缓释片的体外释药研究”报道利用胶体的粘滞性使山楂叶总黄酮缓释，以增加吸收。《中国医药工业杂志》2009第8期载“山楂叶总黄酮缓释片的制备及Beagle犬体内外相关性研究”报道制备山楂叶总黄酮缓释片，山楂叶总黄酮胃内漂浮型缓释制剂未见报道。山楂叶总黄酮口服吸收部位主要在小肠，吸收途径长且属被动吸收。普通制剂吸收较差，生物利用度较低，临床治疗需要较大剂量、多次、长期用药。缓/控释制剂有利于山楂叶总黄酮的吸收，胃内缓释制剂是理想剂型，不但可以减少服用次数和服用片数，增加服用者的顺应性，更主要的是可以延长山楂叶总黄酮在胃肠道的滞留时间，使药物缓慢持久地到达吸收部位，给药物以充分的时间溶解和被更好地吸收，从而使血药浓度平稳持久，提高其生物利用度，提高疗效
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供，具体是一种以山楂叶总黄酮为制剂原料制备胃漂浮缓释片剂的药物和辅料的处方组成、组成配比及其制备方法。为实现山楂叶总黄酮的最佳给药方式，要解决的技术问题为1、保证山楂叶总黄酮在胃、小肠的停留时间延长山楂叶总黄酮的主要药效成分在动物体内的吸收以十二指肠、小肠为主，是被动吸收。因此，为保证山楂叶总黄酮在体内有最大吸收，发挥更好的疗效，必须保证山楂叶总黄酮在十二指肠、小肠有更好的吸收，就需要延长山楂叶总黄酮在上述部位的停留时间。2、胃漂浮缓释片的处方组成和制备工艺胃漂浮缓释片剂因其作用特点决定了对其制剂所需的药物和辅料的处方组成、制备工艺等都有特殊和较高的要求，需要综合运用各种技术达到胃内定位、持续释放药物的目的。本专利技术具体提供了一种以山楂叶总黄酮为原料制备的缓释片剂，其特征在于，该缓释片剂为胃漂浮型缓释片剂，其成分及重量百分比为，药物原料辅料= 35-70% 30-65% ；其中药物原料为山楂叶总黄酮；辅料的组成及占辅料的重量百分比为羟丙基甲基纤维素60-80%、羧甲基纤维素钠10-30%、聚乙烯吡咯烷酮1-3%、海藻酸钠2-4%、聚乙烯醇3-5% ο本专利技术还提供了该种缓释片剂的优选处方及配比，其特征在于药物原料辅料 =55-65% 35-45%;辅料的组成及重量百分比为羟丙基甲基纤维素65_75%、羧甲基纤维素钠10-20%、聚乙烯吡咯烷酮1.5-2. 5%、海藻酸钠3-4%、聚乙烯醇4-5%。经实验验证，采用此优选处方制备的缓释片剂其缓释效果更好，自愿者口服观察片剂可在胃中滞留7 小时以上。本专利技术还提供了该种以山楂叶总黄酮为原料制备的缓释片剂的制备方法，其特征在于采用2次制粒、辅料内外加的方法混合药物原料和辅料，将制备量的聚乙烯吡咯烷酮溶解在95%乙醇中作为粘合剂；将制备量的聚乙烯吡咯烷酮溶解在95%乙醇中，取50% 制备量的羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及聚乙烯醇和制备量的山楂叶总黄酮混合制软材， 过60目筛，干燥，整粒；再加入余下的50%制备量的羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及聚乙烯醇，1/2 2/3制备量的羧甲基纤维素钠混合均勻，用95% 7醇制软材，过60目筛，干燥；最后加入余下的羧甲基纤维素钠混合均勻，压片即得本专利技术所述缓释片剂。专利技术人通过大量的试验、包括正交实验，得到了上述以山楂叶总黄酮为原料的胃内漂浮缓释片剂的处方设计和制备技术方案。解决了以含有复杂物理特性的中药提取组分为原料制备现代缓/控制剂的技术问题，而且本专利技术提供的制备工艺适合普通制药生产企业和制剂生产设备，使以中药材提取物为制剂原料也可以按普通片剂的生产工艺进行工业化生产。利用本专利技术所述处方和制法制备的中药胃内漂浮缓释片，经实验证明，体外可见片剂可逐渐溶蚀，缓慢溶化，未溶化的内层部分始终保持干燥状态。自愿者口服观察片剂可在胃中滞留5小时以上，填补了中药现代制剂给药新剂型的空白。具体实施方式本专利技术在未经标示的情况下，百分比以及比例关系均指重量比。实施例1制剂处方组成药物原料辅料=65% 35%，其中辅料由羟丙基甲基纤维素、 羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠以及聚乙烯醇组成，它们的配比为80%羟丙基甲基纤维素、10%羧甲基纤维素钠、2%聚乙烯吡咯烷酮、3%海藻酸钠、5%聚乙烯醇，药物原料山楂叶总黄酮。制法将制备量的聚乙烯吡咯烷酮溶解在95%乙醇中，取1/2制备量的羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及聚乙烯醇，和总量的山楂叶总黄酮混合制软材，过60目筛，干燥，整粒。取余下的羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯醇、1/2制备量的羧甲基纤维素钠混合均勻，用95%乙醇制软材，过60目筛，干燥，加入余下的1/2羧甲基纤维素钠混合均勻，压片即得该药物。经自愿者口服观察片剂在胃中滞留6. 5小时。实施例2制剂处方组成药物原料辅料=40% 60%，其中辅料由72%羟丙基甲基纤维素20%羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、2%海藻酸钠、5%聚乙烯醇组成；药物原料山楂叶总黄酮。制法将制备量的聚乙烯吡咯烷酮溶解在95%乙醇中，取1/2制备量的羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠及聚乙烯醇，和总量的山楂叶总黄酮混合制软材，过60目筛，干燥，整粒。取余下的羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯醇、2/3制备量的羧甲基纤维素钠混合均勻，用95%乙醇制软材，过60目筛，干燥，加入余下的1/3羧甲基纤维素钠混合均勻，压片即得该药物。经自愿者口服观察片剂在胃中滞留7. 5小时。实施例3制剂处方组成药物本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种以山楂叶总黄酮为原料制备的缓释片剂，其特征在于，该缓释片剂为胃漂浮型缓释片剂，其成分及重量百分比为，药物原料∶辅料＝７０－３５％∶３０－６５％；其中药物原料为山楂叶总黄酮；辅料的组成及占辅料的重量百分比为：羟丙基甲基纤维素６０－８０％、羧甲基纤维素钠１０－３０％、聚乙烯吡咯烷酮１－３％、海藻酸钠２－４％、聚乙烯醇３－５％。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：于绍军，夏素霞，张宏，赵金明，张士良，甘雨，唐思，刘和，
申请(专利权)人：辽宁省中医药研究院，
类型：发明
国别省市：89
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