本发明专利技术公开了总皂苷与总黄酮在制备治疗心血管疾病药物中的应用，属于中药有效成分组的医药用途领域。所述总皂苷为西洋参茎叶总皂苷，所述总黄酮为山楂叶总黄酮，两者的重量份比为1∶0.2～5。山楂叶总黄酮与西洋参茎叶总皂苷合用组与西洋参茎叶总皂苷单用组比较，大鼠血浆中Rg1、Re、Rb1的含量分别提高了59.3%、73.3%、47.9%。由于本发明专利技术组合物具有协同效应，所以能够显著提升疗效，呈现良出好的改善心肌缺血、改善心肌代谢、营养心肌、保护心肌细胞、提高心肌抗氧化的能力。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有协同效应的药物组合物及其应用，尤其涉及两种中药有效部位组成的具有协同效应的药物组合物及其在制备治疗心血管疾病药中的应用，属于中药有效成分组的医药用途领域。
技术介绍
心血管疾病是造成我国人民死亡的首要疾病，据20世纪90年代流行病学调查表明，该类疾病死亡率在我国城市与农村分别占疾病总死亡率的37. 16%和沈.33%。预计在未来的10 20年中我国心血管疾病的患病率和死亡率还将上升。近年来传统中医药学在心肌缺血的治疗方面表现出明显的优势和特点。西洋参(Panax quinquefolium Linn.)系五加科人参属植物，西洋参茎叶总皂苷含有 Rtl jbpMvMvRcjcURe、!^、!^、!^ Ah1 AhyFyRAc^F11 等多种有效成分，具有抗心肌缺血、抗心律失常、保护心肌细胞等生理活性。山楂(Cr ataegus pinnatifiola Bunge) 为蔷薇科植物，其叶中富含黄酮类成分如槲皮素、花色素苷、金丝桃甙、牡荆素、牡荆素葡萄糖苷等，对心血管系统具有明显的扩张冠状动脉、强心、降血脂、降血压及利尿、兴奋中枢神经系统、增强机体免疫力作用。利用现代工艺提取两味药的有效部位，并对其药理、药效进行深入研究是实现中药现代化、振兴民族医药的新途径。
技术实现思路
本专利技术人发现了总皂苷与总黄酮治疗心血管疾病的活性，二者不仅具有协同作用而且对心血管疾病具有很好的疗效。本专利技术提供了总皂苷与总黄酮在制备用于治疗心血管疾病药物中的应用。所述总皂苷为西洋参茎叶总皂苷；所述总黄酮为山楂叶总黄酮。所述西洋参茎叶总皂苷与山楂叶总黄酮的重量份比为1 0.2 5，优选重量份比为 1 0. 5。所述西洋参茎叶总皂苷由以下方法制备以西洋参茎、叶为原料，将其茎叶适度碎断，加水煎煮3次，每次1. 5小时，每次加水的重量为原料重量的10倍，过滤，药渣弃掉；将煎煮液合并，浓缩至相对密度为1. 04 1. 06，该密度在30°C测定，室温放置M小时，沉淀弃掉；将上清液通过DlOl大孔树脂柱，先用水洗至无色，弃去洗液，再以20 %乙醇洗脱，弃去洗液，最后以70 %乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，减压干燥，以乙醇精制，干燥，粉碎成细粉，得西洋参茎叶提取物；采用高效液相色谱法测定其人参皂苷Rb1的含量、采用分光光度法测定其总皂苷的含量，确定西洋参茎叶提取物中，人参皂苷I^b1 (C54H92O23)含量不得少于4%，总皂苷含量不得少于55%。所述山楂叶总黄酮由以下方法制备以山楂叶为原料，加50%乙醇回流提取2次，每次2小时，第1次加10倍量(重量倍数)，第2次家8倍量(重量倍数)，过滤，药渣弃掉；将提取液合并，回收乙醇，得无醇味清膏；将所得清膏加等重量的水，溶解稀释，静置，上清液通过DlOl大孔树脂柱，先用水洗至无色，弃去洗液，再用85%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩至清膏，减压喷雾干燥， 粉碎成细粉，得山楂叶提取物；采用高效液相色谱法测定其牡荆素鼠李糖苷的含量、采用分光光度法测定其总黄酮的含量，确定山楂叶提取物中，牡荆素鼠李糖苷(C27H3tlO14)含量不得少于8. 8%，总黄酮苷含量不得少于80%。本专利技术所述心血管疾病包括急性心肌缺血、心肌缺血再灌注损伤、氧化应激心肌细胞损伤等。本专利技术提供了总皂苷与总黄酮在制备用于治疗心血管疾病药物中的应用，所述用于治疗心血管疾病的药物由总皂苷和总黄酮与一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂制成的临床上任何可接受的剂型形式。所述剂型为片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊、水针、冻干粉针、无菌粉针、输液等。所述药学上可接受的载体或赋形剂选自适用于制剂的溶剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、助溶剂、表面活性剂、抗氧剂、渗透压调节剂、PH调节剂、吸附载体等。一种药物制剂，所述药物制剂中含有总皂苷与总黄酮。所述总皂苷为西洋参茎叶总皂苷；所述总黄酮为山楂叶总黄酮。所述西洋参茎叶总皂苷与山楂叶总黄酮的重量份比为1 0.2 5，优选重量份比为 1 0. 5。上述药物制剂，其中还含有一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。上述药物制剂以口服或注射的方法施用于受体。本专利技术剂型可使用药物制剂工艺学本领域熟练技术人员所公知的惯常使用的任何方法产生并且对此没有特别限制。例如，本专利技术片剂可通过使用本领域公知的合适的方法粒化、干燥和筛分主要药剂和赋形剂、粘合剂等等，向所得混合物中加入润滑剂等等然后混合并形成片剂。造粒可通过本领域公知的任何合适的方法进行，例如湿法造粒、干法造粒或加热造粒。合适的非限制性实例包括使用高速搅拌造粒机、流动造粒干燥机、挤压造粒机或滚筒压紧器进行这些造粒方法。此外，例如干燥和筛分的方法可以根据进行造粒的需要进行。主要药剂、赋形剂、 粘合剂、润滑剂等等的混合物还可直接形成片剂。如果需要薄膜包衣，可以使用本领域已知的任何薄膜包衣装置，并且作为薄膜包衣基质，合适的实例包括糖衣基、亲水膜包衣基、肠溶薄膜包衣基和缓释薄膜包衣基。本专利技术人在科研过程中惊奇的发现山楂叶总黄酮能显著提高西洋参茎叶总皂苷在体内的吸收程度，呈现出药效、药代双协同的作用效果，实现结果显示山楂叶总黄酮与西洋参茎叶总皂苷合用组与西洋参茎叶总皂苷单用组比较，大鼠血浆中Rgl、Re、Rbl的含量分别提高了 59.3<%、73.3%、47.9%。由于本专利技术组合物具有协同效应，所以能够显著提升疗效，呈现良出好的改善心肌缺血、改善心肌代谢、营养心肌、保护心肌细胞、提高心肌抗氧化的能力。不仅组合物治疗药效好于单一药物、而且降低了用药剂量的双重作用，有利于减轻长期应用药物对人体产生的副作用，提高用药安全性。本专利技术药物组合物针对心血管重大疾病进行研制，具有中医药特色，为心肌缺血、冠心病、心绞痛的防治提供了一个安全有效的治疗药物。通过现代科学技术手段进行中药组合物创新改造，使此组合物产量更高、疗效更好、不良反应更少、价格更便宜，成为适合广大群众基本医疗服务的治疗药物。此组合物为理想的用于治疗心血管疾病的药物。附图说明图IRgl —级全扫描质谱图和二级全扫描质谱2Re —级全扫描质谱图和二级全扫描质谱3Rbl —级全扫描质谱图和二级全扫描质谱4山楂叶黄酮增加西洋参茎叶皂苷的体内吸收图5组合物对氧化应激心肌细胞损伤的保护作用(A 空白对照组；B =H2O2模型组； C :100ug/ml组合物高剂量组；D :50ug/ml组合物低剂量组)具体实施例方式下面结合具体实施方式对本专利技术做进一步详细说明。实施例1山楂叶总黄酮提高西洋参茎叶总皂苷的体内吸收实验方法取雄性SD大鼠16只，220-240g,随机分为2组。西洋参茎叶总皂苷单用组，单次灌胃给药60mg/kg，灌胃体积lmL/100g ；山楂叶总黄酮与西洋参茎叶总皂苷合用组，连续3天灌胃给予大鼠30mg/kg山楂叶总黄酮，第3天给予山楂叶总黄酮Ih后灌胃给予大鼠60mg/kg西洋参茎叶总皂苷；以上2组，西洋参茎叶总皂苷给予0.证后，处死大鼠，分取血浆，采用美国AB公司 API 3000型串联质谱仪，以LC/MSn方法测定大鼠血浆中Rgl、Re和含量。实验结果山楂叶总黄酮对西洋参茎叶总皂苷具有显著的促进体内吸收作用。合用组与单本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．总皂苷与总黄酮在制备治疗心血管疾病药物中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：孙晓波，杨志宏，徐惠波，孙桂波，
申请(专利权)人：孙晓波，
类型：发明
国别省市：11
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