【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然产物化学修饰及其活性研究领域,主要是一种具有抗肿瘤活性的 3-酰基-2-烯-甘草次酸及其合成方法。18β-甘草次酸(18 β -Glycyrrhetinic acid, GA)是中药甘草(glycyrrhiza glabra)的主要活性成分之一,除以游离态存在外,还常与两分子葡萄糖醛酸结合成甘草酸 (glycyrrhizin)而存在。研究表明,18 β -甘草次酸具有抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗病毒、抗溃疡等多种生物活性。研究发现,18 β -甘草次酸可以选择性的抑制肿瘤细胞生长,而对正常细胞毒性较小,是一种有开发前景的抗肿瘤先导化合物。有文献报道18 β-甘草次酸对人肺癌细胞PGCL3和髓系白血病细胞系Κ562的IC50值分别为145. 3 μ mol/L和93. 1 μ mol/ L。为了进一步寻找活性强的18 β -甘草次酸衍生物,目前对18 β -甘草次酸A环的修饰主要集中在2位取代,3位羟基氧化、酯化、糖苷化和A环的开环等。因此,我们充分考虑主要活性功能团的关键结构部分以及可能的构效关系,利用 18 β -甘草次酸作为母核化合物,通过化学方法,进行结构修饰及改造和衍生物制备,通过生物活性筛选和构效关系研究,开发结构骨架更为简单、活性更好且易于制备的新型抗肿瘤活性化合物。
技术实现思路
本专利技术要解决上述现有技术的缺点,提供。本专利技术的目的是为了进一步提高18 β -甘草次酸的生理活性,对18 β -甘草次酸的A环作进一步的结构改造,从而寻找新的抗肿瘤活性更显著的候选化合物。本专利技术解决其技术问题采用的技术方案本专利技术所述的 ...
【技术保护点】
1.一种具有抗肿瘤活性的3-酰基-2-烯-甘草次酸,其特征在于:该化合物具有以下化学结构:其中R选自CH3CO-,CH3CH2CO-,PhCO-,PhCH2CO-,PhCH=CHCO-,HO2CCH2CH2CO-。
【技术特征摘要】
2011.04.14 CN 201110093424.31. 一种具有抗肿瘤活性的3-酰基-2-烯-甘草次酸,其特征在于该化合物具有以下化学结构2.一种合成如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的3-酰基-2-烯-甘草次酸的方法, 其特征在于将10. Og甘草次酸溶于35mL四氢呋喃,冰浴上滴加15mL琼斯试剂,溶液搅拌 Ih后加入IOOmL水;过滤烘干后得9. ...
【专利技术属性】
技术研发人员:许传莲,巨勇,高振北,胡君,康潇,
申请(专利权)人:浙江理工大学,
类型:发明
国别省市:86
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。