【技术实现步骤摘要】
具有显著抗肿瘤活性的八个卡山烷型二萜类化合物
:本专利技术涉及通过植物化学的提取分离手段从豆科云实属植物喙荚云实[Caesalpinia minax Hance]的种子苦石莲中提取分离得到8个新的卡山烧型二職类化合物及此类化合物对胃腺癌、肺癌、肝癌、乳腺癌的细胞毒作用、及其在肿瘤的临床预防和治疗中的应用。
技术介绍
:苦石莲为豆科云实属植物_荚云实(Caesalpinia minax Hance)的种子。_荚云实俗称南蛇勒，龙爪刺，为低矮灌木，生于海拔150-680m的山地、山谷、河谷或路边灌丛中，在我国主要分布于西南和华南地区的广西、云南、贵州、广西、广东及海南等地.苦石莲性凉，味苦，有清热化湿，活血散瘀，止痛之功效，是我国南方民间常用草药，其在民间主要用于治疗风热感冒、流感、肝炎、痢疾、淋浊、痈肿、皮肤瘙痒、疮癣、跌打损伤、毒蛇咬伤等，为我国中药典籍《中华本草》等收录，同时被广西中药材标准、贵州中药材标准、四川中药材标准等收载，是宝贵的传统壮药。研究表明，苦石莲中的特征性成分及活性成分主要为卡山烷型(cassane) 二職及其内酯类化合物。经药理活性研究，这类化合物具有很好的抗菌，抗病毒和抗疟疾，抗肿瘤等活性。本专利技术所涉及的化合物1-VIII均为新化合物，其抗肿瘤活性为首次发现，迄今为止，以上研究成果尚未有专利或文献报道。本专利技术的目的在于充分利用我国特有的含有卡山烷型二萜的植物资源，深入进行研究开发，寻找具有独特化学结构，抗肿瘤活性强，且毒副作用小的该类化合物，以期为临床研究提供新型抗肿瘤药物。
技术实现思路
:本专利技术提供卡山烷型二...
【技术保护点】
具有抗肿瘤活性的八个卡山烷型二萜类化合物，其特征在于其是由豆科植物喙荚云实的种子苦石莲中提取分离得到的，化学结构式为：按照权利要求1所述的8个新的卡山烷型二萜类化合物，其特征在于：化合物I为1α，6α‑diacetoxy‑5α‑hydroxy‑15‑carboxymethyl‑12‑oxocassa‑7(8)，13(14)‑diene，分子式为C25H34O8，系白色粉末，化合物I为新化合物。化合物II为1α，6α，7β‑triacetoxy‑5α‑hydroxy‑15‑carboxymethyl‑12‑oxocassa‑13(14)‑diene，分子式为C27H38O10，系白色粉末，化合物II为新化合物。化合物III为1α，6α，7β‑triacetoxy‑5α‑hydroxy‑16，16‑dimethoxy‑12‑oxocassa‑13(14)‑diene，分子式为C28H42O10，系白色粉末，化合物III为新化合物。化合物IV为1α‑acetoxy‑7‑oxo‑14‑methylvoucapane‑5(6)，8(14)，9(11)‑diene，分子式为C22H24O4，系无色...
【技术特征摘要】
1.具有抗肿瘤活性的八个卡山烷型二萜类化合物，其特征在于其是由豆科植物喙荚云实的种子苦石莲中提取分离得到的，化学结构式为: 2.权利要求1所述的八个化合物1-VIII经肿瘤药效学实验证明，具有显著抗肿瘤活性，结果见下表: 3.权利要求1所述的8个卡山烷型二萜(化合物1-VIII)的制备方法，包括以下步骤: 广西南宁采得喙荚云实的种子苦石莲8.0kg,由广西药用植物研究所袁经权研究员鉴定为[Caesalpinia minax Hance]。苦石莲8.0kg粉碎后，甲醇加热回流提取二次,每次二小时，合并提取液，减压回收溶剂，浓缩后得总浸膏2020g。苦石莲总浸膏用氯仿-甲醇溶解后，与100~200目的硅胶拌样，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇洗脱，洗脱液减压浓缩，最终得到石油醚部分130g，氯仿部分325g，乙酸乙酯部分160g，丙酮部分305g，甲醇部分llOOg。(提取流程见附图5所示)。取氯仿部分经硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯洗脱剂1: 0-1: I梯度洗脱，得到12个馏分(Fr.A-L)，从中选取馏分C (15.4g)，馏分D (8.9g)，馏分E (6.Sg)经LH20凝胶柱...
【专利技术属性】
技术研发人员：许旭东，马国需，袁经权，曹丽，吴海峰，张小坡，田瑜，吴丽珍，郑庆霞，孙照翠，钟明亮，杨峻山，
申请(专利权)人：中国医学科学院药用植物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11
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