一种具有生物活性的杂环取代的稠杂环衍生物制造技术

本发明专利技术公开了通式（Ｉ）所示的杂环取代稠杂环衍生物及其制备方法。本发明专利技术化合物具有优异的除草活性，在１８．７５ｇａ．ｉ／ｈａ的低剂量施用时，对某些阔叶杂草的防效≥９５％，对小麦、玉米、水稻、大豆等作物安全。同时某些化合物还对各种真菌病害如疫霉、霜霉有较好的抑菌作用。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

Heterocyclic heterocyclic derivatives with biological activity

The invention discloses a heterocyclic substituted fused heterocyclic derivative represented by general formula (I) and a preparation method thereof. The compounds of the present invention has excellent herbicidal activity, in the low dose administration of 18.75ga.i / ha, the control efficiency of more than 95% certain broadleaf weeds, safety of wheat and corn, rice, soybeans and other crops. At the same time, some compounds have good antibacterial effects on various fungal diseases such as Phytophthora capsici and downy mildew.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种具有生物活性的杂环取代地稠杂环衍生物及其制备方法。
技术介绍
我们知道1，2，4，5-四取代苯类化合物是一种原卟啉原氧化酶抑制剂，具有除草活性。其中稠杂环四取代苯类化合物更具生物活性，国外已有不少专利报导。例如EP420194、USP5084084、USP5127935、USP5322835、USP6323154、DE3922107、JP03,47180、USP5232898、WO96/28442和WO0130782等报导了下列通式的化合物具有除草活性 n、X、Y、Z、R、R1同前所述。Het为2，4-(1H，3H)嘧啶二酮、1，3，4-噻二唑烷酮、1，2，4-三唑啉酮、吡唑、噁(咪)唑烷二酮、酞酰亚胺等。其中下列化合物(flumioxazin)具有很好的除草活性(20-50ga.i/ha)，已经商品化(Sumisoya)。 上述各种取代稠杂环衍生物虽具有不同程度的除草活性，但有的对阔叶草的选择性除草效果较差，用于水稻、小麦、玉米、大豆等作物除草时，会对作物本身造成一定的伤害；有的仅适用于作物的芽前处理，对生长期内杂草防效较差；还有的内吸传导作用较差，对大龄杂草防本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有生物活性的杂环取代的稠杂环衍生物，其特征在于它具有如下通式（Ⅰ）结构： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中：ｎ＝０，１；Ｘ为碳、氮；Ｙ、Ｚ为氧或硫； Ｒ为氢、烷基、烯基、炔基、卤炔基、烷羰基、烷氧羰基、烷胺羰基、磺酰基、氰基、氨基； Ｒ↓［１］为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、烷基、烷氧（硫）基； Ｈｅｔ为２，４－（１Ｈ，３Ｈ）嘧啶（二）酮、１，３，４－噻二唑烷（硫）酮、１，２，４－三唑啉酮、酞酰环状亚胺、吡唑、哒嗪酮、＊（咪）唑烷二酮、＊烷啉酮、非环状酞酰亚胺及三唑，如下所示： ＊＊＊。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：侯仲轲，王晓光，任叶果，雷满香，臧开保，张立杰，黄明智，柳爱平，刘光辉，
申请(专利权)人：湖南化工研究院，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]