【技术实现步骤摘要】
,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的制备方法
本专利技术涉及4- (2,3- 二氯苯基)-1,4- 二氢-2,6- 二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的制备方法
技术介绍
丁酸氯维地平,化学名为,3- 二氯苯基)-1,4- 二氢_2,6_ 二甲基吡啶二羧酸甲基(1-氧代丁氧基)甲基酯,是由英国Astrakneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂,2008年首次美国上市。本品起效快,作用消除也快,可递增剂量精确地控制血压,与目前许多静脉注射经肾和(或)肝代谢的抗高血压药不同,其在血液和组织中代谢,因而不在体内蓄积。4- (2,3- 二氯苯基)-1,4- 二氢-2,6- 二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯是合成丁酸氯维地平的关键中间体,其结构如式(1)所示权利要求1. 一种制备4- (2,3- 二氯苯基)-1,4- 二氢-2,6- 二甲基_3,5-吡啶二羧酸单甲酯的方法,其步骤包括(a)以2,3_ 二氯苯甲醛,3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料,在醇类溶剂中环合得到化合物A :2.如权利要求1所述的制备,3- 二氯苯基)-1,4- 二氢-2,6- 二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的方法,其特征在于步骤(a)所说的醇类溶剂为C1-C4的醇中的任一种。3.如权利要求2所述的制备,3- 二氯苯基)-1,4- 二氢-2,6- 二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的方法,其特征在于步骤(a)所说的醇类溶剂为乙醇、甲醇或异丙醇。4.如权利要求3所述的制备,3- 二氯苯基)-1,4- 二氢-2,6- 二甲基-3,5 ...
【技术保护点】
1.一种制备4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的方法,其步骤包括:(a)以2,3-二氯苯甲醛,3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料,在醇类溶剂中环合得到化合物A:其中R=氢、硝基或烷基;(b)化合物A在钯碳催化氢化下反应得到式(1)化合物:
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李春刚,邓轶方,侯建,王国平,
申请(专利权)人:上海现代制药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:31
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