尼莫地平的制备方法技术

本发明专利技术属于制药技术领域，具体涉及一种尼莫地平的制备方法，包括氨酯反应和环合反应，在氨酯反应中，通氨反应结束后，先加入无机盐对氨酯反应液除水，然后再精馏得到3-氨基巴豆酸异丙酯，然后与2-(3-硝基苯亚甲基)-乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯以脂肪醇作为反应溶剂进行环合反应。本发明专利技术的优点在于成品收率高，一次收率可达85～89％，质量好，溶剂可以回收套用，大幅度降低原材料成本，HPLC检测总杂质可由原工艺的0.4～1.0％减少到0.1～0.3％。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药
，具体涉及一种。
技术介绍
尼莫地平(Nimodipine)化学名是为2，6_二甲基_4-(3_硝基苯基)_1，4_二氢_3， 5_吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯，属于二氢吡啶类的钙通道拮抗剂，适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。目前尼莫地平的合成工艺采用下列步骤A、氨酯反应

【技术保护点】
１．一种尼莫地平的制备方法，包括氨酯反应和环合反应，其特征在于氨酯反应和环合反应的反应步骤为：Ａ、在氨酯反应中，通氨反应结束后，先加入无机盐对氨酯反应液除水，然后再精馏得到３－氨基巴豆酸异丙酯；Ｂ、将所得的３－氨基巴豆酸异丙酯与２－（３－硝基苯亚甲基）－乙酰乙酸－２－甲氧基乙酯以脂肪醇作为反应溶剂进行环合反应。

【技术特征摘要】
1.一种尼莫地平的制备方法，包括氨酯反应和环合反应，其特征在于氨酯反应和环合反应的反应步骤为A、在氨酯反应中，通氨反应结束后，先加入无机盐对氨酯反应液除水，然后再精馏得到 3_氨基巴豆酸异丙酯；B、将所得的3-氨基巴豆酸异丙酯与2-(3-硝基苯亚甲基)-乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯以脂肪醇作为反应溶剂进行环合反应。2.根据权利要求1所述的尼莫地平的制备方法，其特征在于无机盐与氨酯反应液重量比为1 30 40。3.根据权利要求1所述的尼莫地平的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：王兵，张博，沈平，王龙闯，
申请(专利权)人：山东新华制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：37