1,4-二氢吡啶类衍生物的制备方法技术

1，4-二氢吡啶类衍生物的制备方法，在树脂催化剂存在下，式II化合物与式III化 合物在0～150℃反应1～36小时，得到如式I所示的1，4-二氢吡啶类衍生物， 其中，R1为氢、C1～5烷基等；R2为苯基或取代苯基；R3为C1～5烷基或C1～5烷 酰基等；X为卤素、硝基、氰基、磺酸烷基或羟基。本发明专利技术所用催化剂在本发明专利技术中催 化活性高，反应条件温和、产品容易分离，不产生环境污染、对设备不腐蚀，后处理 简单，并且催化剂能重复使用和重生，反应容易控制等，且能保持良好的收率；制 得的产品质量好，适用于大规模生产，尤其适用于原料药或药品的规模化生产制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及l， 4-二氢吡啶类衍生物的制备方法。
技术介绍
1， 4-二氢吡啶类化合物是20世纪七十年代以来相继开发的一类高效钙通道阻滞 剂，广泛用于治疗心绞痛，室上心律失常，高血压和外周血管性疾病。近十多年来， 对l， 4-二氢吡啶新衍生物的研究中，在提高其药效的前提下，更注重研究功效扩增， 开发其长效性，提高生物利用度；新的作用特点，减轻对靶器官的损害；研究改变用 药途径，适应各种患者使用，使其短效，用于急诊危重或手术期的血压的控制等，不 断扩大了该类化合物在临床上的应用((a)Anonymous..Drygs Futune, 1997,22(1)63-64); (b)Joseph Baron， Jorge E Angeles. Therapy. 2008,5(6),751-758 (c)Joseph Varon. Drugs. 2008， 68 (3) 283-297 (d) MrgaretNordlander; Per-Ove Sjoquist; (e)Hans Ericsson and Lars Ryden. cardiovascular drug reviews.本文档来自技高网...

【技术保护点】
１，４－二氢吡啶类衍生物的制备方法，在树脂催化剂存在下，式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物在０～１５０℃反应１～３６小时，得到如式Ⅰ所示的１，４－二氢吡啶类衍生物　＊＊＊　其中，Ｒ↓［１］为氢、Ｃ↓［１～５］烷基、Ｃ↓［１～５］烷酰基、Ｃ↓［１～５］胺烷基、Ｃ↓［１～５］烷氧基、Ｃ↓［１～５］烷氧酰基或Ｃ↓［１～５］烷氧烷基；Ｒ↓［２］为苯基或取代苯基；Ｒ↓［３］为Ｃ↓［１～５］烷基、Ｃ↓［１～５］烷酰基、Ｃ↓［１～５］胺烷基、Ｃ↓［１～５］烷氧基、Ｃ↓［１～５］烷氧烷基、Ｃ↓［１～５］烷酰烷基、Ｃ↓［１～５］烷氧酰基、氨基烷氧基、Ｃ↓［１～５］烷酰氧烷基或Ｃ↓［１～５］烷基腈；Ｘ为卤素、硝基、氰基、磺酸...

【技术特征摘要】
1. 1，4-二氢吡啶类衍生物的制备方法，在树脂催化剂存在下，式II化合物与式III化合物在0～150oC 反应1～36小时，得到如式I所示的1，4-二氢吡啶类衍生物其中，R1为氢、C1～5烷基、C1～5烷酰基、C1～5胺烷基、C1～5烷氧基、C1～5烷氧酰基或C1～5烷氧烷基；R2为苯基或取代苯基；R3为C1～5烷基、C1～5烷酰基、C1～5胺烷基、C1～5烷氧基、C1～5烷氧烷基、C1～5烷酰烷基、C1～5烷氧酰基、氨基烷氧基、C1～5烷酰氧烷基或C1～5烷基腈；X为卤素、硝基、氰基、磺酸烷基或羟基。2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述树脂催化剂为阳离子交换树月旨、阴离子交换树脂或负载型离子交换树脂。3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述树脂催化剂为763型阴离子 交换树脂、717型阴离子交换树脂、732型阳...

【专利技术属性】
技术研发人员：林徐星，吴云飞，杨振东，
申请(专利权)人：武汉中孚生物技术科技有限公司，
类型：发明
国别省市：83