芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用制造技术

技术编号:6851981 阅读:216 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明专利技术涉及所述芳烷二胺类衍生物对5-HT、NA及DA具有三重再摄取抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物为具有以下结构通式化合物或其药学上可接受的盐:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种芳烷二胺类衍生物,以及该衍生物作为抗抑郁症药物的应用。
技术介绍
抑郁症是当今危害人类身心健康最常见的精神疾病,其发病率占世界人口的5% 左右。严重地影响人类的身体健康及生活质量。预计到2020年,抑郁症将是危害人类健康缩短寿命的第二大病症。目前,抗抑郁药物的作用机制尚未完全阐明。有明确疗效的药物基本作用于神经末梢突触部位,通过调节突触间隙神经递质的水平而发挥治疗作用。其病因学的生化研究表明抑郁症主要与中枢5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)、乙酰胆碱 (Ach)和Y-氨基丁酸(GABA)等5种神经递质相关。抗抑郁药可以分为早期的非选择性抗抑郁药和新型选择性再摄取抑制剂两大类。 非选择性抗抑郁药主要包括单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)和三环类抗抑郁药(TCAs);选择性再摄取抑制剂主要有(1)选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs),如氟西汀 (Fluoxetine)、帕罗西汀(Paroxetine)。(2)去甲肾上腺素(NA)再摄取抑制剂(NRIs),如瑞波西汀(Reboxitine)。(3)去甲肾上腺素能和特异性5-HT再本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.芳烷二胺类衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式的化合物或其药学上可接受的盐:其中:Ar代表:或任选的被取代的选自噻吩基、呋喃基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基杂芳基,且Ar不为未取代苯环;R1代表氢或C1-C5的烷基;R2,R3分别代表氢、C1-C5的烷基、C1-C5的卤代烷基、C1-C5的羟基烷基、C1-C5的烷氧基、C5或C6的脂肪环、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基中的一种,且R2,R3不同时为氢;或R2、R3和N连接成5元至7元的脂肪环,该脂肪环上可含有1个N或O或者S,且N上可被R7取代;R4,R5,R6分别代表氢、C1-C3的烷基、C...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李建其郑永勇廖云凤李亚莉
申请(专利权)人:上海医药工业研究院
类型:发明
国别省市:31

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