药物滴心丸制剂及其制备方法技术

本发明专利技术是一种药物滴心丸制剂及其制备方法，它由药核和包裹层构成，药核被包裹在包裹层中间，产品呈圆体状、直径为２．０－１７毫米；与现有技术相比，本发明专利技术提供的滴心丸吸取了滴丸与浓缩丸的优点，克服了它们各自的不足，使剂型最优化；使药物的稳定性增加，药物的有效性增强，还能掩盖异常臭味的药物的异味，使药物更易服用，让患者接受；本发明专利技术的出现为现有药物制剂增添了一种崭新的剂型，这种剂型能够更好的满足社会、市场的需要。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是一种，特别是一种新的药物剂型，属于药品的
，
技术介绍
现在药物制剂有一种剂型是滴丸制剂，这种剂型是一种比较先进的药物剂型；常见的丹参滴丸、速效救心滴丸等等；它们为救治患者生命及治疗疾病有重要的作用；实际制作过程中、如果滴丸是复方制剂，其处方中含有脂溶性物质和水溶液性物质，它的制法就是将药物的脂溶性成份与非脂溶性成份混合制成滴丸；对于中药成方制剂，首先提取出脂溶性及挥发性成份物质，然后再提取水溶性成份物质，将两种提取物混合后加入滴丸基质制成滴丸；虽然滴丸较浓缩丸崩解快，便于吸收，对脂溶性及挥发性物质具有特殊的优点，但其不足是含药量太低，辅料用量大，会增加服药量；而另外的一种常见药物剂型是浓缩丸，它是用药材或部分药材提取的清膏或浸膏，与适宜的辅料或药物细粉，以水、蜂蜜等材料为粘合剂制成的丸剂；如果生产的药物中含有脂溶性或挥发性成分物质制成的丸剂，最大的缺点是崩解慢，生物利用度较低。药物的生物利用度是指药物活性成分进入体内循环的分量和速度，从而得以使活性成分进入作用部位。尽管药物的理化性质决定着药物吸收，然而剂型的性质也是影响药物生物利用度的重要因素，同一药物的几个配方存在着生物利用度的差异就具有临床意义。药物的口服固体制剂，通过消化道服用后，在胃内迅速崩解，使其药物活性成分能够在胃内溶解于胃液，通过胃粘膜吸收进入体内血液循环，以使活性成分进入作用部位而产生药理作用。因此，同一药物的固体口服制剂，产生药理作用的速度，取决于机体对药物的吸收速度，机体对药物的吸收速度取决于药物在机体内的崩解速度，药物固体口服制剂的崩解时限直接影响药物的临床效果。药物的创新有三个因素必须恰当处理质量稳定，疗效确切、服用量少。专利技术人认为质量稳定、疗效确切是首要的，在保证质量和提高疗效的前提下，药物的用量越少越好，以保证用药安全。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种，特别是一种新的药物剂型滴心丸；这种剂型取滴丸与浓缩丸两者之长，将含有脂溶性成分的药物、含有挥发性成分药物、性质不稳定的药物或有异常臭味的药物用适宜的的基质做成滴丸，把含有脂溶性成分的药物、含有挥发性成分药物、性质不稳定的药物或有异常臭味的药物溶解在基质中，防止了通常浓缩丸中挥发性成分溢散及脂溶性成分由于溶解特性不同混合不均等弊端，能克服浓缩丸的崩解慢的不足，也解决了现有滴丸制剂含药量太低，辅料用量大，增加服药量的问题；在药核外包裹一包裹层，能有效的防止光线及空气、水份对性质不稳定药物的破坏，使药物的稳定性增加，药物的有效性增强，也能淹盖有异常臭味的药物的异味。这种制剂的崩解十分迅速，相对缩短了浓缩丸的崩解时限；经测定在20分钟内就崩解，避免了传统浓缩丸数小时不崩解的弊端。本专利技术是这样构成的药物滴心丸制剂，它由药核和包裹层构成，药核被包裹在包裹层中间，其中药核是由药物和基质组成的、其直径为1.0-7毫米，包裹层由药物细粉或药物细粉与适量辅料组合成的、包裹层壳厚为0.5-5毫米，整个产品呈圆体状、直径为2.0-17毫米。为便于口服、防止药物变质等，还可以在包裹层外包裹一层包衣层。本专利技术中构成药核的药物为含有脂溶性成分的药物或含有挥发性成分药物或性质不稳定的药物或有异常臭味的药物，也可以是这些药物的混合物，基质是水溶性基质和非水溶性基质，包裹层的药物是化学药物的细粉、药材或药材提取物的细粉、为80-350目，辅料选用药用辅料，比例占药物细粉与辅料混合得到的混合粉重量的5～90％。基质是聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆、和硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇；辅料是淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳质素。药物滴心丸制剂的制备方法 先用制备滴丸的方法将含有脂溶性成分的药物或含有挥发性成分的药物或性质不稳定的药物或有异常臭味的药物，也可以是它们的混合物按照现有技术制备成滴丸状，使其直径为1.0-7毫米，再用80-350目的化学药物的细粉、药材或药材提取物的细粉对得到的滴丸状物体进行包裹，使得到的包裹体的壳厚为0.5-5毫米，产品呈圆体状、直径为2.0-17毫米。具体的说先将滴丸基质按药物的0.5～5倍的比例加热熔融，充分搅拌，至无气泡，然后倒入含有脂溶性成分的药物或含有挥发性成分的药物或性质不稳定的药物或有异常臭味的药物，也可以是它们的混合物，在40-80℃下保温，充分搅拌，至无气泡并完全熔融，将混合熔融物倒入滴丸机中，滴丸速度为20～4000粒/min，用冷凝液收取产品，从冷凝液中取出滴丸，擦去表面的冷凝液，将滴丸晾置，然后将晾置干燥的滴丸放入包衣锅中，撒入药物细粉或它们与辅料的混合粉进行包裹喷洒润湿剂，使药丸增大，待药丸尺寸至规定尺寸或药物细粉包裹完为止，再撒入常用的滑料修圆，调整圆整度，喷洒包衣溶液，包衣至药丸圆整度、光亮度合格，抛光，即可。制备过程中使用的润湿剂可以是0.1～50％的粘合剂包括纤维素衍生物溶液、聚维酮溶液、明胶溶液、阿拉伯胶溶液、糖浆、淀粉浆以及甘油和水或不同浓度的乙醇的混合物；包衣溶液可以是羟丙基甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液、甲基纤维素溶液、乙基纤维素溶液、聚乙二醇溶液、胃溶型聚丙烯酸溶液、聚维酮溶液、欧巴代溶液、醋酸纤维素酞酸酯溶液，聚乙烯醇酞酸酯溶液，甲基丙烯酸共聚物溶液，醋酸纤维素苯三酸酯溶液，羟丙基纤维素酞酸酯溶液，丙烯酸树脂溶液。实际上本专利技术的核心在于将含有脂溶性成分的药物、含有挥发性成分药物、性质不稳定的药物或有异常臭味的药物首先做成滴丸，再以此为母核将其它化学药物或药材或药材提取物的细粉或它们的混合粉或它们与辅料的混合粉包裹在外，制成本专利技术所说的滴心丸制剂。与现有技术相比，本专利技术提供的滴心丸取了滴丸与浓缩丸的优点，克服了它们各自的不足，使剂型最优化。以滴丸做心，相对减少了浓缩丸的体积，缩短了崩解时间，提高生物利用度；将其它化学药粉或药材提取物做辅料直接包裹在滴丸之外，克服了滴丸辅料用量大的缺点，相对减少了服药量，达到了保证质量、提高疗效、减少用量的目的，同时，由于有一层包裹层，能有效的防止光线及空气、水份对性质不稳定药物的破坏，使药物的稳定性增加，药物的有效性增强，也能淹盖异常臭味的药物的异味，使药物更易服用，让患者接受；如果再包上一层包衣层则效果会更好一些；本专利技术的出现为现有药物制剂增添了一种崭新的剂型，这种剂型能够更好的满足社会、市场的需要。下面是三种剂型的对比情况，从对比结果看本专利技术提供的产品更加合理、优点明显。 本专利技术中在制备药核时使用的滴丸基质包括水溶性基质和非水溶性基质，常用的有聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆等水溶性基质；非水溶性基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇等。可以用水溶性与非水溶性基质混合作为滴丸的基质，可以增加药物熔化时的溶解量，两种溶解性各异的基质，具有相差较大的极性和介电常数，可相互调节成与药物相近的极性和介电常数，从而增加药物的溶解量，起到复合溶剂提高溶解度的作用，混合基质还可用以调节溶出速度或溶散时限。冷凝液必须安全无害，常用的本文档来自技高网...

【技术保护点】
药物滴心丸制剂，其特征在于：它由药核和包裹层构成，药核被包裹在包裹层中间，其中：药核是由药物和基质组成的、其直径为１．０－７毫米，包裹层由药物细粉或药物细粉与适量辅料组合成的、包裹层壳厚为０．５－５毫米，整个产品呈圆体状、直径为２．０－１７毫米。

【技术特征摘要】
1.药物滴心丸制剂，其特征在于它由药核和包裹层构成，药核被包裹在包裹层中间，其中药核是由药物和基质组成的、其直径为1.0-7毫米，包裹层由药物细粉或药物细粉与适量辅料组合成的、包裹层壳厚为0.5-5毫米，整个产品呈圆体状、直径为2.0-17毫米。2.按照权利要求1所述药物滴心丸制剂，其特征在于在包裹层外有一层包衣层。3.按照权利要求1所述药物滴心丸制剂，其特征在于构成药核的药物为含有脂溶性成分的药物或含有挥发性成分药物或性质不稳定的药物或有异常臭味的药物，也可以是这些药物的混合物，基质是水溶性基质和非水溶性基质，包裹层的药物是化学药物的细粉、药材或药材提取物的细粉、为80-350目，辅料选用药用辅料，比例占药物细粉与辅料混合得到的混合粉重量的5～90％。4.按照权利要求1或3所述药物滴心丸制剂，其特征在于基质是聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆、和硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇；辅料是淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳质素。5.如权利要求1或2所述的药物滴心丸制剂的制备方法，其特征在于先用制备滴丸的方法将含有脂溶性成分的药物或含有挥发性成分的药物或性质不稳定的药物或有异常臭味的药物，也可以是它们的混合物按照现有技术制备成滴丸状，使其直径为1.0-7毫米，再用80-350目的化学...

【专利技术属性】
技术研发人员：康国忠，陈萍，赵汉臣，
申请(专利权)人：康国忠，
类型：发明
国别省市：52[中国|贵州]