十滴水滴心丸制剂及其制备方法技术

十滴水滴心丸制剂，其特征在于：它是由樟脑２００ｇ、干姜２００ｇ、大黄１６０ｇ、小茴香８０ｇ、肉桂８０ｇ、辣椒４０ｇ、桉油１００ｍｌ制备而成的，产品由药核和包裹层构成，药核被包裹在包裹层中间，其中：药核是由从干姜、肉桂、小茴香、中提取的挥发油与樟脑、桉油和基质组成的、其直径为１．０～５毫米，包裹层由药材提取物细粉或药材提取物细粉与适量辅料组合成的、包裹层壳厚为０．５～５毫米，整个产品呈圆体状、直径为２．０？５毫米。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种十滴水滴心丸制剂及其制备方法，属于药品的

技术介绍
十滴水是常用的治疗暑病的成药之一，最早源于民间经验方。由大黄、辣椒、小茴香、樟脑、薄荷油、桂皮、干姜组成，具有健胃、驱风、清凉等功效，对于中暑所致头晕、恶心、腹痛、胃肠不适等症甚有良效，故又名“救急十滴水“，现收载于中国药典2000版一部，具有健胃，驱风的功效，用于因中暑而引起的头晕、恶心、腹痛、胃肠不适，目前，临床上正在扩大其运用范围。十滴水的药理作用表明具有较强的镇痛作用，能够抑制肠胃运动，提高药物对高温的耐受性。现代临床应用于内服治疗中暑导致头晕、恶心、腹痛、肠胃不适等病症、特别是夏季旅游常备的良药。外用治疗先痱子、冻疮等症。本方以樟脑辛香通窍、辟邪止痛为君，干姜、辣椒、小茴香、肉桂湿中祛寒、消食开胃、理气调中、辛通止痛、温中散寒为臣药，四药合用共奏稳散之功，以治夏日因暑伤冷，感受寒湿，暑湿遏表，寒湿秽浊内郁，气机逆乱之症，桉油辛凉疏表，透解暑热为佐药，大黄荡涤肠胃秽浊，导滞泻热为使药。目前市场上有售的十滴水的产品有十滴水酊剂、十滴水软胶囊两种，十滴水酊剂效果最好，根据据制备方法可以发现，用70％乙醇作溶剂制备而成，因而含有大量的乙醇，虽然可以用乙醇将挥发性成分完全溶解，但挥发性成分容易发挥而减低疗效，且由于口感差，酒精含量高刺激肠胃而不易被妇女、儿童及老年人所接受；十滴水软胶囊剂型较为先进，崩解快，见效快，不含醇，不含生药，能够最大限度的保留挥发性成分， 掩盖药物不良味道，但是，辅料用量大，会增加服用量。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种十滴水滴心丸制剂及其制备方法；运用现代高新技术对传统中成药进行二次深度开发，从整体上提高中成药的制剂水平，确保中药制剂质量与疗效的稳定，是提高中成药附加值和产品市场竞争力、实现中药现代化的重要途径和必然选择。为了解决十滴水酊剂、十滴水软胶囊在临床运用上的不足，专利技术人根据传统中药制药工艺与现代科技相结合，应用一系列新技术、新工艺、新设备、新辅料，制成十滴水滴心丸，十滴水滴心丸具有挥发性脂溶性成分保留完全、生物利用度高、稳定性强，无任何刺激性，辅料用量少，服用剂量小等特点。这种剂型取十滴水酊剂与十滴水软胶囊两者之长，将挥发性成分用适宜的基质做成滴丸，把挥发性成分溶解在基质中，防止了通常酊水剂中挥发性成分溢散而减低疗效，掩盖挥发性成份的不适气味，闭免因加入大量的乙醇刺激肠胃等弊端，也解决了现有软胶囊制剂含药量太低，辅料用量大，增加服药量的问题；在药核外包裹一包裹层，能有效的防止光线及空气、水份对药物的破坏，使药物的稳定性增加，药物的有效性增强。以解决现有制剂中存在的这些问题；本专利技术是这样构成的十滴水滴心丸制剂它是由樟脑200g、干姜200g、大黄160g、小茴香80g、肉桂80g、辣椒40g、桉油100ml制备而成的，产品由药核和包裹层构成，药核被包裹在包裹层中间，其中药核是由从干姜、肉桂、小茴香、中提取的挥发油与樟脑、桉油和基质组成的、其直径为1.0～5毫米，包裹层由药材提取物细粉或药材提取物细粉与适量辅料组合成的、包裹层壳厚为0.5～5毫米，整个产品呈圆体状、直径为2.0？5毫米；在包裹层外包裹一层包衣层。药核中使用的基质是水溶性基质或非水溶性基质聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素或泊洛沙姆和硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇或十六醇；包裹层是药材提取物的细粉，为80～350目，包裹层中使用的辅料选用药用辅料，比例占药材提取物的细粉与辅料混合得到的混合粉重量的5～90％；有淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮或壳质素。所述十滴水滴心丸制剂的制备方法取樟脑200g、干姜200g、大黄160g、小茴香80g、肉桂80g、辣椒40g、桉油100ml，将干姜、肉桂、小茴香提取挥发油，然后与大黄及辣椒按照常规方法制成浸膏，干燥，粉碎，加入药用辅料，混合均匀，得混合粉，备用；干姜、肉桂、小茴香提取的挥发油和樟脑、桉油用制备滴丸的方法制成滴丸，用药材提取的浸膏粉和加入药用辅料混合得到的混合粉制备包裹层，喷洒润湿剂，待浸膏粉用尽，撒入少量滑石粉修圆，调整圆整度，喷撒包衣溶液，使表面圆整、抛光，即可。具体的说取樟脑200g、干姜200g、大黄160g、小茴香80g、肉桂80g、辣椒40g、桉油100ml，将干姜、肉桂、小茴香分别粉碎成细粉，提取挥发油，挥发油、药渣、药液，备用，上述干姜、肉桂、小茴香药渣及大黄和辣椒分别粉碎成细粉后，混匀，照中国药典流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法，用70％乙醇作溶剂，进行渗漉，收集漉液至渗漉液无色，减压回收乙醇，浓缩至稠膏，70℃以下通风干燥，粉碎成150目的细粉，加入低取代羟丙基纤维素养40g，混合均匀，得混合粉，备用；取200g聚乙二醇6000、虫蜡以1∶1的比例混合的基质300g，在60～100℃水浴充分搅拌，至无气泡，完全熔融。调整水浴温度，使能控制在50～60℃，将樟脑、桉油及提取的挥发油，用乙醇适量溶解，加入基质中搅拌，至无气泡并完全熔融，将倒入滴丸机中，滴制滴丸，将滴丸放入包衣锅内，转动包衣锅，加热，使包衣锅及滴丸温度控制在60℃，把上述均匀混合粉撒入，喷洒75％乙醇，使药丸增大，待浸膏粉用尽，撒入少量滑石粉修圆，调整圆整度，喷撒5％的胃溶性丙烯酸树脂溶液，使表面圆整、抛光，即可；制备过程中使用的润湿剂可以是0.1～50％的粘合剂包括纤维素衍生物溶液、聚维酮溶液、明胶溶液、阿拉伯胶溶液、糖浆、淀粉浆以及甘油和水或不同浓度的乙醇的混合物；包衣溶液可以是羟丙基甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液、甲基纤维素溶液、乙基纤维素溶液、聚乙二醇溶液、胃溶型聚丙烯酸溶液、聚维酮溶液、欧巴代溶液、醋酸纤维素酞酸酯溶液，聚乙烯醇酞酸酯溶液，甲基丙烯酸共聚物溶液，醋酸纤维素苯三酸酯溶液，羟丙基纤维素酞酸酯溶液，丙烯酸树脂溶液。本专利技术的技术核心在于将挥发性成分首先做成滴丸，再以此为母核将药材提取物的细粉或它们与辅料的混合粉包裹在外，制成滴心丸制剂。本专利技术中所称的常规制备方法或者现有技术等是指已经公开的教科书或国家标准、地方标准等公开的方法。与现有技术相比，本专利技术提供的十滴水滴心丸取了十滴水酊剂与十滴水软胶囊的优点，克服了它们各自的不足，使剂型最优化以滴丸做心，提高生物利用度；将药材提取物做辅料直接包裹在滴丸之外，克服了滴丸辅料用量大的缺点，相对减少了服药量，防止挥发性成份溢散，达到了保证质量、提高疗效、减少用量的目的，同时，由于有一层包裹层，能有效的防止光线及空气、水份对药物的破坏，使药物的稳定性增加，药物的有效性增强，也能淹盖异常臭味的药物的异味，使药物更易服用，让患者接受；如果再包上一层包衣层则效果会更好一些。十滴水方因其疗效确切，作用迅速而备受部分患者喜爱，但因原剂型中含有70％的乙醇，且药物本身味辛辣，用于因中暑而引起的头晕、恶心、腹痛、胃肠不适，由于乙醇和药物辛辣刺激，使人服用后感到咽喉及胃肠受到强烈的刺激而拒服；由于为液体制剂，开启包装而未能服用完的药液密闭不完全，其中的挥发油及挥发性成分会因放置时间较长而挥散，从而失去疗效本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.十滴水滴心丸制剂，其特征在于它是由樟脑200g、干姜200g、大黄160g、小茴香80g、肉桂80g、辣椒40g、桉油100ml制备而成的，产品由药核和包裹层构成，药核被包裹在包裹层中间，其中药核是由从干姜、肉桂、小茴香、中提取的挥发油与樟脑、桉油和基质组成的、其直径为1.0～5毫米，包裹层由药材提取物细粉或药材提取物细粉与适量辅料组合成的、包裹层壳厚为0.5～5毫米，整个产品呈圆体状、直径为2.0？5毫米2.按照权利要求1所述十滴水滴心丸制剂，其特征在于在包裹层外包裹一层包衣层。3.按照权利要求1所述十滴水滴心丸制剂，其特征在于药核中使用的基质是水溶性基质或非水溶性基质聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素或泊洛沙姆和硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇或十六醇；包裹层是药材提取物的细粉，为80～350目，包裹层中使用的辅料选用药用辅料，比例占药材提取物的细粉与辅料混合得到的混合粉重量的5～90％；有淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮或壳质素。4.如权利要求1或2所述十滴水滴心丸制剂的制备方法，其特征在于取樟脑200g、干姜200g、大黄160g、小茴香80g、肉桂80g、辣椒40g、桉油100ml，将干姜、肉桂、小茴香提取挥发油，然后与大黄及辣椒按照常规方法制成浸膏，干燥，粉碎，加入药用辅料，混合均匀，得混合粉，备用；干姜、肉桂、小茴香提取的挥发油和樟脑、桉油用制备滴丸的方法制成滴丸，用药材提取的浸膏粉和加入药用辅料混合得到的混合粉制备包裹层，喷洒润湿剂，待浸膏粉用尽，撒入少量滑...

【专利技术属性】
技术研发人员：康国忠，陈萍，
申请(专利权)人：康国忠，
类型：发明
国别省市：