心胃止痛滴心丸制剂及其制备方法技术

心胃止痛滴心丸制剂，其特征在于：用大果木姜子１５０ｇ、冰片２５ｇ制备而成，它由药核和包裹层构成，药核包裹在包裹层中间，其中：药核是由用大果木姜子提取的挥发油、冰片和基质制成的，其直径为２～７毫米，包裹层由大果木姜子提取挥发油后得到的药渣提取的提取物制备的细粉加适宜的辅料细粉组成，壳厚为０．５～５毫米，产品横截面中心为淡黄色，包裹层为棕褐色、呈圆体状、直径为３～１７毫米。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种心胃止痛滴心丸制剂及其制备方法，属于药品的

技术介绍
心胃止痛制剂是一苗族药品，苗族医称“心窝痛”是指上腹部或心窝处发生疼痛的一类疾病，苗族医认为胃是人体内最重要的器官，胃能受纳，百病皆除，胃不受纳，百病皆起，贵州省苗族群众中有用大果木姜子单独研粉吞服或果实嚼服治疗胃脘痛、胸闷的习惯，在广泛收集贵州省黔南、黔东南等地苗族用药经验的基础上，根据苗族医药理论的归经学说，结合祖国传统中医辨症论治的理论筛选出来的，在贵州省药品标准中已有记载，现收载于国家药品监督管理局颁布的<国家中成药标准汇编·中成药地方标准上升国家标准部分·内科脾胃分册>第422页，处方由大果木姜子、冰片组成，大果木姜子温中散寒，理气止痛，用于胃痛、腹痛、胸痛以及呕吐、胸闷为君药，冰片开窍醒神，清热止痛为臣药，二药合用，行气止痛，用于气滞血瘀所致的胃脘疼痛，嗳气吞酸，胀满及胸疼、胸闷、气短、心悸等。目前，临床上运用的心胃止痛制剂只有心胃止痛胶囊，处方中大果木姜子含有大量的挥发油，冰片易升华，且需要加入一定量的辅料，虽然崩解快，易于吸收，其缺点是挥发性成分用药用辅料稀释，大果木姜子中的挥发油容易溢散挥发，而冰片容易升华，使有效成分降低，而影响其疗效，由于是药材细粉直接制成，且加入大量的辅料，使服用量增大，不利于患者接受。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种心胃止痛滴心丸制剂及其制备方法；解决现有产品存在的问题。本专利技术是这样构成的心胃止痛滴心丸制剂是用大果木姜子150g、冰片25g制备而成，它由药核和包裹层构成，药核包裹在包裹层中间，其中药核是由用大果木姜子提取的挥发油、冰片和基质制成的，其直径为2～7毫米，包裹层由大果木姜子提取挥发油后得到的药渣提取的提取物制备的细粉加适宜的辅料细粉组成，壳厚为0.5～5毫米，本产品横截面中心为淡黄色，包裹层为棕褐色、呈圆体状、直径为3～17毫米，还可以在包裹层外再包裹一包衣层。制成滴丸的基质是水溶性基质和非水溶性基质，包括聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆等水溶性基质和硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇非水溶性基质，包裹层的药材提取物的细粉为80？50目，可在包裹层中添加常规药用辅料，使用的比例是由药材提取物与辅料混合得到的混合粉总重量的5～50％，药用辅料包括淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳质素。其制备方法是将大果木姜子粉碎，提取挥发油备用，药渣采用现有技术制备得浸膏粉，加入一定量的药用辅料，混合均匀，得混合粉，备用；取大果木姜子挥发油、冰片，用常规的滴丸制作方法制备成滴丸，将滴丸置入包衣锅内，喷洒润湿剂，润湿剂可以选用0.1～50％的粘合剂包括纤维素衍生物溶液、聚维酮溶液、明胶溶液、阿拉伯胶溶液、糖浆、淀粉浆以及甘油和水或不同浓度的乙醇的混合物，撒入已经得到的混合粉，使药丸增大，直至混合粉使用完毕，喷洒包衣溶液，包衣溶液包括羟丙基甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液、甲基纤维素溶液、乙基纤维素溶液、聚乙二醇溶液、胃溶型聚丙烯酸溶液、聚维酮溶液、欧巴代溶液、醋酸纤维素酞酸酯溶液，聚乙烯醇酞酸酯溶液，甲基丙烯酸共聚物溶液，醋酸纤维素苯三酸酯溶液，羟丙基纤维素酞酸酯溶液，丙烯酸树脂溶液，即得。具体的方法是将大果木姜子粉碎成细粉，用水蒸汽蒸馏，提取挥发油，挥发油另器保存，药渣及蒸馏后的水溶液备用；药渣加80％乙醇回流提取两次，每次2小时，乙醇提取液滤过，合并滤液，减压加收乙醇，乙醇提取浸膏，备用；药渣加水煎煮两次，每次1小时，水提取液滤过，合并滤液及蒸馏后的水溶液，浓缩至稠膏，相对密度为1.20～1.25(60℃)，得水提取浸膏，合并乙醇提取浸膏，减压干燥，粉碎成180目细粉，得浸膏粉，加入低取代羟丙基纤维素，加入量为浸膏粉与低取代羟丙基纤维素混合得到的混合粉总重量的5％，混合均匀，备用；称取大果木姜子提取的挥发油及冰片重量的1.5倍量的聚乙二醇6000在60～100℃水浴充分搅拌，至无气泡，完全熔融，然后置49～60℃水浴，将提取的大果木姜子挥发油及冰片用少量乙醇溶解后加入熔融的基质中，充分搅拌，至无气泡完全熔融，滴入温度为0～5℃的液体石蜡中，滴制成丸，即得滴丸，直径约3mm；擦去滴丸表面的液体石蜡，置入包衣锅内，包衣锅温度控制在50～60℃，喷洒75％乙醇溶液作为润湿剂，撒入混合粉，使药丸增大，待混合粉使用完毕，直径约9mm，喷洒欧巴代溶液，包衣，即得产品。心胃止痛滴心丸的核心在于将冰片及大果木姜子的挥发性成分提取出来首先做成滴丸，再以此为母核将大果木姜子提取物的细粉与辅料的混合粉包裹在外，制成心胃止痛滴心丸。本专利技术中指出的常规方法、现有技术使指本领域的技术人员能够实施的公开的技术、方法。与现有技术相比，本专利技术提供的心胃止痛滴心丸制剂，吸取了心胃止痛胶囊剂的优点，将大果木姜子中的挥发性成分用适宜的的基质做成滴丸，把挥发性成分溶解在基质中，挥发性成分在基质中呈分子状态，使药物易于吸收，同时，防止了胶囊剂中挥发性成分溢散而使有效成分降低等弊端，能克服胶囊剂中加入大量的辅料，也解决了胶囊剂直接使用药材细粉，使患者增加服用量的情况，患者容易接受。把药材的水提取成分或醇提取成分包裹在滴丸外，增加外层的包裹层，能有效的防止光线及空气、水份对性质不稳定药物的破坏，使药物的稳定性增加，药物的有效性增强。滴心丸崩解十分迅速，与胶囊剂相同具有崩解快的特点；经测定在20分钟内就崩解。与胶囊剂相比，滴心丸取了胶囊剂的优点，克服了它们各自的不足，使剂型最优化。以滴丸做心，相对减少了胶囊剂的辅料用量，由于挥发性成分及冰片溶解在基质中，易于机体吸收，提高生物利用度；将大果木姜子提取物做辅料直接包裹在滴丸之外，克服了胶囊剂药材细粉用量大的缺点，相对减少了服药量，防止挥发性成分的溢散，达到了保证质量、提高疗效、减少用量的目的，同时，由于增加外层的包裹层，能有效的防止光线及空气、水份对性质不稳定药物的破坏，使药物的稳定性增加，药物的有效性增强，使药物更易服用，让患者接受；本专利技术的出现为现有药物制剂增添了一种新的剂型，这种剂型能够更好的满足社会、市场的需要。下面是二种剂型的对比情况，从对比结果看本专利技术提供的产品更加合理、优点明显。 本专利技术中在制备药核时使用的滴丸基质包括水溶性基质和非水溶性基质，常用的有聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆等水溶性基质；非水溶性基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇等。本专利技术用水溶性与非水溶性基质混合作为滴丸的基质，可以增加药物熔化时的溶解量，两种溶解性各异的基质，具有相差较大的极性和介电常数，可相互调节成与药物相近的极性和介电常数，从而增加药物的溶解量，起到复合溶剂提高溶解度的作用，混合基质还可用以调节溶出速度或溶液散时限。冷凝液必须安全无害，常用的有液状石蜡、植物油、甲基硅油、不同浓度的乙醇和水等。为了证实心胃止痛滴心丸的有效性，分别进行了有关的实验，证明这种产品的先进性、合理性及有效性选用心胃止痛滴心丸、心胃止痛胶囊进行了本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.心胃止痛滴心丸制剂，其特征在于用大果木姜子150g、冰片25g制备而成，它由药核和包裹层构成，药核包裹在包裹层中间，其中药核是由用大果木姜子提取的挥发油、冰片和基质制成的，其直径为2～7毫米，包裹层由大果木姜子提取挥发油后得到的药渣提取的提取物制备的细粉加适宜的辅料细粉组成，壳厚为0.5～5毫米，产品横截面中心为淡黄色，包裹层为棕褐色、呈圆体状、直径为3～17毫米。2.按照权利要求1所述的心胃止痛滴心丸制剂，其特征在于在包裹层外再包裹一包衣层。3.按照权利要求1或2所述的心胃止痛滴心丸制剂，其特征在于制成滴丸的基质是水溶性基质或非水溶性基质，包括聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆等水溶性基质和硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇非水溶性基质，包裹层的药材提取物的细粉为80？50目，可在包裹层中添加常规药用辅料，使用的比例是由药材提取物与辅料混合得到的混合粉总重量的5～50％，药用辅料包括淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳质素。4.如权利要求1或2所述的心胃止痛滴心丸制剂的制备方法，其特征在于将大果木姜子粉碎，提取挥发油备用，药渣采用现有技术制备得浸膏粉，加入一定量的药用辅料，混合均匀，得混合粉，备用；取大果木姜子挥发油、冰片，用常规的滴丸制作方法制备成滴丸，将滴丸置入包衣锅内，喷洒润湿剂，润湿剂可以选用0.1～50％的粘合剂包括纤维素衍生物溶液、聚维酮溶液、明胶溶液、阿拉伯胶溶液、糖浆、淀粉浆以及甘油...

【专利技术属性】
技术研发人员：康国忠，陈萍，
申请(专利权)人：康国忠，
类型：发明
国别省市：