双黄连滴心丸制剂及其制备方法技术

双黄连滴心丸制剂，其特征在于：用金银花１５００ｇ、黄芩１５００ｇ和连翘３０００ｇ制备而成，它由药核和包裹层构成，药核包裹在包裹层中间，其中：药核是由用金银花和连翘提取的挥发油和基质制成的、其直径为１？毫米，包裹层由其它药材：黄芩和金银花、连翘提取挥发油后得到的药渣提取的提取物制备的细粉加适宜的辅料细粉组成，壳厚为０．５？毫米，产品横截面中心为淡黄色，包裹层为棕褐色、呈圆体状、直径为２？７毫米。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是一种双黄连滴心丸制剂及其制备，属于药品的

技术介绍
双黄连制剂由金银花、黄芩和连翘为原料生产的纯中药制剂，金银花为忍冬科植物忍冬LonicerajaponicaThunb.、红腺忍冬Lonicerahypoglauca Miq.、山银花LoniceraconfusaDC.或毛花柱忍冬Loniceradasystyla Rehd.的干燥花蕾或带初开的花。清热解毒，凉散风热，用于痈肿疔疮，喉痹，丹毒，热血毒痢，风热；连翘为木犀科植物连翘Forsythiasuspensa(Thunb.)Vahl的干燥果实，清热解毒，消肿散结，用于痈疽，瘰疠，乳痈，丹毒，风热感冒，温病初起，温热入营，高热烦渴，神昏发斑，热淋尿闭；黄芩为唇形科植物黄芩Scutellariabaicalensis Georgi的干燥根，清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎，用于湿温、暑温胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。根据现代药理研究和动物实验证实，这三种中药都有抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、痢疾杆菌等有一定的抑制作用。三药合用制成双黄连，具有辛凉解表，清热解毒的功效，可以清热解毒、轻宣透邪，用于治疗风湿邪在肺卫或风热闭肺引起的发热、微恶风寒或不恶寒、咳嗽气促、咯痰色黄、咽红肿痛等症，以及上呼吸道感染、急性支气管炎、急性扁桃腺炎、轻型肺炎等。双黄连已有多种剂型，包括气雾剂、糖浆剂、片剂、咀爵片、双黄连软胶囊、双黄连口服液、双黄连颗粒、双黄连注射液、双黄连合剂、双黄连栓、双黄连胶囊、双黄连粉针剂、双黄连滴眼剂、注射用双黄连冻干等，在中国专利公报上也能检索到比较多的涉及双黄连制剂的专利申请；双黄连颗粒、双黄连口服液已列入2000年版《中国药典》(一部)，现在临床上常用的双黄连制剂中，以双黄连注射液、双黄连口服液、双黄连颗粒为多，其中，双黄连注射液病人使用不方便，个别病人出现过敏反应，难以为患者接受；双黄连口服(颗粒)质量标准的制备方法是将黄芩切片，用水煎煮，加盐酸溶液调节pH值使沉淀，沉淀用水洗，继用70％乙醇洗至pH值至7.0，低温干燥，备用；金银花、连翘加水煎煮，浓缩至稠膏，加乙醇使含醇量达75％，充分搅拌，静置12小时，滤取上清液，并浓缩成清膏，减压干燥，与黄芩提取物粉碎成细粉，再制备成成品。根据陈广耀，龙继红等人在<中药新药与临床药理>2004年3月第15卷第2期“从双黄连系列制剂看中药现代化研究”中报导，“双黄连系列制剂提取工艺都是沿用原地方标准的水煮液再沉淀的方法，没有质的改进。而现代研究结果表明，黄芩中抗流感病毒的活性成分主要是黄酮苷元，尤以5，7，4’-三羟基-8-甲氧基黄酮药效最明显，且具有明显的量-效关系；连翘中的抗菌和抗病毒活性成分是种子中的挥发油。故对黄芩和连翘而言，采用水煮的提取工艺显然对提取二者中的抗菌和抗病毒活性成分不合适”。处方中的挥发性成分及其它有效成分没有提取出来，根据2004年第39卷第5期的《生物学通报·金银花及其药理作用》报导，金银花中的挥发性成分，有芳樟醇、亚油酸甲酯、苯乙醇、丁香油酚、α-松油醇、香叶醇和苯乙醇等数十种，这些理化成分对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等多种病原微生物有抵抗作用；有抗毒、抗炎、解热作用；能够调节机体免疫能力；降血脂和抗生育等。双黄连口服液(颗粒剂)，优点是便于吸收，药效迅速，生物利用度较好，但由于挥发性成分在提取过程中挥发而丢失，产品中的有效成分降低，从而影响最终产品的疗效，口服液长期放置产生沉淀而影响其疗效，同时使患者产生拒服的情况。双黄连胶囊虽然解决了长期放置产生沉淀的问题，使病人容易接受，在工艺上提取了挥发油，但是，它是把药材的挥发性成分提取出来后，直接加到药材的水提取成分或醇提取成分的细粉中，制成成品，由于胶囊剂的密封性很差，挥发性成分容易溢散挥发，降低产品中的有效成分，从而也影响药物的疗效。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种双黄连滴心丸制剂及其制备，以解决现有产品存在的问题；本专利技术提供的制备方法能够指导企业有效的将其制备；本专利技术是这样构成的双黄连滴心丸制剂是用金银花1500g、黄芩1500g、连翘3000g制备而成，它由药核和包裹层构成，药核包裹在包裹层中间，其中药核是由用金银花和连翘提取的挥发油和基质制成的、其直径为1？毫米，包裹层由其它药材黄芩和金银花、连翘提取挥发油后得到的药渣提取的提取物制备的细粉加适宜的辅料细粉组成，壳厚为0.5？毫米，本产品横截面中心为淡黄色，包裹层为棕褐色、呈圆体状、直径为2？7毫米；还可以在包裹层外再包裹一包衣层。制成滴丸的基质是水溶性基质和非水溶性基质，包括聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆等水溶性基质和硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇非水溶性基质，包裹层的药材提取物可以是黄芩和金银花、连翘提取挥发油后得到的药渣的水提取物或黄芩和金银花、连翘提取挥发油后得到的药渣的醇提取物的细粉，最好采用黄芩和金银花、连翘提取挥发油后得到的药渣的醇提取物和水提取物的细粉，为80？50目，可在包裹层中添加常规药用辅料，使用的比例是由药材提取物与辅料混合得到的混合粉总重量的5～50％，药用辅料包括淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳质素。其制备方法是将金银花、连翘分别粉碎，提取挥发油备用，药渣与黄芩采用现有技术制备得浸膏粉，加入一定量的药用辅料，混合均匀，得混合粉，备用；取挥发油，用常规的滴丸制作方法制备成滴丸，将滴丸置入包衣锅内，喷洒润湿剂，润湿剂可以选用0.1～50％的粘合剂包括纤维素衍生物溶液、聚维酮溶液、明胶溶液、阿拉伯胶溶液、糖浆、淀粉浆以及甘油和水或不同浓度的乙醇的混合物，撒入已经得到的浸膏粉与药用辅料的混合粉，使药丸增大，直至混合粉使用完毕，喷洒包衣溶液，包衣溶液包括羟丙基甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液、甲基纤维素溶液、乙基纤维素溶液、聚乙二醇溶液、胃溶型聚丙烯酸溶液、聚维酮溶液、欧巴代溶液、醋酸纤维素酞酸酯溶液，聚乙烯醇酞酸酯溶液，甲基丙烯酸共聚物溶液，醋酸纤维素苯三酸酯溶液，羟丙基纤维素酞酸酯溶液，丙烯酸树脂溶液，即得。具体的方法是将金银花、连翘分别粉碎成细粉，提取挥发油，挥发油另器收集，备用，药渣备用；药渣与黄芩用乙醇浸泡12小时，加热回流二次，每次2小时，合并回流提取液，滤过，药渣备用，滤液减压回收乙醇，至无乙醇味，得醇提稠膏，备用；药渣加热蒸发乙醇，使药渣无乙醇味，然后加水煎煮两次，每次1小时，合并煎液，静置，滤过，滤液减压浓缩成稠膏，与醇提稠膏合并，减压干燥，粉碎成120目细粉，得浸膏粉，加入低取代羟丙基纤维素，加入量为浸膏粉与低取代羟丙基纤维素混合得到的混合粉总重量的7％，混合均匀，备用；称取挥发油2.0倍量的聚乙二醇6000在60～100℃水浴充分搅拌，至无气泡，完全熔融，然后置49～60℃水浴，将提取的挥发油加入，充分搅拌，至无气泡完全熔融，滴入温度为0～5℃本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.双黄连滴心丸制剂，其特征在于用金银花1500g、黄芩1500g和连翘3000g制备而成，它由药核和包裹层构成，药核包裹在包裹层中间，其中药核是由用金银花和连翘提取的挥发油和基质制成的、其直径为1？毫米，包裹层由其它药材黄芩和金银花、连翘提取挥发油后得到的药渣提取的提取物制备的细粉加适宜的辅料细粉组成，壳厚为0.5？毫米，产品横截面中心为淡黄色，包裹层为棕褐色、呈圆体状、直径为2？7毫米。2.按照权利要求1所述的双黄连滴心丸制剂，其特征在于在包裹层外再包裹一包衣层。3.按照权利要求1所述的双黄连滴心丸制剂，其特征在于制备药核使用的基质是水溶性基质或非水溶性基质，包括聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆这样的水溶性基质或者是硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇这样的非水溶性基质，包裹层的药材提取物可以是黄芩和金银花、连翘提取挥发油后得到的药渣的水提取物或黄芩和金银花、连翘提取挥发油后得到的药渣的醇提取物的细粉，为80？50目，可在包裹层中添加常规药用辅料，使用的比例是由药材提取物与辅料混合得到的混合粉总重量的5～50％，药用辅料包括淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳质素。4.如权利要求1或2所述的双黄连滴心丸制剂的制备方法，其特征在于将金银花、连翘分别粉碎，提取挥发油备用，药渣与黄芩采用现有技术制备得浸膏粉，加入一定量的药用辅料，混合均匀，得混合粉，备用；取挥发油，用常规的滴丸制作方法制备成滴丸，将滴丸置入包衣锅内，喷洒润湿剂，润湿剂可以选用0.1～50％...

【专利技术属性】
技术研发人员：康国忠，陈萍，
申请(专利权)人：康国忠，
类型：发明
国别省市：