The invention provides a pantoprazole sodium freeze-dried powder, the powder is 1.5 by weight ratio of 1:1 pantoprazole sodium and mannitol, and to obtain the following method: to add appropriate amount of water for injection of pantoprazole sodium and mannitol, stirring until completely dissolved, adjusting the pH value of the solution is 10 12, 0.2 ~ 0.5% of the total amount of pretreatment of activated carbon, stirring at room temperature for 30 minutes 20, nitrogen filling protection filter to remove carbon, sterilization and filling, half pressure plug, then freeze-drying containing no water of crystallization of freeze-dried powder; the pretreatment medicine with activated carbon is added in 5 activated carbon in 10 times the pH value is 3 6 dilute acid solution, stirring for 5 10 minutes, standing for 20 30 minutes, and then rinse with water injection to neutral, dry roasted at 100 degrees 2 4 hour. The pantoprazole sodium freeze-dried powder injection has the advantages of simple and reasonable prescription, little excipient, stable and controllable quality and little side effect, and is suitable for long-term stable storage. The invention also provides a preparation method of the pantoprazole sodium freeze-dried powder injection.
【技术实现步骤摘要】
一种泮托拉唑钠冻干粉针剂及制备方法
本专利技术涉及一种消化性溃疡药,尤其涉及一种注射用的泮托拉唑钠,更具体是涉及一种泮托拉唑钠冻干粉针剂。本专利技术还涉及上述泮托拉唑钠冻干粉针剂的制备方法。
技术介绍
消化系统疾病是常见病,也是易于复发的慢性病,迄今尚未有彻底根治的有效手段,因而也成为医学领域研究的重点课题之一。泮托拉唑钠(PantoprazoleSodium),化学名为5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基-1H-苯骈咪唑钠盐,是质子泵抑制剂类抗溃疡药。目前上市的泮托拉唑制剂形式有多种,例如片剂、胶囊、微丸等口服剂型,但注射用的泮托拉唑钠对胃溃疡、十二指肠溃疡等急症出血和预防出血有特殊疗效。由于泮托拉唑水溶性差,在将其制成注射制剂时需要使用泮托拉唑的盐作为活性成分,而且由于其对光、热、氧、水等都很敏感,所以不适合于制成水针而适合于制成粉针剂。现有制备泮托拉唑粉针剂的方法很多,但基本都是采用泮托拉唑钠作为活性成分、采用甘露醇等作为支持剂来制备泮托拉唑钠冻干粉针剂,由于泮托拉唑系质子泵抑制剂,具有磺酰基苯并咪唑化学结构,稳定性受溶液pH值、光线、金属离子、温度等多种因素的影响,特别是在酸性条件时,泮托拉唑化学结构易发生变化,出现聚合和变色现象,因此在制备过程中必须加强碱度的控制,同时需要添加其他辅料以提高制剂的稳定性。现有技术中有大量研究工作致力于泮托拉唑钠冻干粉针的研制和提升稳定性的工作,但这些研究大多着重于对支持剂和辅料的研发上,且所得制剂的稳定性依然难以达到长期稳定储存的要求。由于泮托拉唑钠冻干粉针剂在制备过程中,需要 ...
【技术保护点】
一种泮托拉唑钠冻干粉针剂,是由活性成分泮托拉唑钠和水溶性支持剂组成,其中水溶性支持剂为甘露醇,泮托拉唑钠与甘露醇的重量比为1:1‑1.5,且以下述方法获得:称取处方量的泮托拉唑钠、甘露醇,加适量注射用水搅拌至全部溶解,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为10‑12,加入总量0.2~0.5%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌20‑30分钟,充氮保护过滤除炭、除菌和灌装,半压塞,然后低温冷冻干燥得到不含结晶水的冻干粉针剂;其中预处理过的药用活性炭是在药用活性炭中加入5‑10倍pH值为3‑6的稀酸液,搅拌5‑10分钟,静置20‑30分钟,再用注射用水冲洗至中性,在100℃干烤2‑4小时得到。
【技术特征摘要】
1.一种泮托拉唑钠冻干粉针剂,是由活性成分泮托拉唑钠和水溶性支持剂组成,其中水溶性支持剂为甘露醇,泮托拉唑钠与甘露醇的重量比为1:1-1.5,且以下述方法获得:称取处方量的泮托拉唑钠、甘露醇,加适量注射用水搅拌至全部溶解,用酸碱调节剂调节溶液的pH值为10-12,加入总量0.2~0.5%的预处理过的药用活性炭,室温搅拌20-30分钟,充氮保护过滤除炭、除菌和灌装,半压塞,然后低温冷冻干燥得到不含结晶水的冻干粉针剂;其中预处理过的药用活性炭是在药用活性炭中加入5-10倍pH值为3-6的稀酸液,搅拌5-10分钟,静置20-30分钟,再用注射用水冲洗至中性,在100℃干烤2-4小时得到。2.根据权利要求1所述的泮托拉唑钠冻干粉针剂,其特征在于:所述泮托拉唑钠与甘露醇的重量比优选1:1-1.25。3.根据权利要求1或2所述的泮托拉唑钠冻干粉针剂,其特征在于:所述处理药用活性炭的稀酸液为稀盐酸。4.根据权利要求3所述的泮托拉唑钠冻干粉针剂,其特征在于:所述低温冷冻干燥的过程包括(1)预冻期,将药品置于冻干机中,预冻至-45℃,保温1-2小时;(2)升华干燥期,抽真空至15Pa,温度由-45℃升至0℃,保持5.5-6.5小时,升温至5℃,保持5.5-6.5小时,升温至10℃,保持1.5-2.5小时;(3)解析干燥期,温度由10℃升至40℃,保温真空干燥3~6小时。5.根据权利要求4所述的泮托拉唑钠冻干粉针剂,其特征在于:所述溶液的pH值...
【专利技术属性】
技术研发人员:郑宏洪,黄邦信,
申请(专利权)人:广东健信制药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
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