The invention relates to a long-acting parecoxib sodium freeze-dried powder preparation, made by the following weight composition: parecoxib sodium 5 15, two myristoyl phosphatidyl choline 10 40, polyethylene glycol phosphatidylethanolamine 10 30 copies, 15 copies of 5 sodium deoxycholate, antioxidant 0.15 0.50 copies, 1 copies, poloxamer 0.5 lyoprotectants 5 25. The preparation can be used for intravenous administration, effectively solves the problem of quality stability, improves the efficacy, time and bioavailability of the preparation, and meanwhile has a relatively low toxic and side effect.
【技术实现步骤摘要】
一种帕瑞昔布钠长效冻干粉针制剂
本专利技术属于化学制药领域，具体涉及一种注射用帕瑞昔布钠组合物及其制备方法，尤其是涉及一种帕瑞昔布钠长效冻干粉针制剂及其制备方法。
技术介绍
帕瑞昔布钠是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂，属于抗关节炎药中的昔布类镇痛药，可用于手术后疼痛的短期治疗，临床上可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗。英文名：ParecoxibSodium，化学名称：N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐。帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物，帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水解，迅速转化为有药理学活性的物质--伐地昔布。伐地昔布在临床剂量范围是选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂，环氧化酶参与前列腺素合成过程。现已存在COX-1和COX-2两种异构体。研究显示COX-2作为环氧化酶异构体由前-炎症刺激诱导生成，从而推测COX-2在与疼痛、炎症和发热有关的前列腺素样递质的合成过程中发挥最主要作用。脂质体系指由磷脂为膜材及附加剂组成的封闭囊泡，具有双分子层结构。由于其结构类似生物膜，可包封水溶性和脂溶性药物，具有提高药物稳定性，...
【技术保护点】
一种帕瑞昔布钠长效冻干粉针制剂，其特征在于，该制剂由以下重量份的成分制成：帕瑞昔布钠5‑15份、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱10‑40份、聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺10‑30份，脱氧胆酸钠5‑15份、抗氧剂0.15‑0.50份、泊洛沙姆0.5‑1份、冻干支持剂5‑25份。
【技术特征摘要】
1.一种帕瑞昔布钠长效冻干粉针制剂，其特征在于，该制剂由以下重量份的成分制成：帕瑞昔布钠5-15份、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱10-40份、聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺10-30份，脱氧胆酸钠5-15份、抗氧剂0.15-0.50份、泊洛沙姆0.5-1份、冻干支持剂5-25份。2.根据权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效冻干粉针制剂，其中所述的抗氧剂为硫代硫酸钠和维生素E的组合，二者的配比为2：1。3.根据权利要求1所述的帕瑞昔布钠长效冻干粉针制剂，其中所述冻干支持剂选自甘露醇、乳糖、甘氨酸、蔗糖、山梨醇、氯化钠、甘氨酸的一种或多种。4.根据权利要求3所述的帕瑞昔布钠长效冻干粉针制剂，其特征在于所述的冻干支持剂为氯化钠、甘露醇和甘氨酸的组合，三者的质量比为1:2:1。5.权利要求1-4任一项所述的帕瑞昔布钠长效冻干粉针制剂的制备方法，制备步骤包括：(1)将二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、聚乙二醇-磷脂...
【专利技术属性】
技术研发人员：汪晓铭，陈丽，张鑫，顾培，刘冬燕，
申请(专利权)人：上药东英江苏药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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