一种难溶性药物的控释制剂制造技术

一种难溶性药物的控释制剂，制剂中含有至少一种纤维素聚合物和至少一种水中易溶性辅料，其中纤维素聚合物在制粒压片过程中采用内加和外加相结合的方式加入，能使药物的释放接近零级，并使药物的溶解释放动力学对肠道ｐＨ变化不敏感。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种难溶性药物的控释制剂，这种制剂能使药物的释放接近零级，并使药物的溶解释放动力学对肠道范围内pH变化不敏感。
技术介绍
难溶性药物一般在胃肠系统溶解度很低，如硝苯地平(Nifedipine)、非洛地平(Felodipine)等；另有一些呈酸性或碱性，在胃肠系统的不同部位表现出受pH影响的溶解度，如格列齐特(Gliclazide)、西沙必利(Cisapride)等。目前能够较理想地实现零级释药系统的手段仍为渗透泵制剂、经皮给药制剂等。渗透泵制剂采用半透膜材料包衣，内分两层，一层为药物层，同时含有渗透压活性物质，在该层的衣膜表面打一释药小孔；一层为膨胀层，吸水膨胀后产生推动力，将药物层的药物推出释药小孔。然而其存在技术难度、生产实现及质量控制的问题，并且释药完毕后不溶性的片体须排出体外，有可能发生片子累积在肠道的严重问题。经皮给药制剂种类较多，构造不一，如膜控释型、粘胶分散型、骨架扩散型、微贮库型等，能较好地实现零级释药，但也存在诸多问题，如适合制成该制剂的药物种类的局限性、药物透过量低、成本高、工业生产实现难度大等。本专利技术的目的是提供一种工艺易行、设备成本不高的生本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种难溶性药物的控释制剂，其特征在于它包括至少一种纤维素聚合物和至少一种水中易溶性辅料，能使药物的释放接近零级，并使药物的溶解释放动力学对肠道ｐＨ变化不敏感。

【技术特征摘要】
1.一种难溶性药物的控释制剂，其特征在于它包括至少一种纤维素聚合物和至少一种水中易溶性辅料，能使药物的释放接近零级，并使药物的溶解释放动力学对肠道pH变化不敏感。2.权利要求1所述的制剂，可以为干法制粒或湿法制粒后压片，其中纤维素聚合物通过内加和外加相结合的方式加入。内加制粒时将辅料制入颗粒中；外加压片前将辅料与颗粒混合加入。3.如权利要求1、2所述的制剂，生理活性物质为难溶性药物，可以为格列齐特、西沙必利、硝苯地平、非洛地平等。其在制剂中重量百分比为1％-50％，最优重量百分比为10％-30％。4.如权利要求1、2中任何一项所述的制剂，其特征在于纤维素聚合物包括两种不同粘度的羟丙...

【专利技术属性】
技术研发人员：李学广，罗德球，
申请(专利权)人：北京德众万全药物技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]