一种难溶性药物微丸的制备方法及包含该微丸的制剂技术

一种廉价的、利于工业化生产的、使难溶性药物迅速并完全溶出的、适于包衣使用的表面光滑圆整的微丸制备方法。本发明专利技术中将难溶性药物及助溶剂与适合的溶剂形成溶液，用此溶液与常规辅料混匀后制备软材，结果发现可以显著增加所制备的固体制剂中药物迅速溶出至完全。采用上述方式制备的微丸，可进一步用来制备具有缓释和控释性能的释药系统。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种难溶性药物微丸的制备方法，并以此微丸为基础制备的速释、缓释和控释释药系统。
技术介绍
难溶性药物，如非洛地平(Felodipine)、特非那丁(Terfenadine)、硝苯地平(Nifedipine)、尼卡地平(Nicardipine)、茶碱(Theophylline)、吲哚美辛(Indomethacin)、尼群地平(Nitrendipine)等，由于在水中溶解度低，易导致其口服固体制剂生物利用度低，因此制备它们的片剂、胶囊剂、颗粒剂和散剂应解决其制剂溶出低的问题。通常提高难溶性药物的溶出采用的方法有固体分散技术、药物微粉化、环糊精包合技术、药物与表面活性剂或与亲水性辅料共同研磨等。专利WO9702017(CN1189774)公开了一种难溶性活性成分在亲水性泊洛沙姆聚合物中形成固体分散相的片剂或胶囊。将泊洛沙姆熔化，然后把药物活性成分和其它药用辅料分散于其中；或者药物活性成分、药用辅料和泊洛沙姆溶于一种或几种有机溶剂中，将溶剂蒸发，熔融的泊洛沙姆冷却，与药物、辅料共同形成一种干燥而坚硬的固体，将其磨碎成微米级颗粒。然而固体分散技术难于适应工业化大生产，并且存在老化等问题本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种使难溶性药物迅速并完全溶出的、适于包衣用的表面光滑圆整的微丸制备方法。其特征在于该方法包括使难溶性药物及助溶剂与溶剂形成溶液，用此溶液与常规辅料混匀后制备软材。

【技术特征摘要】
CN 2003-9-22 03157456.41.一种使难溶性药物迅速并完全溶出的、适于包衣用的表面光滑圆整的微丸制备方法。其特征在于该方法包括使难溶性药物及助溶剂与溶剂形成溶液，用此溶液与常规辅料混匀后制备软材。2.一种制剂，其特征为包含权利要求1所述方法制备的微丸。3.如权利要求2所述的制剂，生理活性物质为难溶性药物，可以为非洛地平、硝苯地平、特非那丁、尼卡地平、茶碱、吲哚美辛、尼群地平，优选地平类药物。其在微丸中重量百分比为0.1％-60.0％，优选百分比为1.0％-20.0％。4.如权利要求1所述的制备方法，所选用助溶剂可以为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、泊洛沙姆、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，或它们的混合物。其在微丸中重量百分比为1.0％-60.0％，优选百分比为4.0％-20.0％。5.如权利要求1所述的制备方法，所选溶剂为水和能溶解难溶性药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗德球，朱斯坦，
申请(专利权)人：北京德众万全药物技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]