一种难溶性药物纳米粒及制备方法技术

本发明专利技术提供一种难溶性药物纳米粒及其制备方法，纳米粒平均粒径小于１０００ｎｍ，带负电荷，ｚｅｔａ电位在０ｍＶ～－３０ｍＶ，纳米粒组成中药物重量百分含量为０．１％～１００％，保护剂的重量百分含量为０％～９９．９％。药物溶液通过“溶剂扩散”方式，在含有表面活性剂或／和乳滴保护剂的水性介质中形成乳滴，采用“高压乳匀”方式，借助于机械外力和部分药物溶剂的共同作用，使药物细小粒子被均质化，形成药物纳米粒。本发明专利技术提供的难溶性药物纳米粒的制备方法，纳米粒组成简单合理、方法实用可靠。所选取的主要辅料卵磷脂、泊洛沙姆１８８等，均为常用药用辅料，适合药物纳米粒工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属纳米化药物的制造方法，涉及难溶性药物西罗莫司纳米粒的制造及工艺参数优化。
技术介绍
纳米科技的迅速发展，极大地促进生物技术、信息技术等领域的重大发现和技术革命，引发了纳米生物技术及其相关医药产业的跨越式发展。以“药物及治疗基因纳米制剂”为核心的纳米药物制剂理论与技术，正面临历史性的发展机遇。药物在体液中溶解成为分子或离子，是药物产生疗效的基础。药物的水难溶性问题，已经成为当今药物药理活性提高和新药研究开发的主要障碍之一。在《美国药典》所收载的品种中，有超过三分之一药品为水中不溶或难溶，而新开发的化学实体(new chemical entities，NCE`s)中，这一比例更是达到了50％，其结果导致了许多药物极低的或者是很不稳定的生物利用度，并由此引发药物巨大的毒副作用。采用水溶性材料制备难溶性药物固体分散体，也是可以考虑的增加难溶性药物溶出度的方法之一。包括聚乙烯醇(PEG)、聚依稀吡咯烷酮(PVP)、泊洛沙姆等在内的水溶性高分子材料，是可供选择的难溶性药物固体分散体载体材料。采用固体分散体载体技术，可以得到药物以细小粒子分散的固体制剂，可在一定程度上增加药物的溶出，提高药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种难溶性药物纳米粒，其特征是：纳米粒平均粒径小于１０００ｎｍ，带负电荷，ｚｅｔａ电位在０ｍＶ～－３０ｍＶ，纳米粒组成中药物重量百分含量为０．１％～１００％，保护剂的重量百分含量为０％～９９．９％。

【技术特征摘要】
1.一种难溶性药物纳米粒，其特征是纳米粒平均粒径小于1000nm，带负电荷，zeta电位在0mV～-30mV，纳米粒组成中药物重量百分含量为0.1％～100％，保护剂的重量百分含量为0％～99.9％。2.根据权利要求1所述的一种难溶性药物纳米粒，其特征是药物选用西罗莫司、保护剂A选用表面活性剂，保护剂B选用表面活性剂或亲水性高分子材料。3.根据权利要求2所述的一种难溶性药物纳米粒，其特征是保护剂A为溶于有机溶剂的表面活性剂，选自卵磷脂、脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯氢化蓖麻油、蔗糖脂肪酸酯中任一种，或选自其他根据专业知识可认知的可溶于有机溶剂的表面活性剂。4.权利要求2所述的一种难溶性药物纳米粒，其特征是保护剂B为溶于水的表面活性剂或亲水性高分子材料，表面活性剂选自聚氧乙烯脱水山梨醇酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯氢化蓖麻油、蔗糖脂肪酸酯中任一种，或选自其他根据专业知识可认知的可溶于水的表面活性剂，亲水性高分子材料选自聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠，或选自其他根据专业知识可认知的亲水性高分子材料。5.根据权利要求2所述的一种难溶性药物纳米粒，其特征是药物西罗莫司的纳米粒平均粒径小于500nm。6.根据权利要求1或2所述的一种难溶性药物纳米粒，其特征是纳米粒组成中药物西罗莫司重量百分含量为0.1％～100％，保护剂A的表面活性剂重量百分含量为0％～99.9％，保护剂B的表面活性剂或亲水性高分子材料重量百分含量为0％～99.9％。7.根据权利要求1或2所述的一种难溶性药物纳米粒，其特征是纳米粒组成中西罗莫司重量百分含量为0.1...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡富强，袁弘，应晓英，杜永忠，游剑，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]