【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种用于难溶性或易分解性药物的调节胃肠道系统pH值的缓释体。
技术介绍
各种控制释放的药物制剂利用其特殊的分散方式，控制活性成分的吸收，并因此提高药物疗效。然而，各种药物因溶解度问题使其在体内的吸收变得复杂。对于难溶性药物需采取各种方法改善其溶解性，例如使其微粉化、使其成盐、用环糊精制备掺杂复合物、使用各种表面活性剂、与酸性(或碱性)成分配合使用等。对于在酸性或碱性条件下易分解的药物，则必须对胃肠道系统的PH值进行调节。 —些药物或呈酸性(或碱性)，在胃肠系统的不同部位表现出受pH影响的溶解度。如西沙必利(CISAPRIDE)，其自身呈碱性，在胃的酸性条件下有较低的溶解度，当进入小肠和结肠则表现出更弱的溶解度。还有一些药物在酸性(或碱性)条件下易分解，因此，对于胃肠道系统pH值的控制非常重要。 日本特许公报特表2006-527726公开了阿莫西林(AMOXICILLIN)三水合物与乙二酸及其它辅料配合制备的缓释药剂，通过调节多糖用量和包衣液配方来达到药物及其辅助成分的控制释放，避免肠道碱性环境对抗生素的分解，提高了生物利用度。然而，药物活性成分与酸...
【技术保护点】
一种口服的控释缓释剂，包含酸性（或碱性）成分在亲水性凝胶中形成的缓释体，此缓释体是芯剂的组成部分，所述缓释体与含有药物活性成分的固体分散相在口服后一段持续时间内使活性药物达到治疗量水平。
【技术特征摘要】
一种口服的控释缓释剂，包含酸性(或碱性)成分在亲水性凝胶中形成的缓释体，此缓释体是芯剂的组成部分，所述缓释体与含有药物活性成分的固体分散相在口服后一段持续时间内使活性药物达到治疗量水平。2. 权利要求1所述的制剂中所述缓释体与含有药用活性成分的固体分散相混合制成芯剂，所述芯剂或经聚合物包衣的芯剂能在口服后一段时间内使所述活性成分达到治疗量水平。3. 权利要求1所述的制剂，其中缓释体包含的酸性组分选自乙二酸、己二酸、水杨酸、抗坏血酸、柠檬酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、枸橼酸、酒石酸、延胡索酸、谷氨酸、盐酸、乙酸、硫酸、磷酸及其盐类，碱性组分选自碳酸钙、氢氧化钙、氢氧化镁、碳酸氢钠、乙二胺、乙酰胺、碳酸氢钾、碳酸钠、柠檬酸钠、氢氧化钠和磷酸二氢钾。4. 根据权利要求l-3的制剂中酸性(或碱性)缓释体与活性成分的重量比为o.oi : 1.o至5.0 : i. o，酸性(或碱性)成分与亲水性凝胶的重量比为o. i : i.o至io.o : i.o。5. 根据权利要求l的制剂中亲水性凝胶包括琼脂、海藻酸钠、壳聚糖、甲壳素、卡拉胶、阿拉伯树胶、明胶、果胶、黄原胶、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯类、乙二醇丙二醇嵌段聚合物或它们的混合物。6. 根据前述任一权利要求的制剂是一种多颗粒剂型(包括由凝胶法、喷雾干燥法和反相乳液法制备的颗粒)，也可以是一种微片剂型，制剂中包括一定量的所述缓释体以达到酸性成分或碱性成分的缓慢释放，使胃肠道系统局部的酸碱度保持稳定。7. 根据权利要求l-3的制剂中酸性(或碱性)缓释体分散于含有药用活性成分的水渗透性基质中构成芯剂，水渗透性基质是由常用的药用辅料组成，如淀粉、巧克力、葡萄糖、乳糖、环糊精、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、糖桨、聚乙烯醇、羟丙基纤维素等纤维素类衍生物、羧甲基淀粉钠、壳聚糖、果胶、瓜耳胶、葡聚糖、菊粉、硫酸软骨素、藻酸盐、槐豆胶等。8. 根据权利要求1-2的制剂中芯剂由多孔的控速膜或多层控释膜包裹，多孔控速膜与多层控速膜均包含在酸性环境中可溶的包衣聚合物，酸可溶性聚合物不仅可以形成水性通道，有些可以与药物活性成分产生协同的药理作用，多层控速膜包含在碱性环境中可溶的包衣聚合物和水溶性包衣聚合物。9. 根据前述任一权利要求的制剂中药物活性成分选自如如西沙必利(cis即ride)、环孢菌素(cyclosporin)、双氯芬酸(diclofenac)、非洛地平(felodipine)、布洛芬(ibuprofen) 、 口引哚美辛(indomethacin)、尼卡地平(nicadipine)、奥沙普秦(0xaprozin)、盐酸哌唑嗪(Prazosin Hydrochloride)硝苯地平(nifedipine)、特非那丁 (terfenadine)、...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。