【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于提高难溶性药物的口服吸收性的溶解性改善制剂、其制备方法和改善溶解性的方法。
技术介绍
口服给予分子内具有极性基团的难溶性药物时,由于其在消化道内pH条件下的溶解性低,存在着口服吸收性降低的情形。特别是许多分子内具有酸性基团的化合物,PH越降低则溶解性越减小,呈难溶性,因此口服给药时在胃内无法高效率地从制剂中溶出,而且还有时即使暂时溶出也会马上析出,口服吸收性低成为问题。作为改善难溶性药物的口服吸收性的方法之一,已知有形成固体分散体的方法。但是,由于固体分散体是将微细化的难溶性药物担载在基质中制备而成,因此在固体分散体中难溶性药物以非晶状态存在,颗粒的表面能高,物理稳定性差(非专利文献I)。另外,当为固体分散体时,仅凭现有的交联羧甲纤维素钙或低取代羟丙基纤维素等崩解剂,无法显示出足够的崩解性(专利文献I)。鉴于上述情况,作为改善难溶性药物的口服吸收性的方法,人们期待着开发除形成固体分散体以外的方法。作为改善难溶性药物的溶解性的其他方法,人们进行了各种研究。例如,当难溶性药物为分子内具有酸性基团的化合物时,有人报道了下述制剂:(I)通过使难溶性药物 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:佐久间聪,上田广,真下全,村里博志,
申请(专利权)人:盐野义制药株式会社,
类型:
国别省市:
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