用于治疗白内障的药物组合物制造技术

技术编号:8741638 阅读:272 留言:0更新日期:2013-05-29 19:11
本发明专利技术目的在于提供有效治疗白内障的药物组合物。包含VAP-1抑制剂作为活性成分的用于治疗白内障的药物组合物,特别是包含式(I)所示化合物等作为活性成分的用于治疗白内障的药物组合物:R1-NH-X-Y-Z??(I)其中每个符号如说明书中所定义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于治疗白内障的药物组合物,其包含有效量的VAP-1抑制剂。
技术介绍
血管粘附蛋白-1 (vascular adhesion protein-1,以下简称为VAP-1)是大量存在于人血衆中的胺氧化酶(氨基脲敏感性胺氧化酶,semicarbazide sensitive amineoxidase, SSAO), 其在炎症损伤的血管内皮和血管平滑肌中显示显著升高的表达。虽然VAP-1的生理学作用直到最近尚未被阐明,但是在1998年克隆了 VAP-1基因,并且据报道VAP-1是膜蛋白,作为粘附分子,其在炎性细胞因子的表达控制下控制淋巴细胞和NK细胞的滚动和迁移。虽然作为底物的胺是未知的,但是它被认为是生物体内任意部位生成的甲胺。还已知由于分子内胺氧化酶活性生成的过氧化氢和こ醛对于粘附活性而言是重要的因子。此外,据描述作为VAP-1抑制剂的具有特定结构的噻唑衍生物可以用于预防或治疗VAP-1相关疾病,例如黄斑水肿、血管高渗透性疾病等(专利文献1-4)。虽然已知VAP-1抑制剂用于VAP-1相关疾病,但其治疗白内障的有用性是未知的。专利文献1:W02004/067521专利文本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式(I)所示的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗白内障的药物组合物中的用途,R1?NH?X?Y?Z?????(I)其中R1是烷基羰基,其中烷基部分具有1?6个碳原子;X是下式,Y是碳原子数1?6的亚烷基;Z是式其中R2是式:其中G是键或者碳原子数1?6的亚烷基;R4是氢或者碳原子数1?6的烷基。FDA00002761986600011.jpg,FDA00002761986600012.jpg,FDA00002761986600013.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:真岛行彦井上亮岸本中行
申请(专利权)人:株式会社·R技术上野
类型:发明
国别省市:

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