水性眼用组合物制造技术

技术编号:9697918 阅读:89 留言:0更新日期:2014-02-21 07:32
本发明专利技术公开了水性眼用组合物,其包含(a)脂肪酸衍生物诸如前列腺素衍生物,(b)聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯,(c)乙二胺四乙酸化合物,(d)硼酸和硼酸盐,(e)药学可接受的水性载体,和(f)不多于0.005w/v%的苯扎氯铵。该组合物是稳定的,并且具有良好的抗微生物特性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】水性眼用组合物
本专利技术涉及水性眼用组合物,所述水性眼用组合物可以以保持组合物中包含的特定脂肪酸衍生物稳定的方式进行长期储存。本专利技术提供了水性眼用组合物,所述水性眼用组合物包含特定脂肪酸衍生物,且具有足够的抗微生物特性,即便所述组合物不含或含有极小量防腐剂诸如苯扎氯铵。
技术介绍
脂肪酸衍生物是包含于人和其它哺乳动物的组织或器官中的有机羧酸类成员,并且显示出广泛生理活性。一些在自然中发现的脂肪酸衍生物具有作为其一般结构特征的如式(A)所示的前列腺烷酸骨架:

【技术保护点】
水性眼用组合物,其包含:(a)?本申请中使用的脂肪酸衍生物由式(I)所表示:其中L、M和N是氢、羟基、卤素、低级烷基、羟基(低级)烷基、低级烷酰基氧基或氧代,其中L和M中的至少一个是非氢的基团并且五元环可以具有至少一个双键;A是–CH3、?CH2OH、?COCH2OH、?COOH或其官能衍生物;B是单键、?CH2?CH2?、?CH=CH?、?C≡C?、?CH2?CH2?CH2?、?CH=CH?CH2?、?CH2?CH=CH?、?C≡C?CH2?或?CH2?C≡C?;Z是?或单键其中,R4和R5是氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基或羟基(低级)烷基,前提条件是R4和R5不同时是羟基和低级烷氧基,R1是饱和的或不饱和的二价低级或中级脂族烃残基,所述低级或中级脂族烃残基是未取代的或是被卤素、低级烷基、羟基、氧代、芳基或杂环基取代的,并且脂族烃中的至少一个碳原子任选地被氧、氮或硫替代;并且Ra是饱和或不饱和的低级或中级脂族烃,所述低级或中级脂族烃是未取代的或被卤素、氧代、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰基氧基、环(低级)烷基、环(低级)烷基氧基、芳基、芳基氧基、杂环基或杂环?氧基取代;低级烷氧基;低级烷酰基氧基;环(低级)烷基;环(低级)烷基氧基;芳基;芳基氧基;杂环基;或杂环?氧基,并且脂族烃中的至少一个碳原子任选地被氧、氮或硫替代;(b)?聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯;(c)?乙二胺四乙酸化合物(d)?硼酸和硼酸盐(e)?药学可接受的水性载体,和(f)?不多于0.005w/v%的苯扎氯铵。483807dest_path_image001.jpg,400947dest_path_image002.jpg...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.04.12 US 61/474,5311.水性眼用组合物,其包含: (a)本申请中使用的脂肪酸衍生物由式(I)所表示: 2.权利要求1的组合物,其中所述组合物中苯扎氯铵的量不多于0.001w/v%o3.权利要求1的组合物,其不包含苯扎氯铵。4.权利要求1的组合物,其不包含防腐剂。5.权利要求1的组合物,其中B是-CH2-CH2-且Z是=0。6.权利要求1-4中任一项的组合物,其中所述脂肪酸衍生物是异丙基乌诺前列酮。7.权利要求1-6中任一项的组合物,其中所述聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯是聚氧乙烯失水山梨糖醇单油酸酯。8.权利要求1-7中任一项的组合物,其中所述乙二胺四乙酸化合物是乙二胺四乙酸二钠或其水合物。9.权利要求1-8中任一项的组合物,其中所述硼酸是原硼酸且硼酸盐是硼砂。10.权利要求1-9中任一项的组合物,其中所述水性药学可接受...

【专利技术属性】
技术研发人员:真岛行彦原田康弘川崎淳一上野隆司
申请(专利权)人:株式会社·R技术上野
类型:
国别省市:

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