本发明专利技术特别提供了包含至少一种１－Ｎ－芳基吡唑衍生物和诸如阿米曲士的甲脒的新的局部制剂，和治疗、控制或预防哺乳动物或禽类寄生物感染的方法。本发明专利技术制剂包括点滴剂、浇泼剂或喷雾剂，可进一步包括杀外寄生物药，例如ＩＧＲ化合物、除虫菌素或米尔倍霉素衍生物或拟除虫菊酯杀虫剂，和／或驱肠虫药，例如苯并咪唑或咪唑并噻唑。本发明专利技术制剂以较快的控制速率提供了较长持续时间的寄生物控制。本发明专利技术制剂从第一次应用开始持续有效３个月。而且，本发明专利技术制剂预防蜱附着于动物，从而为与蜱有关的疾病提供了保护。可被本发明专利技术控制、治疗或预防的外寄生物包括蜱、跳蚤、螨、兽疥癣、虱、蚊子、苍蝇和牛蛴螬。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含1-N-芳基吡唑衍生物和甲脒的局部制剂相关申请本申请请求享有2003年12月17日提交的美国临时申请第60/530，525号和2004 年2月20日提交的美国实用申请第10/783，459号的优先权，连同其中引用的每篇文献一起引入本文作为参考。也参考2003年2月沈日提交的标题为“预防节肢动物传播和蚊传播疾病的I-N-芳基吡唑衍生物”的美国申请第10/374，627号。该申请和其中引用的所有申请和在先出版物(包括在正文中或在审查过程中引用的文献)和本文引用的所有文献 (“申请引用的文献”)和在申请引用的文献中引用或作为参考的所有文献都特此清楚地引入作为参考。本专利技术特别提供了包含至少一种I-N-芳基吡唑衍生物和至少一种诸如双甲脒 (amitraz)的甲脒的新的局部制剂，和通过给所述哺乳动物和禽类局部应用本专利技术的制剂治疗哺乳动物和禽类寄生物感染的方法。本专利技术的制剂对诸如跳蚤和蜱的外寄生物显示有活性，它比仅包含I-N-芳基吡唑衍生物例如氟虫腈(fipronil)的制剂要好得多，由此显示出协同作用。该结果甚至更令人惊讶于如下既定事实双甲脒在本领域不被公认为跳蚤产品。本专利技术特别提供了包含至少一种I-N-芳基吡唑衍生物和至少一种诸如阿米曲士的甲脒的新的局部制剂，和通过给所述哺乳动物和禽类局部应用本专利技术的制剂治疗哺乳动物和禽类寄生物感染的方法。本专利技术的制剂对诸如跳蚤和蜱的外寄生物显示有活性，它比仅包含I-N-芳基吡唑衍生物例如氟虫腈(fipronil)的制剂要好得多，由此显示出协同作用。该结果甚至更令人惊讶于如下既定事实阿米曲士在本领域不被公认为跳蚤产品。专利技术背景寄生物病可由内寄生物(endoparasites)或外寄生物(ectoparasites)引起。当用于本文中时，内寄生物指的是生活在宿主体内的那些寄生物，或者在器官内(例如胃、 肺、心脏、肠等)，或者只是在皮肤下。外寄生物是生活在宿主外表面但仍然从宿主吸取营养的那些寄生物。内寄生物病可根据参与感染的寄生物的种类进一步细分。例如，通常称作蠕虫病的内寄生物病是由于宿主被称作蠕虫的寄生性蠕虫所感染。蠕虫病是全世界流行和严重的经济问题，包括驯养动物例如猪、羊、马、牛、山羊、狗、猫和家禽的感染。由被称作线虫的一类蠕虫引起的很多这些感染引起了世界范围内很多种动物的疾病。这些疾病经常是严重的，可以导致感染动物的死亡。感染上述动物的最普通的线虫属包括但不限于血矛线虫属、毛圆线虫属、胃线虫属、细颈线虫属、古柏线虫属、蛔虫、仰口线虫属、结节线虫属、 夏氏线虫属、鞭虫属、圆线虫属、毛线线虫属、网尾线虫属、毛细线虫属、异刺线虫属、弓蛔虫属、鸡蛔虫属、尖尾线虫属、钩口线虫属、钩虫属、弓蛔线虫属和副蛔虫属。很多寄生物是种类特异的(只感染一种宿主)，大多数在动物体内也有优选的感染部位。因此，血矛线虫属和胃线虫属主要感染胃，而细颈线虫属和古柏线虫属大多侵袭肠。其它内寄生物存在于心脏、眼睛、肺和血管等，而再其它的则是皮下寄生物。蠕虫病可以导致虚弱、体重减轻、贫血、 肠损害、营养不良和其它器官损害。如果不加以治疗，这些疾病可以导致动物死亡。感染动物和人的内寄生物的例子包括但不限于钩口线虫属、板口线虫属、蛔虫、类圆线虫属、毛线虫属、毛细线虫属、鞭虫属和蛲虫属等的胃肠寄生物。感染动物和人的其它内寄生物存在于血液或其它器官。这些寄生物的例子包括但不限于丝虫吴策线虫属、布鲁丝虫属和盘尾属等，以及肠内蠕虫圆线虫科和毛线虫属的肠外期。感染人和家畜的外寄生物包括节肢动物，例如蜱、跳蚤、螨、蚊子和虱等，这些寄生物的感染可以导致严重甚至致死性疾病的传播。外寄生节肢动物包括但不限于蜱、螨、虱、厩螫蝇、角蝇、绿头苍蝇、秋家蝇、跳蚤和蚊子等的侵扰也是严重的问题。这些寄生物的感染不仅导致失血和皮肤病损，还可以干扰正常的饮食习惯，从而引起体重减轻。宿主的外寄生侵扰也可以导致严重疾病的传播，这些疾病包括但不限于脑炎、边虫病、巴贝虫病、落矶山斑疹热、莱姆病、埃里希体病、西尼罗病毒、猪痘疮、疟疾和黄热病等，很多这些疾病可以使宿主致死。动物可同时受多种寄生物感染，因为一种寄生物的感染可使动物变得虚弱，使它对第二种寄生物的感染更易感。本专利技术使用的很多化合物也对家庭害虫有活性，这些害虫包括但不限于蟑螂、 Blatella sp.、蠹虫、幕衣蛾、皮蠹、毛皮蠹和家蝇(家蝇Musca domestica)，和对红火蚁 (入侵火蚁)和白蚁等有活性。这些化合物还用于对抗农业害虫，例如蚜虫(Acyrthiosiphoizsp.)、蝗虫和棉铃象鼻虫，以及对抗攻击储藏谷物的虫害，例如拟谷盗，和对抗生活在植物组织上的昆虫幼虫。驱肠虫化合物也用作杀线虫药，用于控制土壤线虫，这在农业上可能是很重要的。抗寄生物药也用于治疗和/或预防家畜例如牛、羊、马、狗、猫、山羊、猪和家禽的蠕虫病。它们也用于预防和治疗这些动物由外寄生物例如蜱、螨、虱、跳蚤和蚊子等引起的寄生物感染。它们在治疗人寄生物感染中也是有效的。配制抗寄生物制剂的各种方法是本领域已知的。这些包括口服制剂、饵、食品添加物、粉末、洗发剂等。局限性的局部应用抗寄生物制剂的制剂也是本领域已知的。例如，包含 I-N-苯基吡唑衍生物例如氟虫腈(fipronil)的浇泼(pour-on)溶液是本领域已知的，描述在例如美国专利第6，010, 710号、美国专利第6，413，542号、美国专利第6，001, 384号、美国专利第6，413，542号以及2002年4月11日提交的悬而未决的申请第10/120，691号中， 该申请现已被批准。配制抗寄生物药的其它方法包括点滴剂(spot-on)或喷雾剂。点滴剂是将抗寄生物药局部递送到宿主的局限部位的公知技术。例如，美国专利第5，045，536号描述了用于外寄生物的这种制剂。其它点滴剂包括美国专利第6，426，333 号和美国专利第6，482，425号和美国申请第10/155，397号，其现已被批准并公布为公开号 U. S. 2003-0050327A1。也参考公开号 U. S. 2003-166688A1。WO 01/957715 描述了在小型啮齿动物中控制外寄生物以及中断或预防由节肢动物或小型啮齿动物引起的疾病的方法，包括应用局部制剂例如点滴剂组合物到啮齿动物的皮肤或毛发。I-N-芳基吡唑作为一类化学药品是现有技术公知的，以及它们在哺乳动物例如驯养家畜或伴侣动物或禽类中，单独或与其它杀虫剂例如昆虫生长调节剂联合，用于控制寄生物包括昆虫，例如跳蚤、蜱、虱或蚊子的方法。参见例如EP-A-295，217、EP 295 177、EP-A-840-686、EP-A-352, 944、WO 00/35844、WO 98/39972、美国专利第 5，122，530、 5，236，938、5，232，940、5，576，429、5，814，652、5，567，429、6，090，751 和 6, 096, 329 号以及公开号US 2002-90381-A1。也参见悬而未决的申请US 07/719,942,08/933,016, 09/174，598,08/863, 182和08/863，692。在这些专利中定义的这些家族化合物是非常有活性的，这些化合物中之一，5-本文档来自技高网...
【技术保护点】
寄生物用局部制剂，它包含： ａ）有效量的包含１－Ｎ－芳基吡唑衍生物和甲脒的杀外寄生物药的组合； ｂ）药学或兽医学可接受的液体载体赋形剂；和 ｃ）任选的结晶抑制剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：A伯卡，LG克莱默，MD索尔，
申请(专利权)人：梅瑞尔有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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