披露一种杀真菌混合物、组合物和控制植物病害的方法，涉及包括（ａ）Ｎ－［２－（１，３－二甲基丁基）－３－噻吩基］－１－甲基－３－（三氟甲基）－１Ｈ－吡唑－４－甲酰胺（包括所有立体异构体）或其农业上适用的盐；和（ｂ）至少一种选自通式Ⅲ或通式Ⅳ表示的化合物，其作用于真菌线粒体呼吸电子传递位置的ｂｃ↓［１］复合物；其中Ｗ、Ａ、Ｂ、Ｄ和Ｒ↑［５］如说明书中所述，以及它们农业上适用的盐；和任选的（ｃ）至少一种选自作用于甾醇生物合成路径的脱甲基酶的化合物及其农业上可用的盐。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及某种噻吩衍生物的杀真菌混合物和包括该混合物的组合物以及这些混合物作为杀真菌剂的使用方法。
技术介绍
控制由真菌植物病原菌引起的植物病害对于获得高产量的农作物非常重要。植物病害损伤观赏植物、蔬菜、大田作物、谷类和水果作物，会引起明显的产量下降，从而导致消费者的花费增加。用于该目的很多产品可商业获得，但是还需要更有效、更低花费、更低毒性、环境更安全或具有不同的作用模式的新的混合物和组合物。种植者永远需要能有效控制植物真菌的杀真菌剂。杀真菌剂的组合经常用于促进病害的控制和延迟抗药性的发展。需要用活性成分的混合来提高病害控制的活性范围和功效，从而将植物病原菌的治疗、系统和预防控制结合起来。考虑到延长的喷洒间隔还需要提供更大的残量控制的混合物。还很需要能抑制真菌病原体中不同生化路径的混合杀真菌剂，从而减缓对任何一种特殊的植物病害控制剂抗药性的发展。在确保作物受到有效保护不受由植物病原体引起的病害的同时降低释放在环境中的化学试剂的量是令人想要的。杀真菌剂的混合物的病害控制明显比能预测的基于单组分活性的要好。该协同作用称为“混合物的两种组分的联合作用，从而使总效果比两种(或更多种)的单独效果的加和要好或更持久”(参见P.M.L.Tames，Neth.J.PlantPathology 1964，70，73-80)。仍然需要对达到前述一个或多个目的特别有利的新杀真菌剂。美国专利5,747,517公开了某些通式i所示的噻吩衍生物化合物作为新的杀真菌活性成分。 专利技术概述本专利技术涉及杀真菌混合物，所述混合物包括(a)N-[2-(1，3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(包括所有立体异构体)或其农业上适用的盐；和(b)至少一种选自通式III化合物或通式IV化合物的化合物，其作用于真菌线粒体呼吸电子传递位置的bc1复合物； 其中W为下述基团中的一种 或 W1为N或CH；W2为NH，O或CH2；W3为O或CH2；A为下述基团中的一种(其中星号(*)连接于通式III的苯环)， 或 B为1，2-丙二酮-二(O-甲基肟)-1-基；或苯基、苯氧基或吡啶基，每个所述基团可任选被1或2个选自Cl、CN、甲基或三氟甲基的取代基取代；或者A和B一起为-CH2O(1-[4-氯苯基]-吡唑-3-基)或-CH2O(6-三氟甲基-2-吡啶基，D为下述基团中的一种(其中星号(*)连接在相邻于通式IV的苯环的碳(碳1)磅字符(#)连接在相邻于通式IV氮原子的碳(碳2))， 或 R5为H或苯氧基；和R6为O或S；和其农业上适用的盐；和任选(c)至少一种选自作用于甾醇生物合成路径的脱甲基酶的化合物的化合物及其农业上可用的盐。本专利技术还涉及杀真菌组合物，所述组合物包括杀真菌有效量的本专利技术的混合物和至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的其他组分。本专利技术还涉及由真菌植物病原菌引起的植物病害的控制方法，所述方法包括将杀真菌有效量的本专利技术的混合物(例如上述的组合物)应用于植株或其一部分。专利技术详述化合物N-[2-(1，3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺，也可命名为3-(三氟甲基)-1-甲基-N-(2-(4-甲基戊-2-基)噻吩-3-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-{2-(1，3-二甲基苯基)-3-噻吩基}-3-三氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺，可以由通式I表示 本专利技术混合物中的很多化合物(如通式I所示的化合物)可以以一种或多种立体异构体存在。根据这些化合物，各种立体异构体包括对映异构体、非对映异构体、阻转异构体(atropisomers)和几何异构体。本领域的技术人员可以估计当一种立体异构体相对于其他立体异构体富集时或与其他立体异构体分开时会更有活性和/或表现出有益的效果。此外，本领域的技术人员知道如何分开、富集和/或选择性地准备所示立体异构体。本专利技术混合物中的化合物可以立体异构体的混合物、单独的立体异构体或旋光体的形式存在。本专利技术混合物中的化合物农业上适用的盐包括具有无机或有机酸的酸加成盐，所述酸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯亚磺酸或戊酸。本专利技术混合物中的化合物农业上适用的盐还包括当化合物含有如羧酸或苯酚的酸基时与有机基(嘧啶、氨或三乙胺)或无机基(氢化物、氢氧化物或钠、钾、锂、钙、镁或钡的碳酸盐)形成的那些盐。本专利技术的实施方式包括实施方式1.混合物中的组分(b)为唑菌胺酯(pyraclostrobin)。实施方式2.混合物中的组分(b)为三氟敏(trifloxystrobin)。实施方式3.混合物中的组分(b)为_唑菌酮(famoxadone)。实施方式4.混合物还包括至少一种选自作用于甾醇生物合成路径的脱甲基酶的化合物及其农业上可用的盐. 还值得注意的实施方式是本专利技术的杀真菌组合物，包括杀真菌有效量的实施方式1至4的混合物和至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的其他组分。本专利技术的实施方式还包括由真菌植物病原菌引起的植物病害的控制方法，包括将杀真菌有效量的实施方式1至4的混合物(如这里所述的组合物)应用于植物或其一部分，或应用于植物种子或籽苗. 化合物N-[2-(1，3-二甲基丁基)-3-噻吩基]-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺可以用如美国专利5,747,518中所述的一种或多种方法和其变化来制备(参见例如实施例14)。在公开的专利和科学期刊中已经描述了组分(b)和(c)的杀真菌化合物。其中很多这些化合物是市场上可买到的作为杀真菌产品的活性组分。在提纲如The Pesticide Manual，13th edition，C.D.S.Thomlin(Ed)，British Crop Protection Council，Surrey，UK，2003中描述了这些化合物。下面将进一步描述这些化合物。bx1复合杀真菌剂(组分(b))已知的strobilurin杀真菌剂如fluoxastrobin、orysastrobin、picoxystrobin、唑菌胺酯(pyraclostrobin)和三氟敏(trifloxystrobin)的杀真菌作用模式是在线粒体呼吸链中抑制bc1复合物(Angew.Chem.Int.Ed.1999，38，1328-1349)。其他适于组分(b)的strobilurin杀真菌剂包括(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(2E)-2-(甲氧亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(2E)-2-(甲氧亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基)乙酰胺。其他抑制线粒体呼吸链中的复合物bc1的化合物包括_唑菌酮(famoxadone)和fenamidone。复合物bc1在生物化学文献中有时用其他名字表示，包括电子传递链的复合物III，和ubihydroquinone细胞色素c氧化还原酶.它由Enz本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种杀真菌混合物，所述混合物包括： （ａ）通式Ⅰ所示的噻吩衍生物或其农业上可用的盐； ＊＊＊； Ⅰ 和 （ｂ）至少一种选自通式Ⅲ化合物或通式Ⅳ化合物的化合物，其作用于真菌线粒体呼吸电子传递位置的ｂｃ↓［１］复合物； ＊＊＊ 其中 Ｗ为下述基团中的一种 ＊＊＊ Ｗ↑［１］为Ｎ或ＣＨ； Ｗ↑［２］为ＮＨ、Ｏ或ＣＨ↓［２］； Ｗ↑［３］为Ｏ或ＣＨ↓［２］； Ａ为下述基团中的一种（其中星号（＊）连接于通式Ⅲ的苯环）， ＊＊＊ Ｂ为１，２－丙二酮－二（Ｏ－甲基肟）－１－基；或苯基、苯氧基或吡啶基，每个所述基团可任选被１或２个选自Ｃｌ、ＣＮ、甲基或三氟甲基的取代基取代；或者 Ａ和Ｂ一起为－ＣＨ↓［２］Ｏ（１－［４－氯苯基］－吡唑－３－基）或－ＣＨ↓［２］Ｏ（６－三氟甲基－２－吡啶基）， Ｄ为下述基团中的一种（其中星号（＊）连接在相邻于通式Ⅳ的苯环的碳（碳１）上，磅字符（＃）连接在相邻于通式Ⅳ的氮的碳（碳２）上）， ＊＊＊ Ｒ↑［５］为Ｈ或苯氧基；且 Ｒ↑［６］为Ｏ或Ｓ； 和其农业上适用的盐；和任选 （ｃ）至少一种选自作用于甾醇生物合成路径的脱甲基酶的化合物的化合物及其农业上可用的盐。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-9-27 60/613,4301.一种杀真菌混合物，所述混合物包括(a)通式I所示的噻吩衍生物或其农业上可用的盐； 和(b)至少一种选自通式III化合物或通式IV化合物的化合物，其作用于真菌线粒体呼吸电子传递位置的bc1复合物； 其中W为下述基团中的一种 W1为N或CH；W2为NH、O或CH2；w3为O或CH2；A为下述基团中的一种(其中星号(*)连接于通式III的苯环)， 或 B为1，2-丙二酮-二(O-甲基肟)-1-基；或苯基、苯氧基或吡啶基，每个所述基团可任选被1或2个选自Cl、CN、甲基或三氟甲基的取代基取代；或者A和B一起为-CH2O(1-[4-氯苯基]-吡唑-3-基)或-CH2O(6-三氟甲基-2-吡啶基)，D为下述基团中的一种(其中星号(*)连接在相邻于通式IV的苯环的碳(碳1)上，磅字符(#)连接在相邻于通式IV的氮的碳(碳2)上)， 或 R5为H或苯氧基；且R6为O或S；和其农业上适用的盐；和任选(c)至少一...
【专利技术属性】
技术研发人员：SR福尔，
申请(专利权)人：纳幕尔杜邦公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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